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丙烯酸樹脂類藥用輔料的分類、結構性能及合成研究概況doc-展示頁

2024-07-30 04:36本頁面
  

【正文】 烯酸樹脂Ⅲ) 這類丙烯酸樹脂由于含有羧基,很容易與堿生成鹽而溶解,所以它們大多數(shù)只溶于pH7的堿性環(huán)境,如果片芯是強酸弱堿鹽,則藥物遇水會溶解,釋放出 H+ 離子,滲入包衣,結果會增強包衣的抗酸能力,延緩腸液對包衣的溶解;如果片芯是強堿弱酸鹽,則藥物遇水會溶解,釋放出 OH 離子,滲入包衣,結果會削弱包衣的抗酸能力,加速腸液對包衣的溶解。是緩(控)釋制劑的良好輔料。是腸溶性藥物的良好輔料。如: 尤特奇RD 100(聚甲丙烯酸銨酯Ⅰ和羥甲基纖維素鈉(9:1)混合物)、 按丙烯酸樹脂的溶解性能分類 pH依賴型丙烯酸樹脂 本類丙烯酸樹脂只在特定的pH條件下溶解而釋放藥物如:聚丙烯酸樹脂lV 溶于pH5的胃液;是胃溶性藥物的良好輔料。 三元聚合而形成的高分子化合物如:聚丙烯酸樹脂lV(甲基丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸二甲胺基乙酯和甲基丙烯酸甲酯(1:2:1)共聚物)、聚甲丙烯酸銨酯Ⅰ(丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯(1:2:)共聚物)、聚甲丙烯酸銨酯Ⅱ(丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯(1:2:)共聚物)、尤特奇FS 30D(甲基丙烯酸、丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸甲酯(1:1:1)共聚物)等等。本文試以“分類”、“結構與性能”、“合成研究概況”等三方面作一概述。其合成反應可以用下列通式表示:R(或R1或R2或R3 )+R1(或R2或R3或R4) 丙烯酸樹脂R =丙烯酸 R1 =甲基丙烯酸 R2 = 丙烯酸酯類R3 = 甲基丙烯酸酯類 R4 = 其它酯類本體聚合:R=R1=R2=R3 =R4二元聚合:R、RRR3 、R4中任意二種R共聚三元聚合:R、RRR3 、R4中任意三種R共聚該類化合物在體內(nèi)不降解,安全無毒,由于其結構特點,可以使藥物按預期設計或在胃或在腸溶出;并可以用于緩(控)釋制劑(1)(2);更有可能以此類輔料將藥物制成靶向制劑(3)(4)。丙烯酸樹脂類藥用輔料的分類、結構性能及合成研究概況廣州邁特興華制藥廠有限公司 張建國摘要:本文通過論述丙烯酸樹脂藥用輔料的分類、結構與性能;綜述合成研究概況,展望了丙烯酸樹脂藥用輔料合成研究的發(fā)展方向。關鍵詞:丙烯酸樹脂;分類;結構;合成研究 藥用輔料的丙烯酸樹脂是一類由丙烯酸(或甲基丙烯酸及它們的酯如:甲酯、乙酯等)以本體(一種單體)聚合,或者與甲基丙烯酸(或它的酯如:甲酯、乙酯、二甲胺基乙酯等)以二種單體(二元)或以三種單體(三元)按一定比例共聚而形成的高分子化合物。因此,在藥劑中應用日益廣泛。1 分類 按制造原料(單體)分類 本體聚合而形成 即自身聚合而形成的高分子化合物,如:“部分被中和的聚丙烯酸”(國際特品公司NP600、NP700、NP800) 二元聚合而形成的高分子化合物,如:聚丙烯酸樹脂l(甲基丙烯酸、甲基丙烯酸丁酯35;65共聚物)、聚丙烯酸樹脂Ⅱ(甲基丙烯酸和丙烯酸甲酯(1:1)共聚物)、聚丙烯酸樹脂Ⅲ(甲基丙烯酸和丙烯酸甲酯(1:2)共聚物)、Eudragit(尤特奇)NE 30D(丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯(2:1)共聚物)、尤特奇L 100—55(甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯(1:1)共聚物)等等。 本類丙烯酸樹脂是在共聚(合成反應
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