章：β-內(nèi)酰胺類抗生素-展示頁
2025-05-26 01:51本頁面
【正文】 2C O O7123456頭孢菌素的基本結(jié)構(gòu) 為 7氨基頭孢烷酸 青霉素類的基本結(jié)構(gòu) 為 6氨基青酶烷酸 2. 有交叉過敏反應(yīng) 完全 交叉過敏 頭孢菌素類 天然青霉素 半合成青霉素 3. 抗菌機(jī)理相同 （ 1） 通過競爭細(xì)菌的粘肽合成酶 ， 即青霉素結(jié)合蛋白 （ penicillin binding proteins， PBPs） ， 抑制細(xì)胞壁的粘肽合成 ， 造成細(xì)菌細(xì)胞壁缺損 ， 大量的水分涌進(jìn)細(xì)菌體內(nèi) ， 使細(xì)菌腫脹 、 破裂 、 死亡； （ 2） 促發(fā)自溶酶活性 ， 使細(xì)菌溶解 。 根據(jù) 藥物通過第一道穿透屏障的易難度； 對 ?內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性； 與靶位的親和力不同； 可將對 ?內(nèi)酰胺類藥物的抗菌作用分為 6 種作用類型 4 . 有六種藥物作用類型： I 類：窄譜抗生素 —— 如青霉素 G及青霉素 V， 容易透過革 蘭陽性菌的粘肽層 ， 但不能透過革蘭陰性菌的外膜 屏障 ， 屬于僅對革蘭陽性菌有效而對革蘭陰性桿菌 無效的窄譜抗生素； II 類：廣譜 ?內(nèi)酰胺類 —— 如氨芐西林 、 羧芐西林 、 阿洛 西林 、 哌拉西林 、 亞胺培南及某些頭孢菌素 ， 既能 適度透過革蘭陽性菌的粘肽層 ， 又能很好的透過 革蘭陰性菌的外膜 ， 因而具有廣譜抗菌作用 ， 但對革 蘭陽性菌的作用不如青霉素 G； Ⅲ 類：不耐酶的青霉素 —— 如青霉素 G， 能被革蘭陽性 球菌細(xì)胞外的 ?_內(nèi)酰胺酶滅活 ， 不能到達(dá) PBPS 部位 ， 因此 ， 產(chǎn)酶菌株對其產(chǎn)生明顯的耐藥性； IV 類：耐革蘭陽性菌產(chǎn)生的酶 —— 如苯唑西林、氯唑西 林及一、二代頭孢菌素和亞胺培南等，對革蘭陽 性球菌的產(chǎn)酶菌株有效，但對染色體突變而改變 PBPS結(jié)構(gòu)者無效； V 類：耐革蘭陰性球菌產(chǎn)生少量的酶 —— 如羧芐西林 、 阿洛西林 、 美洛西林及一 、 二代頭孢菌素對胞 膜外間隙存在少量 ?_內(nèi)酰胺酶時(shí)有效 ， 大量酶 時(shí)則被水解失活； VI 類：耐革蘭陰性球菌產(chǎn)生大量的酶 —— 如第三、四 代頭孢菌素、氨曲南、亞胺培南等，對酶十分 穩(wěn)定，即使胞膜外間隙存在大量的 ?_內(nèi)酰胺酶 仍有抗菌作用，但對因染色體突變改變了 PBPS 結(jié)構(gòu)的細(xì)菌則失去抗菌作用。 分類 天然青霉素： 從青霉菌的培養(yǎng)液中提取，即生物合成， 有 F、 G、 K、 X 及雙氫 F 等成分，其中 以 青霉素 G 性質(zhì)穩(wěn)定，抗菌作用強(qiáng)，產(chǎn) 量高，用于臨床； 半合成青霉素： 用人工合成的不同基團(tuán)取代天然青霉素 母核上的側(cè)鏈而獲得。 【 抗菌作用 】 青霉素對繁殖期敏感菌有強(qiáng)大的殺菌作用； 敏感菌株包括 G+菌 、 G球菌及螺旋體 ， 屬窄譜抗生素 。 溶血性鏈球菌 引起的咽炎 、 扁桃體炎 、 丹毒 、 猩紅熱 、 蜂窩組織炎 、 化膿性關(guān)節(jié)炎 、 產(chǎn)褥熱及敗血癥等； 草綠色鏈球菌 引起的心內(nèi)膜炎； 肺炎球菌 引起的大葉性肺炎 、 膿胸 、 中耳炎； G+桿菌 感染如白喉 、 破傷風(fēng) ， 但應(yīng)加用相應(yīng)抗毒血清 以中和外毒素； G球菌 腦膜炎球菌引起的流行性腦脊髓膜炎 ， 不產(chǎn)酶淋 球菌引起的淋?。? 鉤端螺旋體病 、 梅毒 、 回歸熱 ； 放線菌 病 【 不良反應(yīng) 】 1. 過敏反應(yīng) 主要不良反應(yīng) 表現(xiàn)： 藥疹、血清病、過敏性休克 （最嚴(yán)重） 等 防治： （ 1） 詢問過敏史； （ 2） 皮試；
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