【正文】 面酸中毒可加重或促發(fā)本藥所致的高常用心血管藥物使用手冊(cè)毒性增加。(2)老年人用藥較易發(fā)生高鉀血癥和利尿過度。[制劑與規(guī)格]螺內(nèi)酯片20mg 螺內(nèi)酯膠囊20mg 口服,每次304mg,可加用其他利尿藥.[禁用慎用](1)本藥可通過胎盤，但對(duì)胎兒的影響尚不清楚。2．小兒治療水腫性疾病，開始每日按體重 1—3mg/kg或按體表面積 30—90mg／平方米，單次或分 2～4次服用，連服 5日后酌情調(diào)整劑量。短期試驗(yàn)，每日 400mg，分 2—4次服用，連續(xù) 4日。④診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。③治療原發(fā)性醛固酮增多癥，手術(shù)前患者每日用量 100—400mg，分 2—4次服用。以后酌情調(diào)整劑量。，增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。[適應(yīng)癥]，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時(shí)伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對(duì)抗其他利尿藥的排鉀作用。依服藥方式不同半衰期有所差異，每日服藥1～2次時(shí)平均19小時(shí)(13～24小時(shí)), (9～16小時(shí))。另外，本藥對(duì)腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，阻斷Na+K+和Na+H+交換，結(jié)果Na、+CI和水排泄增多，K+、Mg2和H+排泄減少, 對(duì)Ca2和P3的作用不定。(1)水、電解質(zhì)紊亂所致的副作用較為常見。隨訪檢查：①血電解質(zhì)；②血糖；③血尿酸；④血肌酐，尿素氮；⑤血壓。間歇用藥(非每日用藥)能減少電解質(zhì)紊亂發(fā)生的機(jī)會(huì)。肝腎功能減退,痛風(fēng)及糖尿病患者慎用.[給藥說明]本品與多數(shù)其他降壓藥同用有增強(qiáng)降壓作用，以對(duì)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥的作用較為顯著。(5)老年人應(yīng)用本類藥物較易發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂和腎功能損害。(3)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本類藥能經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女不宜服用。(2)能通過胎盤屏障，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)幾倍于人的劑量對(duì)胎仔尚未產(chǎn)生不良作用。[用法與用量]用于治療高血壓：成人常用量單用，口服一日 25—100mg，一次或分二次服；與其他抗高血壓藥合用時(shí)，一次 10mg，一日 3次；停用時(shí)應(yīng)緩慢停藥。本品和螺內(nèi)酯或ACE抑制劑卡托普利合并使用會(huì)導(dǎo)致急性腎中毒和嚴(yán)重的低血鈉。本品與甘露醇合并用，會(huì)導(dǎo)致腎衰竭，也會(huì)加強(qiáng)箭毒的作用。本品使氨基糖甙類的清除率下降約35％，這會(huì)增加眼的毒性和永久性耳聾的危險(xiǎn)性。(15)與碳酸鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會(huì)增加。(13)與鋰合用腎毒性明顯增加，應(yīng)盡量避免。(11)與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和耳毒性增加，尤其是原有腎損害時(shí)。(9)降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子濃度升高，以及利尿使肝血液供應(yīng)改善、肝臟合成凝血因子增多有關(guān)。(7)本藥可使尿酸排泄減少，血尿酸升高，故與治療痛風(fēng)的藥物合用時(shí)，后者的劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。(5)與多巴胺合用，利尿作用加強(qiáng)。(3)與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作用減弱。[相互作用](1)腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素，促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能降低本藥的利尿作用，并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)生機(jī)會(huì)。高血鈣和胎兒體內(nèi)形成結(jié)石也有報(bào)道。感覺器官：服用本品血藥濃度超過50μg/ml時(shí)，會(huì)引起眼、耳中毒反應(yīng)。皮膚：皮疹較為常見。前列腺肥大的老年人，會(huì)出現(xiàn)急性尿潴留和溢流性尿失禁、間質(zhì)性腎炎。常用心血管藥物使用手冊(cè)泌尿系統(tǒng)：本品為強(qiáng)利尿劑。(6)與降壓藥合用時(shí)，后者劑量應(yīng)酌情調(diào)整。(4)存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時(shí)，應(yīng)注意補(bǔ)鉀。靜脈用藥劑量為口服的 1/2時(shí)即可達(dá)到同樣療效。(2)腸道外用藥宜靜脈給藥、不主張肌內(nèi)注射。本品能透過胎盤、增加胎兒尿液的形成，增加母親、胎兒血清和羊水內(nèi)的酸濃度。低血鉀癥,超量服用洋地黃,。(5)老年人應(yīng)用本藥時(shí)發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂，血栓形成和腎功能損害的機(jī)會(huì)增多。(3)本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。對(duì)妊娠高血壓綜合征無預(yù)防作用。對(duì)磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對(duì)本藥可能亦過敏。[制劑與規(guī)格]呋塞米片20mg 呋塞米注射液2ml：20mg 肌注或靜注,每次20mg,一日或隔日一次,兒童酌減。最大劑量可達(dá)每日 6mg／kg。2．小兒治療水腫性疾病，起始按體重 2mg／kg，口服，必要時(shí)每 4～6小時(shí)追加 1—2mg/kg。(3)治療高鈣血癥時(shí)，每日口服 80—120mg，分 1—3次服。呋塞米能擴(kuò)張肺部容量靜脈，降低肺毛細(xì)血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，右心室舒張末期壓力降低，有助于急性右心衰竭的治療。擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。(2)對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響。呋塞米通過抑制亨氏袢對(duì)Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。至于呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收CI的機(jī)制，過去曾認(rèn)為該部位存在氯泵,目前研究表明該部位基底膜外側(cè)存在與Na+K+ATP酶有關(guān)的Na+、CI配對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，呋塞米通過抑制該系統(tǒng)功能而減少Na+、CI的重吸收。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對(duì)NaCI的主動(dòng)重吸收，結(jié)果管腔液Na+、CI濃度升高，而髓質(zhì)間液Na+、CI濃度降低,使?jié)B透壓梯度差降低,腎小管濃縮功能下降，從而導(dǎo)致水、Na+、CI排泄增多。與噻嗪類利尿藥不同，呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量－效應(yīng)關(guān)系。第一篇：常用心血管藥物使用手冊(cè)常用心血管藥物使用手冊(cè)目錄一、利尿劑………………………………………………………………………….1二、β受體阻滯劑………………………………………………………………….11三、鈣離子拮抗劑………………………………………………………………….19四、ACEI……………………………………………………………………………28五、α受體阻滯劑………………………………………………………………….34六、強(qiáng)心甙類和非洋地黃類正性肌力藥物……………………………………….37七、血管擴(kuò)張劑…………………………………………………………………….55八、硝酸酯類藥物………………………………………………………………….59九、抗血小板藥物………………………………………………………………….63十、抗凝藥物……………………………………………………………………….69十一、溶栓藥物…………………………………………………………………….75十二、調(diào)血脂藥…………………………………………………………………….78十三、抗心律失常藥……………………………………………………………….84十四、其它………………………………………………………………………….109十五、心血管藥物治療的副作用及其處理……………………………………….112呋塞米 Furosemide [藥理]藥效學(xué)(1)對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。隨著劑量加大，利尿效果明顯增強(qiáng)，且藥物劑量范圍較大。由于Na+重吸收減少，遠(yuǎn)端小管Na+濃度升高，促進(jìn)Na+K+和、Na+H+交換增加, K+和H+排出增多。另外呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠(yuǎn)端小管對(duì)Na+、CI的重吸收，促進(jìn)遠(yuǎn)端小管分泌K+。短期用藥能增加尿酸排泄，而長期用藥則可引起高尿酸血癥。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴(kuò)張血管作用。另外，與其他利尿藥不同，袢類利尿藥在腎小管液流量增加的同時(shí)腎小球?yàn)V過率不下降，可能與流經(jīng)致密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球－管平衡有關(guān)。由于呋塞常用心血管藥物使用手冊(cè)量。必要時(shí)，可肌內(nèi)或靜脈注射，一次 80mg。亦可 1mg／kg靜脈注射，必要時(shí)每隔 2小時(shí)追加 1mg／kg。新生兒應(yīng)延長用藥間隔。口服,開始每日40mg,以后按需可增至每日80120mg,超過40mg,視情況酌增.[禁用慎用](1)交叉過敏。(2)本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前 3個(gè)月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品可致胎仔腎盂積水，流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。(4)本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應(yīng)延長。(6)下列情況慎用；①無尿或嚴(yán)重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用；②糖尿??；③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者；④嚴(yán)重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷；⑤急性心肌梗塞，過度利尿可促發(fā)休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低鉀血癥傾向者，尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者；⑧紅斑狼瘡，本藥可加重病情或誘發(fā)活動(dòng)；⑨前列腺肥大。高劑量對(duì)高血尿酸者的眼毒性極大。因此，對(duì)孕婦，只有在心衰的情況下，才有必要服用本品[給藥說明](1)藥物劑量應(yīng)個(gè)體化，從最小有效劑量開始，然后根據(jù)利尿反應(yīng)調(diào)整劑量，以減少水、電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。常規(guī)劑量靜脈注射應(yīng)超過 1—2分鐘，大劑量靜脈注射時(shí)每分鐘不超過 4mg。(3)本藥為加堿制成的鈉鹽注射液，堿性較高，故靜脈注射時(shí)宜用氯化鈉注射液稀釋，而不宜用葡萄糖注射液稀釋。(5)如每日用藥一次，應(yīng)早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。(7)少尿或無尿患者應(yīng)用最大劑量后 24小時(shí)仍無效時(shí)應(yīng)停藥。過度的利尿和脫水會(huì)造成暫時(shí)性的腎小球?yàn)V過率下降，血中BUN升高，發(fā)生率占不良反應(yīng)的8％。有認(rèn)為長期使用本品治療自發(fā)性水腫都會(huì)逐步損傷腎臟功能，造成急性腎衰竭。腎功能衰竭時(shí)，用大劑量本品，可能出現(xiàn)鱗狀皮炎、多發(fā)性紅皮病，這在其他的利尿藥中是罕見的。如青光眼、眩暈、失聰，有時(shí)是不可逆的。本品也可能引起過敏性休克。(2)非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用，腎損害機(jī)會(huì)也增加，與前者抑制前列腺素合成、減少腎血流量有關(guān)。(4)與氯貝丁酯(安妥明)合用，兩藥的作用均增強(qiáng)，并可出現(xiàn)肌肉酸痛、強(qiáng)直。(6)飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強(qiáng)本藥的利尿和降壓作用；與巴比妥類藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓。(8)降低降血糖藥的療效。(10)本藥加強(qiáng)非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān)。(12)與抗組胺藥物合用時(shí)耳毒性增加，易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。(14)服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高，此與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多，導(dǎo)致分解代謝加強(qiáng)有關(guān)。噻嗪類藥物和髓袢利尿藥合并使用常導(dǎo)致腎功能嚴(yán)重惡化。本品與頭孢菌素類藥物合用會(huì)增強(qiáng)腎毒性。本品能抑制腎小管對(duì)鋰離子的分泌，可能引起鋰中毒。常用心血管藥物使用手冊(cè)。[制劑與規(guī)格]氫氯噻嗪片(1)10mg(2)25mg(1).治療水腫: 一日2575mg,必要時(shí)可增至100mg,分2次服,.(2).心臟性水腫:,開始用小劑量,注意調(diào)整洋地黃用量.(3).肝硬化腹水:最好與螺內(nèi)酯合用.(4).高血壓:開始每日5075mg,氯及水的潴留.[禁用慎用](1)交叉過敏：與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉過敏。本類藥物對(duì)妊娠高血壓綜合征無預(yù)防作用，故孕婦使用應(yīng)慎重。(4)小兒用藥無特殊注意事項(xiàng)，但慎用于有黃疸的嬰兒，因本類藥可使血膽紅素升高。(6)下列情況慎用：①無尿或嚴(yán)重腎功能減退者，因本類藥效果差，應(yīng)用大劑量時(shí)可致藥物蓄積，毒性增加；②糖尿??；③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者；④嚴(yán)重肝功能損害者，水、電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷；⑤高鈣血癥；⑥低鈉血癥；⑦紅斑狼瘡，可加重病情或誘發(fā)活動(dòng)；⑧胰腺炎；⑨交感神經(jīng)切除者(降壓作用加強(qiáng))；⑩有黃疸的嬰兒。每日用藥一次時(shí)，應(yīng)在早晨用藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。①宜用最小有效劑量，以減少電解質(zhì)平衡失調(diào)和反射性腎素醛固酮血濃度增高；②對(duì)長期服用或可能發(fā)生低血鉀者需補(bǔ)充鉀鹽或給保鉀利尿藥、補(bǔ)充鉀鹽時(shí)注意不引起高血鉀；③高血壓患者需作手術(shù)時(shí)，術(shù)前可不必停藥，但麻醉醫(yī)師應(yīng)有所了解。長期服用可致低鈉血癥,氯及水的潴留.[不良反應(yīng)]反應(yīng)與劑量和療程有關(guān)。低鉀血癥較易發(fā)生與噻噻類利尿藥排鉀作用有關(guān)，長期缺鉀可損傷腎小管，嚴(yán)重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化，以及常用心血管藥物使用手冊(cè)藥效學(xué)本藥結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，為醛固酮的競爭性抑制劑。由于本藥僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管, 對(duì)腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。藥動(dòng)學(xué)本藥口服吸收較好，生物利用度大于90％, 血漿蛋白結(jié)合率在90％以上, 進(jìn)入體內(nèi)后80％由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone), 口服1日左右起效，２－３日達(dá)高峰，停藥后作用仍可維持２－３日。無活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄, 約有10％以原形從腎臟排泄。也用于特發(fā)性水腫的治療。[用法與用量]1．成人①治療水腫性疾病，每日 40—80mg，分 2—4次服用，至少連服5日。②治療高血壓，開始每日 40—80mg，分次服用，至少2周，以后酌情調(diào)整劑量，不宜與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，以免增加發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)。不宜手術(shù)的患者，則選用較小劑量維持。長期試驗(yàn)，每日 400mg，分 2—4次，連續(xù) 3—4周。老年人對(duì)本藥較敏感，開始用量宜偏小。最大劑量為每日 3—9mg／kg或 90— 270mg／平方米。孕婦應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下用藥，且用藥時(shí)間應(yīng)盡量短。(3)高鉀血癥患者禁用。(4)擬交感神經(jīng)藥物降低本藥的降壓作用。(6)與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強(qiáng)。(8)與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)增加。(10)與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒。(12)甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。阿司匹林能阻斷螺內(nèi)酯的主要代謝產(chǎn)物坎利酮(Canrenone)在腎小管中的分泌，其利尿作用減弱。普萘洛爾Propranolol[藥理] 藥效學(xué)本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。因此，用于心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運(yùn)動(dòng)耐量?？赡鼙酒吠ㄟ^中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓，適用于治療高血壓。甲亢時(shí)甲狀腺激素分泌過多，導(dǎo)致β腎上腺素能活性亢進(jìn)，此時(shí)兒茶酚胺的釋放并不增多。藥動(dòng)學(xué)口服后胃腸道吸收較完全(90％), 1～,但進(jìn)入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活,生物利用度