【正文】 轉(zhuǎn)化：是藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)變化。影響因素有：藥物與血漿蛋白結(jié)合：①結(jié)合是疏松的、可逆的，結(jié)合型藥與游離型藥處于動態(tài)平衡狀態(tài)；②結(jié)合型藥物暫失去活性，是一種儲存形式；③結(jié)合型藥不易透過生物膜（毛細血管壁、血腦屏障、腎小球等）；④兩種結(jié)合率高的藥物同時應(yīng)用，則兩藥競爭與同一蛋白結(jié)合，而發(fā)生置換現(xiàn)象。某些口服藥物首次通過腸粘膜及肝臟時大部分被破壞，使進入體循環(huán)的藥量減少，療效下降，這種現(xiàn)象叫做首過消除（first pass effect）。主動轉(zhuǎn)運：逆濃度梯度轉(zhuǎn)運，耗能，需要載體，受飽和限速與競爭性抑制的影響。[主要內(nèi)容]一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運被動轉(zhuǎn)運：藥物從濃度高的一側(cè)向濃度低的一側(cè)擴散滲透，不消耗能量，不需載體，不受飽和限速的影響，包括簡單擴散、膜孔擴散和易化擴散等方式。了解藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的規(guī)律及影響因素。三、選擇題（一）、單選題１、增強器官機能的藥物作用稱為 A、蘇醒作用 B、興奮作用 C、預(yù)防作用 D、治療作用 E、防治作用藥物作用選擇性的高低主要取決于 A、藥物劑量的大小 B、脂溶性擴散的程度 C、藥物的吸收速度 D、組織器官對藥物的敏感性 E、藥物水溶性的大小后遺效應(yīng)是指 A、血藥濃度有較大波動時產(chǎn)生的生物效應(yīng) B、是藥物劑量過大引起的效應(yīng) C、血藥濃度低于有效血藥濃度時的效應(yīng) D、血藥濃度高于有效血藥濃度時的效應(yīng)E、僅可能出現(xiàn)在極少數(shù)人的反應(yīng)與藥物引起的變態(tài)反應(yīng)有關(guān)的是 A、劑量大小 B、毒性大小 C、過敏體質(zhì) D、年齡、性別 E、用藥時間長短 藥物的副作用是指A、 用藥劑量過大引起的反應(yīng) B、 長期用藥產(chǎn)生的反應(yīng) C、指藥物在治療量時產(chǎn)生的與治療目的無關(guān)的反應(yīng) D、指藥物產(chǎn)生毒性作用，是不可預(yù)知的反應(yīng) E、屬于一種與遺傳性有關(guān)的特異質(zhì)反應(yīng) 藥物的兩重性是指 A、治療作用和副作用 B、對因治療和對癥治療 C、防治作用和不良反應(yīng) D、治療作用和毒性反應(yīng) E、預(yù)防作用和治療作用 受體激動劑的特點的敘述正確的是 A、能與受體結(jié)合 B、必須占領(lǐng)全部受體 C、有很強的內(nèi)在活性 D、使藥物的構(gòu)象發(fā)生改變 E、與受體有親和力且有內(nèi)在活性  關(guān)于受體的敘述錯誤的是 A、是存在于細胞膜上或細胞內(nèi)的蛋白質(zhì) B、只能與藥物結(jié)合而引起藥理或生理效應(yīng) C、藥物受體復(fù)合物能引起生理或藥理效應(yīng) D、能識別周圍環(huán)境中某些微量化學(xué)物質(zhì) E、受體的數(shù)目是相對固定的 （二）、多選題 藥物的不良反應(yīng)包括A、副作用　　　　　　　　　B、毒性作用　　　　 C、變態(tài)反應(yīng)D、后遺效應(yīng) E、“三致作用” ２、關(guān)于藥物副作用描述正確的是 A、與用藥時間過長有關(guān) 　 B、與用藥劑量過大有關(guān) C、與藥物選擇性低有關(guān)　　 　　　D、是固有的藥理作用 E、副作用與治療作用可隨治療目的不同可相互轉(zhuǎn)換 ３、藥物產(chǎn)生毒性反應(yīng)主要是由于 A、藥物吸收快　　　　　　　　　B、用藥劑量大　 C、用藥時間長 D、藥物在體內(nèi)蓄積過多　　　　　E、機體對藥特別敏感藥物的“三致作用”是指A、致過敏反應(yīng)　 B、致癌　　　 C、致突變D、致毒性作用 E、致畸胎藥物的作用機制包括A、影響酶的活性　　　　　　B、與受體結(jié)合　　　C、參與機體代謝D、影響免疫功能 E、作用于離子通道 下列敘述正確的有 A、受體的本質(zhì)是蛋白質(zhì) B、親和力是指藥物與受體結(jié)合的能力 C、受體可存在于細胞膜上或細胞漿中 D、受體阻斷藥只有內(nèi)在活性而無親和力 E、受體的數(shù)目在藥物的影響下可發(fā)生變化 四、簡答題藥物有哪些基本作用？何謂藥物的選擇性和兩重性？藥物的不良反應(yīng)有哪些類型？什么是受體？試用受體學(xué)說解釋藥物作用的機理。７、 受體激動劑具備___________和___________二個條件。５、 藥物的不良反應(yīng)包括__________、___________、__________、__________和_________作用。３、 藥物的兩重性是指___________和___________。[檢測題]一、名詞解釋藥效學(xué) 藥物的基本作用 選擇作用 不良反應(yīng)副作用 毒性作用 受體 受體激動劑受體阻斷劑二、填空題１、 藥物的基本作用包括___________和__________二種作用。受體的調(diào)節(jié)：長期使用受體阻斷藥，可使相應(yīng)受體的數(shù)目增多、敏感性增加，為向上調(diào)節(jié)，是停藥反跳的原因之一。B、非競爭性拮抗藥：不是與激動藥競爭同一受體，或與受體發(fā)生不可逆結(jié)合，量效曲線右移，且最大效應(yīng)壓低。（2）拮抗藥：與受體有親和力，但缺乏內(nèi)在活性。當(dāng)親和力相等時，藥物的最大效應(yīng)取決于內(nèi)在活性的大??；當(dāng)內(nèi)在活性相等時，藥物作用強度取決于親和力的強弱。包括內(nèi)源性遞質(zhì)、激素或自體活性物質(zhì)等。 （四）、藥物作用原理受體（receptor, R）：是指能與藥物特異性結(jié)合，引起效應(yīng)的細胞成分，其實質(zhì)是存在于細胞膜上或胞漿內(nèi)的大分子蛋白質(zhì)（糖蛋白或脂蛋白）。（5）、后遺作用：是指血漿中藥物濃度降至有效水平以下時殘留的效應(yīng)。易產(chǎn)生變態(tài)反應(yīng)的藥物用前要進行皮試。（3）、變態(tài)反應(yīng)：機體產(chǎn)生的病理性免疫反應(yīng)。③副作用和治療作用隨著用藥目的不同可互相轉(zhuǎn)化。 （1）、副作用：①副作用是指藥物在治療劑量時出現(xiàn)的與用藥目的無關(guān)的作用。分為預(yù)防作用和治療作用。（三）、防治作用和不良反應(yīng)藥物作用具有兩重性，即防治作用和不良反應(yīng)。藥物的選擇性是相對的，與藥物的劑量呈反向關(guān)系。（二）、選擇作用選擇作用：藥物在一定劑量下對某些組織或器官產(chǎn)生特別明顯的作用，而對其它組織或器官的作用不明顯，稱為選擇作用。二、藥物作用的主要類型（一）、局部作用和吸收作用局部作用：未被吸收的藥物在用藥局部所呈現(xiàn)的作用。掌握藥物通過受體產(chǎn)生作用的機制。藥效學(xué)、藥動學(xué)《神農(nóng)本草經(jīng)》《唐本草》或《新修本草》第二節(jié) 藥物對機體的作用——藥效學(xué)[學(xué)習(xí)目標(biāo)]熟悉藥物的基本作用及作用規(guī)律。我國也是世界上最早的藥典是 。 藥理學(xué)的研究內(nèi)容包括 和 二個方面。[檢測題]一、名詞解釋藥理學(xué) 藥物二、填空藥物是指： 。藥理學(xué)的研究內(nèi)容包括效應(yīng)動力學(xué)（藥效學(xué)）和藥物代謝動力學(xué)（藥動學(xué)）兩個方面。其來源有：天然藥物、化學(xué)合成藥物和基因工程藥物等。了解藥理學(xué)的發(fā)展史及發(fā)展前景。n 當(dāng)前文檔修改密碼：8362839第一章 總論第一節(jié) 緒言[學(xué)習(xí)目標(biāo)]掌握藥理學(xué)的性質(zhì)、任務(wù)、內(nèi)容和研究范圍。掌握藥理學(xué)、藥物的概念。[主要內(nèi)容]藥物：是指能調(diào)節(jié)人體的生理或生化功能，臨床用于預(yù)防、治療、診斷疾病或用于計劃生育的化學(xué)物質(zhì)。藥理學(xué)是研究藥物與機體（包括病原體）之間相互作用規(guī)律的一門科學(xué)。藥理學(xué)既是基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)與臨床醫(yī)學(xué)之間的橋梁，也是藥學(xué)與醫(yī)學(xué)之間的橋梁科學(xué)，運用生理學(xué)、生化學(xué)、病理學(xué)、微生物學(xué)和免疫學(xué)基礎(chǔ)理論和知識，闡明藥物對機體的作用和作用機制、臨床上的主要適應(yīng)證、禁忌證和藥物的合理應(yīng)用等。其來源包括： 、 、 。我國也是世界上最早的藥物學(xué)著作是 。 [檢測題答案]二、填空題 作用于機體用于預(yù)防、治療、診斷疾病或用于計劃生育的化學(xué)物質(zhì)。掌握藥物的不良反應(yīng)類型及概念。[主要內(nèi)容]一、藥物的基本作用凡能使機體器官功能活動加強的藥物稱為興奮藥，使功能減弱的藥物稱為抑制藥。吸收作用：藥物被吸收后，隨血液循環(huán)分布到組織器官所產(chǎn)生的作用。選擇性高的藥物大多數(shù)藥理活性也較高，使用時針對性強；選擇性低的藥物作用范圍廣，應(yīng)用時不良反應(yīng)常較多。選擇作用的意義：藥物的選擇作用是藥物分類的依據(jù)，是臨床選擇用藥的基礎(chǔ)。 防治作用：凡能達到防治效果的作用，為防治作用。 不良反應(yīng)：是不符合用藥目的，給機體帶來不利反應(yīng)甚至造成損害的反應(yīng)。②一般比較輕微、危害不大。（2）、毒性作用：用藥劑量過大或用藥時間過長或機體對藥物特別敏感，對機體造成的明顯損害。與用藥劑量無關(guān)。（4）、繼發(fā)反應(yīng)：是指用藥治療疾病而造成的不良后果，如二重感染。（6）、“三致”作用：致癌、致畸胎、致突變。配體：是指能對相應(yīng)的受體起激動作用，并引起特定的生理效應(yīng)的物質(zhì)。藥物與受體結(jié)合而引起生物效應(yīng)，既需要有親和力，還必須有內(nèi)在活性。將作用于受體的藥物分為三類：（1）激動藥：與受體有較強的親和力，也有較強的內(nèi)在活性。A、競爭性拮抗藥：與激動藥互相競爭同一受體，呈可逆性結(jié)合，其效應(yīng)取決于兩者的濃度與親和力，量效曲線平行右移，最大效應(yīng)不變。（3）部分激動藥：與受體有一定的親和力，但內(nèi)在活性低，與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)，但卻因占據(jù)受體而拮抗激動劑的部分生理效應(yīng)。長期使用受體激動藥，可使相應(yīng)受體的數(shù)目減少、敏感性降低，為向下調(diào)節(jié)，是耐受性產(chǎn)生的原因之一。２、 藥物的選擇性作用是__________的依據(jù)，是___________基礎(chǔ)。４、 藥物治療作用可分為___________和___________。６、 “三致”作用是指__________、___________、__________。８、 受體的化學(xué)本質(zhì)是存在于細胞膜或細胞內(nèi)的___________。[檢測題答案] 二、填空題 興奮、抑制 藥物分類、臨床用藥 防治作用、不良反應(yīng) 對因治療、對癥治療 副作用、毒性作用、繼發(fā)作用、過敏反應(yīng)、三致作用 致癌、致畸胎、致癌變 親和力、內(nèi)在活性 蛋白質(zhì)三、選擇題（一）、單選題1B 2A 3C 4C 5C 6C 7E 8B （二）、多選題1ABCDE 2CDE 3BCDE 4BCE 5ABCDE 6ABCDE 第三節(jié) 機體對藥物的作用一藥動學(xué)[學(xué)習(xí)目標(biāo)]掌握藥物跨膜轉(zhuǎn)運的方式及其特點。熟悉生物利用度、表觀分布容積、半衰期、一級動力學(xué)消除等藥動學(xué)基本概念。多數(shù)藥物經(jīng)簡單擴散的方式進行轉(zhuǎn)運。二、藥物的體內(nèi)過程（一）、吸收：指藥物從給藥部位進入血液循環(huán)的過程。（二）、分布：指藥物被吸收后，隨血液循環(huán)到達各組織器官的過程。特殊屏障：血腦屏障、胎盤屏障等。藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化可分為兩個步驟：第一步包括氧化、還原或水解過程，第二步為結(jié)合過程。此酶專一性低、個體差異大，主要的氧化酶是細胞色素P450。（四）、排泄：藥物及代謝物排出體外的過程。改變尿液的PH值可影響藥物的排泄速度，此原理可用于藥物的中毒急救或增強藥效。肝腸循環(huán)：某些經(jīng)膽汁排泄的藥物在腸腔內(nèi)又可被重吸收進入肝臟，形成循環(huán)，稱肝腸循環(huán)。三、藥物的消除與蓄積藥物的消除：是指藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化和排泄使藥理活性消失的過程。②恒量消除：單位時間內(nèi)藥物按恒定數(shù)量進行消除。藥物在體內(nèi)過分蓄積，使血藥濃度過高，則引起蓄積中毒。反映藥物在體內(nèi)的消除速度，消除快的藥，T1/2短；消除慢的藥，T1/2長。每隔一個T1/2給藥，經(jīng)5個T1/2，則體內(nèi)藥物達到穩(wěn)態(tài)濃度。[檢測題]一、名詞解釋生物利用度 半衰期（T1/2） 肝藥酶 首過消除二、填空藥物在體內(nèi)進行生物轉(zhuǎn)化的主要器官是_____________；排泄藥物的主要器官是_____________。173。173。_______、_______、________、___________。一次給藥后經(jīng)過_____________個T1/2,血藥濃度下降97%左右。一次給藥后經(jīng)過5個T1/2，血藥濃度下降_____________%左右。 藥物血漿半衰期是指 A、藥物被機體吸收一半所需的時間 B、藥物的血漿中濃度下降一半所需的時間C、藥物被機體破壞一半所需的時間D、藥物被機體排除一半所需時間 E、藥物毒性減弱一半所需的時間 藥物的消除速度，決定藥物作用的A、起效的快慢 B、強度與維持時間C、后遺性的大小 D、不良反應(yīng)的大小E、直接作用或間接作用 生物利用度是口服藥物A. 吸收進入血液循環(huán)的藥量 B、 吸收的速率 C、 吸收進入血液循環(huán)的藥量與實際給藥量的比值D、 實際給藥量/吸收進入血液循環(huán)藥量E、 以上都不是某藥的t1/2為2小時，按t1/2間隔時間給藥，達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間為A、4小時 B、