3藥動學(xué)-展示頁
2024-10-04 03:57本頁面
【正文】 物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運：被動轉(zhuǎn)運 ?影響藥物吸收的因素：首過消除 ?藥物分布及其影響因素：藥物與血漿蛋白結(jié)合 ?藥物代謝及其影響因素：肝腸循環(huán) ?藥物代謝動力學(xué)的根本概念和參數(shù)； 第二頁，共六十一頁。 轉(zhuǎn)運：藥物吸收、分布、排泄的過程。 第三頁，共六十一頁。 ?有膜孔：故 水及水溶性小分子 物質(zhì)也能通過； ?有特殊轉(zhuǎn)運系統(tǒng)：故 水溶性大分子 物質(zhì)也能選擇性地通過。 第一節(jié) 藥物跨膜轉(zhuǎn)運的方式 〔一〕被動轉(zhuǎn)運 〔簡單擴散〕； 〔濾過、水溶擴散〕； 〔載體擴散〕； 〔二〕主動轉(zhuǎn)運； 第五頁，共六十一頁。 〔簡單擴散〕 指脂溶性藥物通過溶于脂質(zhì)膜的被動轉(zhuǎn)運。環(huán)境的 pH值 第七頁，共六十一頁。 〔 2〕轉(zhuǎn)運規(guī)律 ①弱酸性藥物：體液 pH ，解離 ，轉(zhuǎn)運 體液 pH ，解離 ，轉(zhuǎn)運 ②弱堿性藥物：體液 pH ，解離 ，轉(zhuǎn)運 體液 pH ，解離 ，轉(zhuǎn)運 弱酸性藥物易分布在堿性環(huán)境中，反之亦然。 〔水溶擴散、濾過〕： 水溶性的藥物借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓被水帶到低壓一側(cè)的過程。 特點： 〔 1〕直徑 膜孔； 〔 2〕擴散速率與濃度差成正比 第十頁，共六十一頁。 如葡萄糖； Na+。Ca2+ 特點 〔 1〕不耗能； 〔 2〕需載體； 〔 3〕飽和限速性 〔 4〕競爭性抑制現(xiàn)象 擴散速度：易化擴散 脂溶擴散 第十一頁，共六十一頁。 轉(zhuǎn)運方式 順 /逆 濃度差 是 /否 需載體 是 /否 需能量 轉(zhuǎn)運藥物特點 被 動 轉(zhuǎn) 運 脂溶擴散 膜孔擴散 載體擴散 順 順 順 否 否 是 否 否 否 脂溶性 水溶性小分子 水溶性大分子 主動轉(zhuǎn)運 逆 是 是 少 轉(zhuǎn)運方式的區(qū)別 第十三頁，共六十一頁。 第二節(jié) 吸收 定義：藥物 自給藥部位 進入 血液循環(huán) 的過程。 常用的給藥途徑：口服給藥 影響因素： 〔 1〕藥物方面 藥物的理化性質(zhì)：脂溶性、解離度、分子量等。 〔 4〕其他：胃腸內(nèi) pH，藥物在胃腸中相互作用、食物等對藥物的影響。 〔 3〕首關(guān)消除〔首關(guān)效應(yīng)〕：指口服給藥后，局部藥物在胃腸道、腸黏膜和肝臟被代謝滅活，使進入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。 舌下給藥 舌下靜脈 —— 直接進入體循環(huán) 適合：胃腸道中易破壞 首過消除明顯 如硝酸甘油、異丙腎上腺素。 直腸給藥 經(jīng)直腸給藥仍防止不了首關(guān)消除。唯一優(yōu)點是防止藥物對上消化道的刺激性。 第十九頁，共六十一頁。 三、吸入給藥 吸入給藥，氣霧劑、粉霧劑等 經(jīng)肺吸收進入血液循環(huán) 或治療鼻咽局部疾病 四、經(jīng)皮給藥 皮膚給藥，膜劑，貼劑，膏劑等 可發(fā)揮局部或全身作用 吸入 舌下 肌肉注射 皮下注射 口服 直腸 皮膚 第二十一頁，共六十一頁。 特點：不均勻，動態(tài)變化 藥物作用快慢和強弱 —— 分布進入靶器官的速度和濃度 消除的快慢 —— 分布進入代謝和排泄器官〔肝臟、腎臟〕的速度。 影響藥物分布的因素 特點： 差異性 結(jié)合型藥物無藥理活性 飽和性 競爭性 可逆性 非特異性 藥物 血漿蛋白 結(jié)合物 第二十三頁，共六十一頁。 ?如：雙香豆素 —— 保泰松 第二十四頁，共六十一頁。 研究此規(guī)律，預(yù)測藥物作用、毒性及藥物間相互作用，對調(diào)整劑量、合理用
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