β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素與酶抑制劑復(fù)方制劑醫(yī)院用藥分析-展示頁(yè)
2024-10-06 01:39本頁(yè)面
【正文】 型酶也有效。舒巴坦自身具有一定的抗菌活性，?？蓡为?dú)用于淋球菌和腦膜炎球菌的周?chē)腥?。舒巴坦是不可逆的、?jìng)爭(zhēng)性β內(nèi)酰胺酶抑制劑，通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)β內(nèi)酰胺酶的活性部位而發(fā)揮抑酶作用。舒巴坦與克拉維酸的抑酶譜相似（均能有效抑制細(xì)菌產(chǎn)生的Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型酶），但抑酶作用稍弱，抗菌活性略強(qiáng)?！ ? 舒巴坦克拉維酸雖然自身的抗菌活性很弱，但卻是很多β內(nèi)酰胺酶的強(qiáng)力抑制劑，能增強(qiáng)青霉素類(lèi)及頭孢菌素類(lèi)對(duì)許多產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶微生物的抗菌活性?？死S酸由細(xì)菌天然產(chǎn)生，結(jié)構(gòu)中含有β內(nèi)酰胺環(huán)，與青霉素類(lèi)及頭孢菌素類(lèi)的區(qū)別在于其硫原子為氧原子所替代?！ ? 克拉維酸 由β內(nèi)酰胺酶抑制劑和β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素組成的復(fù)合制劑對(duì)臨床常見(jiàn)致病菌都有較強(qiáng)的抗菌活性，尤其對(duì)產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株引起的中、重度感染，復(fù)合制劑的臨床療效顯著提高。與β內(nèi)酰胺酶抑制劑聯(lián)合用藥已成為提高β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素臨床療效的重要手段。為此，研究者開(kāi)始尋找酶抑制劑，以解決這一問(wèn)題。細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制很多，包括靶位結(jié)構(gòu)或親和力改變、細(xì)菌細(xì)胞膜通透性改變、細(xì)胞膜主動(dòng)外排系統(tǒng)和細(xì)菌產(chǎn)生滅活酶等。中醫(yī)中藥生物制藥β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素與酶抑制劑復(fù)方制劑醫(yī)院用藥分析1 374 楊昌順 原創(chuàng) | 2010/11/1 23:44 | 投票 關(guān)鍵字：醫(yī)療改革醫(yī)療設(shè)備保健品市場(chǎng) β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素與酶抑制劑復(fù)方制劑醫(yī)院用藥分析2010111 自20世紀(jì)40年代使用第一種β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素青霉素以來(lái)，隨著抗生素長(zhǎng)期、廣泛的使用，造成細(xì)菌對(duì)抗生素的耐藥性逐漸增強(qiáng)，成為影響這些抗生素臨床效用的一大威脅。其中常見(jiàn)耐藥機(jī)制之一是產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶，導(dǎo)致β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的β內(nèi)酰胺環(huán)水解破壞，從而使此類(lèi)抗生素失活。目前發(fā)現(xiàn)的β內(nèi)酰胺酶抑制劑按結(jié)構(gòu)分主要有氧青霉烷類(lèi)、青霉烷砜類(lèi)、碳青霉烯類(lèi)和頭孢烯類(lèi)等，已用于臨床的品種包括舒巴坦（sulbactam）、克拉維酸（clavulanic acid）和他唑巴坦（tazobactam）等，都屬于不可逆的自殺性β內(nèi)酰胺酶抑制劑。隨著對(duì)β內(nèi)酰胺酶抑制劑的深入研究，這類(lèi)復(fù)合制劑顯現(xiàn)出更加廣泛的臨床應(yīng)用價(jià)值?！ ? 3種主要β內(nèi)酰胺酶抑制劑的特點(diǎn)及應(yīng)用 又名棒酸，屬于氧青霉烷類(lèi)，是用于臨床的第一種β內(nèi)酰胺酶抑制劑。克拉維酸是各種青霉素酶型的強(qiáng)力和不可逆抑制劑，不論在體外還是體內(nèi)都能抑制耐藥的革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌，特別是金黃色葡萄球菌、肺炎球菌和奇異變形桿菌所產(chǎn)生的酶?！ 儆诎牒铣汕嗝雇轫款?lèi)，是用于臨床的第二種β內(nèi)酰胺酶抑制劑。舒巴坦和克拉維酸對(duì)染色體介導(dǎo)的Ⅰ型酶均
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