【正文】 O供體藥物 P132 ? NO簡(jiǎn)介 ? NO donor drugs 作用機(jī)理 ? 代表藥物： 硝酸甘油 第二十一頁，共八十二頁。 2：手性， d＞＞ L，藥用消旋體。 講授人：郭平 藥學(xué)專業(yè) 主要學(xué)習(xí)內(nèi)容 ? 重點(diǎn)藥物 硝苯地平 維拉帕米 地爾硫卓 ? 離子通道藥物 –阻滯劑和開放劑 ? 鈣通道阻滯劑分類 第十九頁，共八十二頁。 講授人：郭平 藥學(xué)專業(yè) 鈉通道阻滯劑的作用機(jī)制 ? 主要是抑制 Na+內(nèi)流 ? 抑制心臟細(xì)胞動(dòng)作電位振幅及超射幅度 ? 使其傳導(dǎo)速度減慢，延長有效不應(yīng)期 第十七頁，共八十二頁。 第十五頁，共八十二頁。 講授人：郭平 藥學(xué)專業(yè) 美西律 利多卡因 妥卡胺 ? 鈉通道阻滯劑，可以治療各種室性心律失常，也是局部麻醉藥。 HNO FFFNHOOFFF. OO H氟卡尼 第十三頁，共八十二頁。 講授人：郭平 藥學(xué)專業(yè) 鈉通道阻滯劑 分類 ? 根據(jù)通道阻滯的選擇性和特性不同，鈉通道阻滯劑藥物分為： ? Ia類 膜穩(wěn)定劑，抑制鈉離子內(nèi)流 奎尼丁 普魯卡因胺 ? Ib類 縮短復(fù)極化，提高顫抖閾值 美西律 利多卡因 ? Ic類 減慢傳導(dǎo) 氟卡尼 普羅帕酮 第十二頁，共八十二頁。6 39。4 39。2 39。 講授人：郭平 藥學(xué)專業(yè) 奎尼丁 衍生物 NNH OOHHNNH OOHHH奎 寧Q u i n i n e( 3 R , 4 S , 8 S , 9 R )奎 尼 丁Q u i n i d i n e( 3 R , 4 S , 8 R , 9 S )123456789NNH OHHNNH OHHH辛 可 寧C i n c h o n i n e( 3 R , 4 S , 8 R , 9 S )辛 可 尼 丁C i n c h o n i d i n e( 3 R , 4 S , 8 S , 9 R )非對(duì)應(yīng)異構(gòu)體 第十頁，共八十二頁。 講授人：郭平 藥學(xué)專業(yè) 鈉通道阻滯劑 ? 作用機(jī)制 ? 分類 第八頁，共八十二頁。 講授人：郭平 藥學(xué)專業(yè) 常見的 鉀通道阻滯劑 OOOIINHNOHNNOHNHNSOOONHNSOONHH O H胺碘酮 N乙酰普魯卡因胺 司美利特 索他洛爾 第六頁，共八十二頁。 講授人：郭平 藥學(xué)專業(yè) 鉀通道阻滯劑 ? 延長心肌細(xì)胞動(dòng)作電位時(shí)程， 從而 延長有效不應(yīng)期 。 ? 因細(xì)胞內(nèi)外鉀離子流比鈉離子流大，更能支配靜止時(shí)的膜電位，所以鉀通道對(duì)膜電位變化的影響也很大 , ? 同時(shí)鉀離子的流向也能間接影響鈉、鈣離子的作用，故對(duì)心血管的生理過程有重要調(diào)節(jié)作用。 講授人：郭平 藥學(xué)專業(yè) 習(xí)題 ? A 鹽酸地爾硫卓 B 硝苯吡啶 C 鹽酸普萘洛爾 D 硝酸異山梨醇酯 E 鹽酸哌唑嗪 β受體阻滯劑 第三頁，共八十二頁。講授人：郭平 藥學(xué)專業(yè) 第四章：心血管系統(tǒng)藥物 第一頁，共八十二頁。 講授人：郭平 藥學(xué)專業(yè) 第四章：心血管系統(tǒng)藥物 (第二節(jié)：抗心絞痛藥 ) ? 概述 ? 第一節(jié)： β 受體阻滯劑 ? 第二節(jié)：鈣通道阻滯劑 ? 第三節(jié)： NO供體藥物 ? 第四節(jié)：抗心率失常藥物 鈉通道阻滯劑 鉀通道阻滯劑 第二頁，共八十二頁。 講授人：郭平 藥學(xué)專業(yè) 鉀離子通道 ? 廣泛存在，種類繁多，最為復(fù)雜的一大類離子通道。 第四頁，共八十二頁。但不影響傳導(dǎo)及最大除極速率，并能夠使傳導(dǎo)循環(huán)中的折返興奮到心肌組織時(shí)，組織仍處于不應(yīng)期 ? 從而使心律失常消失，恢復(fù)竇性心律 第五頁，共八十二頁。 講授人：郭平 藥學(xué)專業(yè) 鹽酸胺碘酮 Amiodarone Hydrochloride ? 〔 2丁基 3苯并呋喃基〕 [4[2〔二乙氨基〕乙氧基 ]3， 5二碘苯基 ]甲酮 鹽酸鹽 OOOIIN. H C l3234化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，臨床主要用于抗心率失常， 作用特點(diǎn)：吸收慢，半衰期長，易產(chǎn)生 蓄積中毒 第七頁，共八十二頁。 講授人：郭平 藥學(xué)專業(yè) 奎尼丁 ? 結(jié)構(gòu)命名 ? 衍生物 第九頁，共八十二頁。 講授人：郭平 藥學(xué)專業(yè) 結(jié)構(gòu)命名 ? 9S6’ 甲氧基 脫氧辛可寧 9醇 ? 〔 9S6’ Methoxycinchonan9ol〕 NNOHH OH1234567891 39。3 39。5 39。第十一頁，共八十二頁。 講授人：郭平 藥學(xué)專業(yè) Ic類鈉通道阻滯劑 ? 特點(diǎn)是具有強(qiáng)的鈉通道抑制能力，對(duì)心肌自律性及傳導(dǎo)性有強(qiáng)的抑制作用， ? 明顯延長有效不應(yīng)期，在消除沖動(dòng)形成及傳導(dǎo)異常上均有作用，消失室性早博的效率很強(qiáng)。 講授人：郭平 藥學(xué)專業(yè) Ib類鈉通道阻滯劑 ? 美西律 ? 利多卡因 ? 妥卡尼 ON H 2HNHNONHN H 2OH第十四頁，共八十二頁。 ? 治療作用的二重性因作用機(jī)制相似、作用部位不同而形成。 講授人：郭平 藥學(xué)專業(yè) 普魯卡因胺 NHONH 2NOONH 2N普魯卡因胺 普魯卡因 第十六頁，共八十二頁。 講授人：郭平 藥學(xué)專業(yè) 鈣通道阻滯劑 ? 概述 ? 二氫吡啶類代表： 硝苯地平 ? 苯并硫氮卓類代表： 地爾硫卓 ? 苯烷胺類代表： 維拉帕米 第十八頁，共八十二頁。 講授人：郭平 藥學(xué)專業(yè) 維拉帕米 Verapamil Hydrochloride ? 化學(xué)名： a[3[[2(3,4二甲氧苯基〕乙基 ]甲氨基 ]丙基 3,4二甲氧基 a異丙基苯乙腈鹽酸鹽〔戊脈安、異搏定〕 NOOC NOO* H C la 1 23 12結(jié)構(gòu)特點(diǎn)： 1：一個(gè)堿性的中心 N原子通過連 接二個(gè)烷基而構(gòu)成的。 理化性質(zhì)：白色無臭結(jié)晶粉末，(鹽酸鹽 )易溶于水，甲醇等，化學(xué)穩(wěn)定性良好，光酸堿穩(wěn)定