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藥理學(xué)課件-名師-名校-第21章鈣拮抗藥-展示頁(yè)

2024-10-15 15:28本頁(yè)面
  

【正文】 2022/10/23 8 2. 負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用 可明顯降低竇房結(jié)及房室結(jié)等慢反應(yīng)細(xì)胞的 0相上升速率、動(dòng)作電位振幅和 4相緩慢除極,因而可降低竇房結(jié)的自律性,減慢心率,同時(shí)減慢房室結(jié)的傳導(dǎo)速度,延長(zhǎng)有效不應(yīng)期,從而消除折返激動(dòng),故用于治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。 鈣通道 ?1亞單位分子結(jié)構(gòu)圖 2022/10/23 6 四、鈣拮抗藥的分類 根椐藥物對(duì)鈣通道的選擇性分為二類: (一)選擇性鈣拮抗藥 1. 苯烷胺類 (phenylalkylamine) 維拉帕米、加洛帕米等 2. 二氫吡啶類 (dihydropyridines, DHP) 硝苯地平、氨氯地平等。 ?1亞單位上有四個(gè)重復(fù)的結(jié)構(gòu)域( domain),每域含 6個(gè)跨膜片段,分別稱 S SS S S S6,都是疏水性的, S4含 5~6個(gè)帶正電荷的精氨酸,對(duì)膜電位的變化極為敏感,是鈣通道的電壓敏感區(qū)。臨床常用的鈣拮抗藥主要是作用于 VDC的 L型。 ( 2)無(wú)鈣離子相反的作用。2022/10/23 1 第二十一章 鈣拮抗藥 鈣拮抗藥( calcium channel blocker) 是指能選擇性地阻滯 Ca2+經(jīng)細(xì)胞膜上電壓依賴性鈣通道進(jìn)入胞內(nèi)、減少胞內(nèi) Ca2+濃度,從而影響細(xì)胞功能的藥物。 與鎂離子作用的比較 ( 1)選擇作用于胞膜的 Ca2+通道,阻滯外 Ca2+的內(nèi)流而發(fā)揮藥物作用;而鎂離子可直接對(duì)抗鈣離子作用,即化學(xué)性競(jìng)爭(zhēng)對(duì)抗作用。 2022/10/23 2 第一節(jié) 鈣離子和鈣通道 一、鈣離子的生理意義 ( 1)神經(jīng)細(xì)胞的興奮性 ( 2)神經(jīng)遞質(zhì)的釋放 ( 3)肌肉收縮(包括心肌、平滑肌、骨骼?。? ( 4)腺體分泌 ( 5)細(xì)胞的運(yùn)動(dòng) 2022/10/23 3 二、鈣通道的類型 根椐激活方式的不同分為二類鈣通道 : (1)受體調(diào)控的鈣通道 (receptor operated calcium channel, ROC) (2)電壓依賴的鈣通道( voltage dependent calcium channel, VDC) 電壓依
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