藥代動力學(xué)-展示頁
2024-11-04 03:04本頁面
【正文】 同pH狀態(tài)時，弱酸性藥物被動運轉(zhuǎn)達平衡時，膜兩側(cè)濃度比的計算方法,例如某藥pKa=3.4，血中pH=7.4，胃中pH=1.4，當(dāng)該藥物 在體內(nèi)轉(zhuǎn)運達平衡時，血與胃中的濃度(n243。) pKa=5.4,分子(fēnzǐ)型 離子型 藥物總量 〔分子型+離子型〕,血漿 pH=7.4,胃液 pH=1.4,[HA] 1,[A] 100 101,[HA] 1,[A] 0.0001 1.0001,第十一頁，共八十三頁。)比較：,例：某弱酸性藥物(y224。,膜兩側(cè)不同pH狀態(tài)，弱酸弱堿類藥物被動運轉(zhuǎn)達平衡時，膜兩側(cè)濃度(n243。 jiǎn)類藥物：,第九頁，共八十三頁。,體液pH對弱堿(ru242。 suān)弱堿類藥物在50%解離時的溶液的pH 值。ng)轉(zhuǎn)運的影響,弱酸(ru242。,體液pH對藥物被動(b232。nj236。 解離度取決于藥物的解離常數(shù)Ka及所處溶液的pH。,第六頁，共八十三頁。又稱脂溶擴散〔lipid diffusion)，主要與藥物的脂溶性與解離度有關(guān)。s224。id242。)分子的跨膜轉(zhuǎn)運 (transmembrane transport),跨膜轉(zhuǎn)運可分為被動轉(zhuǎn)運(passive transport)和載體轉(zhuǎn)運(carriermediated transport),第五頁，共八十三頁。ng)轉(zhuǎn)運 (passive transport),一、 藥物(y224。diǎn)： 順膜兩側(cè)濃度差轉(zhuǎn)運 高 低 不消耗能量 不需載體，無飽和性 各藥間無競爭性抑制現(xiàn)象,被動(b232。),第四頁，共八十三頁。,藥物的體內(nèi)(tǐ n232。ow249。,吸收〔absorption〕、分布〔disribution〕、代謝〔metablism〕和排泄〔excretion〕:ADME 藥物處置〔disposition〕: A+D+M 消除〔elimination〕:D+M 藥物的體內(nèi)過程直接影響到藥物在其作用部位的濃度和有效濃度維持的時間，從而決定藥物作用的發(fā)生、開展和消除； 藥物的體內(nèi)過程是藥物發(fā)揮藥理作用、產(chǎn)生治療效果的根底(jīchǔ)，是臨床制定給藥方案的依據(jù)。ng)的“量時〞變化或“血藥濃度經(jīng)時〞變化的動態(tài)規(guī)律。 應(yīng)用動力學(xué)原理與數(shù)學(xué)模型，定量地描述與概述藥物通過各種途徑〔如靜脈注射、靜脈滴注、口服給藥等〕進入機體后，機體對藥物的吸收、分布、代謝和排泄過程(gu242。第二章 藥代動力學(xué) Pharmacokinetics,主講(zhǔjiǎng):蔡際群,第一頁，共八十三頁。,藥代動力學(xué)簡稱藥動學(xué)，是研究機體對藥物的處置和作用的科學(xué)。ch233。,藥代動力學(xué),第二頁，共八十三頁。,第一節(jié) 藥物(y224。)的體內(nèi)過程,第三頁，共八十三頁。i)過程,消除(xiāoch,特點(t232。id242。ow249。,被動(b232。ng)轉(zhuǎn)運包括: 濾過〔filtration〕 簡單擴散〔simple diffusion),濾過〔filtration〕：親水性的膜孔， 4埃40埃，水溶性藥物借流體靜壓或滲透壓通過親水孔道； 簡單擴散(ku242。n)：絕大多數(shù)藥物按此方式通過生物膜。非極性、解離度小或脂溶性強的藥物容易通過。,大局部藥物屬于有機弱酸或有機弱堿，解離度影響他們(tā men)的脂溶性。,藥物本身(běnshēn)的特性,所處環(huán)境(hu225。ng),第七頁，共八十三頁。id242。 suān)類藥物：,pKa：弱酸(ru242。,第八頁，共八十三頁。 jiǎn)類藥物被動轉(zhuǎn)運的影響,弱堿(ru242。,第十頁，共八十三頁。ngd249。ow249。,在膜兩側(cè)處于(chǔyngd249。 y236。因此，弱酸性藥物中毒時，堿化尿液有助藥物的排出。,主動(zhǔd242。diǎn)： 可逆濃度差轉(zhuǎn)運 消耗能量 需載體，有飽和性 有競爭性抑制現(xiàn)象〔例：丙磺舒與青霉素〕,易化擴散(ku242。n) (facilited diffusion),特點： 不需要能量，有飽和性 〔例：葡萄糖進入紅細胞、維生素B12通過胃粘膜〕。,主要影響藥物(y224。)通過細胞膜的因素,藥物的脂溶性 膜面積與厚度(h242。) 藥物的濃度差 局部血流量,第十四頁，共八十三頁。i)過程〔ADME〕,吸收 absorption 分布(fēnb249。,吸收：藥物(y224。)從用藥部位向血液循環(huán)中轉(zhuǎn)運的過程 血管內(nèi)給藥途徑無吸收過程，血管外給藥途徑有吸收過程。,〔一〕消化道吸收(xīshōu),從胃腸道吸收的藥物在進入體循環(huán)之前(zhīqi225。,首關(guān)效應(yīng)(xi224。ng) First Pass Effect (elimination),口服給藥,有首關(guān)效應(yīng)的藥物不適合作緩〔控〕釋制劑。,口腔吸收：舌下 sublingual (SL) = under tongue 起效快，絕大局部藥物(y224。)直接進入體循環(huán). 防止首關(guān)效應(yīng)： 脂溶性高的藥物硝酸甘油：,小腸及直腸吸收 per rectum 兒童、嘔吐、昏迷時采用； 50%不經(jīng)過肝臟(gānz224。,胃吸收 pH值的影響，弱酸性藥物(y224。)易吸收，弱堿性藥物(y224。)易造成胃內(nèi)積存。,皮內(nèi) intradermal (ID) 肌內(nèi) intramuscular (IM) 皮下 subcutaneous (SC or SQ) 靜脈(j236。i)內(nèi) intravenous (IV) 皮膚 transdermal 吸入 Inhalation,消化道外給藥途徑(tng),第十九頁，共八十三頁。ch233。ow249。,Example:硝酸甘油〔Nitroglycerin〕,Route Onset IV 〔intravenous〕 …………….…. imm
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