第六章膽堿受體激動(dòng)藥抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥-展示頁(yè)
2025-01-04 06:41本頁(yè)面
【正文】 血管內(nèi)皮完好無(wú)損時(shí)，乙酰膽堿只能擴(kuò)張血管。? 1985年， Michael Marletta發(fā)現(xiàn)巨噬細(xì)胞能釋放NO，有助于提高巨噬細(xì)胞的吞噬能力。? 1987年，猶他大學(xué)的希布斯（ John Hibbs）發(fā)現(xiàn)巨噬細(xì)胞可將 L一精氨酸轉(zhuǎn)化為 NO2和 NO3。 17心血管領(lǐng)域的巨大進(jìn)展：內(nèi)皮生物學(xué)《內(nèi)皮生物學(xué)雜志》應(yīng)運(yùn)而生 幾十種 NO工具藥被研制開(kāi)發(fā)“偉哥（ viagra） ”等基于 NO機(jī)理研制的藥物……18NO的啟示19NO的啟示? Idea是科學(xué)研究的首要因素。 ? 活躍、競(jìng)爭(zhēng)的學(xué)術(shù)思想是獨(dú)創(chuàng)精神不可缺少的土壤?…… 20“自辱 +唾面自干 ”Furchgott和“懶笨阿甘 ” Davidson的故事? 1953 年 Furchgott經(jīng)體外實(shí)驗(yàn)證明乙酰膽堿促進(jìn) 螺旋 血管條收縮 。? Furchgott發(fā)現(xiàn)血管收縮是因?yàn)樵谘芴幚磉^(guò)程中將血管內(nèi)皮破壞造成的。 21NO的啟示Just Say NO勇于向權(quán)威 Say NO，向事實(shí) Say YES.22? ? ? – 腺體– 眼– 神經(jīng)節(jié)和骨骼肌– 中樞– 支氣管[藥理作用 ]23口訣：肌肉腺體眼興奮，心臟血管是例外241. 血管 —— 擴(kuò)張2. 肌肉 —— 心臟（三負(fù)），平滑?。ㄅd奮， 上 支氣管、 中 胃腸、 下 泌尿道）、骨骼?。ㄅd奮）3. 腺體 —— 興奮（分泌增加）4. 眼 —— 興奮（瞳孔收縮，近視）口訣：肌肉腺體眼興奮，心臟血管是例外25? 藥物 對(duì) AChE 阿托品 M樣作用 N樣作用 敏感性 拮抗作用 心血管 胃腸道 膀胱 眼 ACh +++ +++ ++ ++ ++ + ++卡巴膽堿 + + +++ +++ ++ +++醋甲膽堿 + +++ +++ ++ +++ + + 貝膽堿 +++ 177。醋甲膽堿 (methacholine)對(duì)心血管系統(tǒng)作用明顯，副作用多。貝膽堿 (bethanechol,氯貝膽堿）對(duì)胃腸平滑肌及膀胱逼尿肌的作用強(qiáng)，對(duì)心血管作用弱。 26? 毛果蕓香堿 (pilocarpine,匹魯卡品 )? [藥理作用 ]? 作用機(jī)制：選擇性 (直接 )激動(dòng) M受體，產(chǎn)生 M樣作用。生物堿類(lèi) (M受體激動(dòng)藥 )27藥理作用? 1 眼 ? ⑴ 縮瞳：? ⑵ 降低眼內(nèi)壓 :? ⑶ 調(diào)節(jié)痙攣：2829? 房水產(chǎn)生及回流30313233? ? 明顯增加 汗腺、唾液腺 的分泌。? 特點(diǎn)：作用快、溫和、短暫，刺激性小，滲透性好。閉角型 (急、慢性充血性青光眼 )患者虹膜角膜角狹窄，阻礙房水回流，引起眼內(nèi)壓生高。– 抗膽堿藥阿托品中毒解救[臨床應(yīng)用 ]36? 眼科局部用藥無(wú)明顯不良反應(yīng)?？捎冒⑼衅穼?duì)抗。（ M樣作用：出汗，唾液分泌等）[不良反應(yīng) ]37M膽堿受體激動(dòng)藥 — 毛果蕓香堿（ pilocapine，匹魯卡品）作用 ☆? 對(duì)眼的作用– 縮瞳 – 降眼壓 – 調(diào)節(jié)痙攣? 促進(jìn)腺體分泌– 唾液腺、汗腺用途 ☆? 青光眼– 開(kāi)角型– 閉角型? 虹膜睫狀體炎 （與擴(kuò)瞳藥交替）? 口腔干燥38毒 蕈 堿 (muscarine)? 經(jīng)典的 M膽堿受體激動(dòng)藥? 我國(guó)所見(jiàn)的毒蕈堿有百余種 ,所含的毒素不同 ,其中神經(jīng)毒素如 :捕蠅蕈和斑蕈毒均為毒蕈堿。國(guó)產(chǎn)曬煙中含煙堿 3~8%，經(jīng)加工制成烤煙后含煙堿 1~2%。煙堿劇毒，急性中毒死亡快，與氰化物相似。 煙堿 (Nicotine,尼古?。?2? [藥理作用 ]? 小劑量興奮 ,大劑量抑制。43l長(zhǎng)期吸煙與許多疾病有關(guān)：腫瘤、高血壓、冠心長(zhǎng)期吸煙與許多疾病有關(guān)：腫瘤、高血壓、冠心病、潰瘍病、呼吸系統(tǒng)疾病等。 44毛果蕓香堿降低眼內(nèi)壓的機(jī)理是什麼？
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