第六章膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥-在線瀏覽
2025-01-30 06:41本頁面
【正文】 何謂調(diào)節(jié)痙攣？毛果蕓香堿用于哪些眼科疾病的治療？毛果蕓香堿用于眼科疾病的治療，為避免不良反應(yīng)的發(fā)生，應(yīng)囑咐患者注意什麼？ 思考題：45第三節(jié) 抗膽堿酯酶藥46 ACh 膽堿 + 乙酸 本類藥物可抑制 AChE, 使突觸間隙ACh增多 , 產(chǎn)生 M樣作用和 N樣作用 本類藥物的作用實際是 ACh的作用AChE47——————————————————————————膽堿酯酶 主要存在部位 特點——————————————————————————乙酰膽堿酯酶 膽堿能神經(jīng)末梢 對 ACh特異性高 （ acetylcholinesterase, AChE) 突觸間隙假性膽堿酯酶 血漿、肝、腎 對 ACh特異性較 （ pseudocholinesterase） 神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞 低，可水解其 （血清膽堿酯酶 ） 它膽堿酯類 ——————————————————————————膽堿酯酶的分類及特點48AChEAChAChE復(fù)合物 膽堿乙?；疉ChE乙酸ACh49l易逆性 AChE抑制劑：與 AChE的結(jié)合呈可逆性，故作用較溫和。l有機(jī)磷酸酯類 與 AChE生成磷?；?AChE難以水解 AChE抑制劑50新斯的明（ neostigmine）吡斯的明（ pyridostigmine）毒扁豆堿（ physostigmine）依酚氯銨（ edrophonium chloride）安貝氯銨（ ambenonium chloride）加蘭他敏（ galanthamine）地美溴銨（ demecarium bromide）他克林（ racrine）易逆性抗膽堿酯酶藥51[藥理作用 ]1 眼 ●縮瞳 ●降低眼內(nèi)壓 ●調(diào)節(jié)痙攣2 興奮胃腸平滑肌和膀胱平滑肌3 興奮骨骼肌 ● 主要機(jī)制：抑制神經(jīng)肌肉接頭 AChE，也有一定的直接興奮作用4 其它作用 腺體分泌增加 收縮支氣管、輸尿管平滑肌 心血管系統(tǒng) 表現(xiàn)為心率減慢，心輸下降 興奮中樞作用易逆性抗 AChE藥一般特性52體內(nèi)過程? 毒扁豆堿 等叔胺類化合物 易透過血腦屏障 ，滴眼時如不壓迫內(nèi)眥，藥物易經(jīng)鼻吸收產(chǎn)生全身作用? 新斯的明 等季銨類化合物口服吸收差， 不易透過血腦屏障53 1 重癥肌無力 新斯的明 吡斯的明 安貝氯銨 2 腹氣脹、尿潴留 新斯的明 3 青光眼 毒扁豆堿 地美溴銨 4 競爭性神經(jīng)肌肉阻滯藥過量時解毒 新斯的明 依酚氯銨 加蘭他敏 5 阿爾茨海默病 他克林 多奈哌齊 加蘭他敏[臨床應(yīng)用 ]54 新斯的明 Neostigmine ? 可逆性抑制 AChE? 因結(jié)構(gòu)中含有季銨基團(tuán)，故不易透過 BBB，也不易通過角膜，故對中樞和眼的作用很小? 抑制 AChE，使 ACh堆積，引起 M、 N樣作用，故也稱間接擬膽堿藥。 藥理作用 56 一種自身免疫性疾病，使神經(jīng)肌肉接頭的 Nm受體受到損害。很少引起膽堿能不良反應(yīng)少，安全范圍大。危象。●對眼睛作用比毛果蕓香堿強(qiáng)而持久，但刺激性大毒扁豆堿 (physostigmine)依色林 (eserine)61毛果蕓香堿 毒扁豆堿作用特點 作用溫和而短暫 作用強(qiáng)，持久作用機(jī)制 直接激動瞳孔括約肌上的 M受體抑制 AChE，使ACh增加，間接激動瞳孔括約肌的 M受體不良反應(yīng) 收縮睫狀肌，可致視力模糊睫狀肌痙攣，常引起眼痛，頭痛，視力模糊等毛果蕓香堿及毒扁豆堿對眼睛作用的區(qū)別62思考題 1．去動眼神經(jīng)的家兔，左眼滴毛果蕓香堿，右眼滴毒扁豆堿，其瞳孔各有何變化？為什么？63依酚氯銨 （ edrophonium chloride）診斷重癥肌無力安貝氯銨 （ ambenonium chloride）重癥肌無力地美溴銨 （ demecarium bromide）青光眼他克林
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