膽堿受體激動(dòng)、抗膽堿酯酶--20xx--zhangya-展示頁
2025-06-04 18:15本頁面
【正文】 受體 第一節(jié) M膽堿受體激動(dòng)藥 膽堿酯酶活性高， 1個(gè)酶分子 1分鐘水解6 105 分子 ACh ACh極易被體內(nèi)膽堿酯酶水解；性質(zhì)不穩(wěn)定 PK 特點(diǎn) : PD 特點(diǎn) : 作用廣泛 , 選擇性差 . Ach僅用做工具藥 . 一、膽堿酯類（ M、 N膽堿受體激動(dòng)藥 ） 乙酰膽堿 acetylcholine , Ach 乙酰膽堿 acetylcholine , Ach [藥理作用 ] 心血管系統(tǒng) (1) 血管舒張 ：靜注小劑量，全身血管舒張 →BP↓,心率 ↑ 機(jī)制：激動(dòng)血管內(nèi)皮細(xì)胞 M3R,導(dǎo)致 NO釋放 →引 起鄰近平滑肌細(xì)胞松弛 (2) 減慢心率 (3) 減慢房室結(jié)和普肯野纖維傳導(dǎo) (4) 減弱心肌收縮力 (5) 縮短心房不應(yīng)期 小劑量激動(dòng) M受體，劑量稍大激動(dòng) N受體 胃腸道： 興奮 泌尿道 ：平滑肌蠕動(dòng)增加，逼尿肌收縮、膀胱三角區(qū)和外括 約肌舒張 → 膀胱排空 其他： 腺體分泌增加，支氣管收縮，瞳孔括約肌和睫狀肌收縮，骨骼肌收縮 外源性 Ach不易透過血腦屏障， iv不產(chǎn)生明顯中樞作用 卡巴膽堿 (carbachol) 特點(diǎn) – 不易被 AChE水解，作用時(shí)間長(zhǎng) – 選擇性差，對(duì) M、 N膽堿受體均有激動(dòng)作用 – 對(duì)膀胱和腸道作用明顯 用途 – 主要用于局部滴眼治療青光眼 – 術(shù)后腹氣脹和尿潴留（皮下注射，禁用靜注） 醋甲膽堿 (methacholine) 特點(diǎn) – 水解速度慢，作用時(shí)間較 ACh長(zhǎng) – 對(duì) M膽堿受體有相對(duì)選擇性 – 心血管系統(tǒng)作用明顯 用途 – 口腔黏膜干燥癥 C H 2C HH CCOOC H 2NH CC NC HC H 3P i l o c a r p in e為從 pilocarpus植物中提取的生物堿（ alkaloid) 二、生物堿類（ M受體激動(dòng)藥 ） 毛果蕓香堿 (匹魯卡品 ) pilocarpine [藥理作用 ] 能直接激動(dòng) MR，產(chǎn)生 M樣作用，對(duì)眼和腺體的作用最明顯 眼： 滴眼 ,局部作用 ,能引起縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣等作用 (1)縮瞳： 瞳孔括約肌 瞳孔開大肌 膽堿能神經(jīng)興奮時(shí)瞳孔括約肌收縮，瞳孔縮??； NE能神經(jīng)興奮時(shí)瞳孔開大肌向外周收縮，瞳孔擴(kuò)大。毛果蕓香堿通過縮瞳使虹膜向中心拉緊，虹膜根部變薄，從而使處在虹膜周圍部分的前房角間隙擴(kuò)大，房水易于通過小梁網(wǎng)及鞏膜靜脈竇而進(jìn)入循環(huán)，結(jié)果使眼內(nèi)壓 下降 鞏膜靜脈竇 小梁網(wǎng) （濾簾） 晶狀體 睫狀體 睫狀肌松弛 鞏膜靜脈竇 懸韌帶拉緊 后房 前房 晶狀體 虹膜 懸韌帶松弛 前房角 睫狀肌收縮 晶狀體有彈性，呈球狀。 懸韌帶受睫狀肌控制。 動(dòng)眼神經(jīng)興奮時(shí)或用擬膽堿藥如 毛果蕓香堿時(shí)興奮環(huán)狀肌上 M受體， 睫狀肌的環(huán)形纖維向瞳孔中心方向收縮，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，曲光
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