丙烯酸樹脂類藥用輔料的分類、結(jié)構(gòu)性能及合成研究概況-文庫吧
2025-06-30 04:36 本頁面
【正文】 聚甲丙烯酸銨酯Ⅰ、聚甲丙烯酸銨酯Ⅱ,廣泛用于緩（控）釋制劑的膜包衣技術(shù)。2結(jié)構(gòu)與性能 含酸性基團(tuán)的丙烯酸樹脂（陰離子型、腸溶型丙烯酸樹脂） 酸性基團(tuán)為：COOH如： （聚丙烯酸樹脂l ） （尤特奇L 100—55） （聚丙烯酸樹脂Ⅱ及聚丙烯酸樹脂Ⅲ） 這類丙烯酸樹脂由于含有羧基，很容易與堿生成鹽而溶解，所以它們大多數(shù)只溶于pH7的堿性環(huán)境，如果片芯是強(qiáng)酸弱堿鹽，則藥物遇水會(huì)溶解，釋放出 H+ 離子，滲入包衣，結(jié)果會(huì)增強(qiáng)包衣的抗酸能力，延緩腸液對(duì)包衣的溶解；如果片芯是強(qiáng)堿弱酸鹽，則藥物遇水會(huì)溶解，釋放出 OH 離子，滲入包衣，結(jié)果會(huì)削弱包衣的抗酸能力，加速腸液對(duì)包衣的溶解。 含堿性基團(tuán)的丙烯酸樹脂 (陽離子型、滲透型丙烯酸樹脂) 如： （聚甲丙烯酸銨酯Ⅰ及聚甲丙烯酸銨酯Ⅱ） 此類聚合物含有季胺基團(tuán)，在水中不溶，但季按鹽有很強(qiáng)的親水性，使其具有一定的水滲透溶脹作用，季按鹽基團(tuán)的比例越多，滲透性越大。用作薄膜包衣時(shí)，使“薄膜”具有一定的滲透性。遇水時(shí)，在包衣層中形成孔道，使水分子滲透進(jìn)入片芯。聚甲丙烯酸銨酯Ⅰ號(hào)的孔道為15181。m ，聚甲丙烯酸銨酯Ⅱ(5)，如果兩者按不同的比例混合后，用于固體制劑的薄膜包衣，就可以將包衣膜調(diào)節(jié)成不同大小的孔道，即可調(diào)節(jié)包衣膜滲透性的大小，達(dá)到控制藥物的釋放的目的，因此用于緩控釋制劑。 （胃溶型丙烯酸樹脂）如: （聚丙烯酸樹脂lV ）此類聚合物含有叔胺基，由于叔胺基具有很強(qiáng)的親水性，在pH＞5時(shí)溶脹，在pH＜5的酸性環(huán)境溶解， 同時(shí)含有酸性、堿性基團(tuán)的丙烯酸樹脂（兩性丙烯酸樹脂）（6） 如： （兩性丙烯酸樹脂） 這種兩性丙烯酸樹脂在pH==，在中性或微酸性溶液中不溶，用作片劑包衣具有良好的抗?jié)裥?。又如：部分被中和的聚丙烯酸?） “部分被中和的聚丙烯酸”（國際特品公司產(chǎn)品），具有很強(qiáng)的粘合性，作為增稠劑、粘合劑，用于貼膏劑、軟膏、退熱貼等等劑型。 不含酸性、堿性基團(tuán)的丙烯酸樹脂 如： （尤特奇NE 30D） 以上結(jié)構(gòu)式除了另標(biāo)明外參考文獻(xiàn)（8） 這類丙烯酸樹脂在任何pH環(huán)境下都不溶解，能抵抗各種酸、堿，在整個(gè)消化道中不發(fā)生變化，內(nèi)服后以原形排出體外，是良好的緩（控）釋骨架材料(Tg) 腸溶型樹脂大多數(shù)由甲基丙烯酸及其甲酯單體共聚而成。由于結(jié)構(gòu)中甲基的存在，使大分子鏈段運(yùn)動(dòng)受阻，呈現(xiàn)較強(qiáng)剛性，Tg較高，常常在100℃以上。Tg較高的丙烯酸樹脂因其脆性太大，不能直接用作薄膜包衣材料時(shí)，往往要加入增塑劑以增加成膜的柔順性。胃溶型和胃崩型樹脂含丙烯酸酯的比例較大，丙烯酸樹脂的作用如同內(nèi)增塑劑，鏈段的運(yùn)動(dòng)相對(duì)容易，大分子的柔性增強(qiáng)。尤其是丙烯酸丁酯的存在，使之更易成膜和更加柔順，用作薄膜包衣材料時(shí)，不用另加增塑劑
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