膽堿受體激動(dòng)、抗膽堿酯酶--20xx--zhangya(已修改)
2025-06-07 18:15 本頁(yè)面
【正文】 1 第六章 膽堿受體激動(dòng)藥 Cholinoceptor agonists 鄭州大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院藥理學(xué)教研室 是一類作用與膽堿能神經(jīng)遞質(zhì) ACh相似的藥物，按其作用方式不同，分為兩大類 : 1. 直接作用于膽堿受體的擬膽堿藥 ① MN膽堿受體激動(dòng)藥 (完全擬膽堿藥 )：乙酰膽堿② M膽堿受體激動(dòng)藥 (節(jié)后擬膽堿藥 )： 毛果蕓香堿 ③ N膽堿受體激動(dòng)藥：煙堿 2. 間接作用的抗膽堿酯酶藥 新斯的明、 毒扁豆堿、 有機(jī)磷酸酯類 擬膽堿藥 (cholinergic drugs) 可分為兩類： ? 膽堿酯類 (choline esters) – M、 N受體均興奮，但以 M受體為主 ? 擬膽堿生物堿類 (alkaloids) –主要興奮 M膽堿受體 第一節(jié) M膽堿受體激動(dòng)藥 膽堿酯酶活性高， 1個(gè)酶分子 1分鐘水解6 105 分子 ACh ACh極易被體內(nèi)膽堿酯酶水解；性質(zhì)不穩(wěn)定 PK 特點(diǎn) : PD 特點(diǎn) : 作用廣泛 , 選擇性差 . Ach僅用做工具藥 . 一、膽堿酯類（ M、 N膽堿受體激動(dòng)藥 ） 乙酰膽堿 acetylcholine , Ach 乙酰膽堿 acetylcholine , Ach [藥理作用 ] 心血管系統(tǒng) (1) 血管舒張 ：靜注小劑量，全身血管舒張 →BP↓,心率 ↑ 機(jī)制：激動(dòng)血管內(nèi)皮細(xì)胞 M3R,導(dǎo)致 NO釋放 →引 起鄰近平滑肌細(xì)胞松弛 (2) 減慢心率 (3) 減慢房室結(jié)和普肯野纖維傳導(dǎo) (4) 減弱心肌收縮力 (5) 縮短心房不應(yīng)期 小劑量激動(dòng) M受體，劑量稍大激動(dòng) N受體 胃腸道： 興奮 泌尿道 ：平滑肌蠕動(dòng)增加，逼尿肌收縮、膀胱三角區(qū)和外括 約肌舒張 → 膀胱排空 其他： 腺體分泌增加，支氣管收縮，瞳孔括約肌和睫狀肌收縮，骨骼肌收縮 外源性 Ach不易透過(guò)血腦屏障， iv不產(chǎn)生明顯中樞作用 卡巴膽堿 (carbachol) 特點(diǎn) – 不易被 AChE水解，作用時(shí)間長(zhǎng) – 選擇性差，對(duì) M、 N膽堿受體均有激動(dòng)作用 – 對(duì)膀胱和腸道作用明顯 用途 – 主要用于局部滴眼治療青光眼 – 術(shù)后腹氣脹和尿潴留（皮下注射，禁用靜注） 醋甲膽堿 (methacholine) 特點(diǎn) – 水解速度慢，作用時(shí)間較 ACh長(zhǎng) – 對(duì) M膽堿受體有相對(duì)選擇性 – 心血管系統(tǒng)作用明顯 用途 – 口腔黏膜干燥癥 C H 2C HH CCOOC H 2NH CC NC HC H 3P i l o c a r p in e為從 pilocarpus植物中提取的生物堿（ alkaloid) 二、生物堿類（ M受體激動(dòng)藥 ） 毛果蕓香堿 (匹魯卡品 ) pilocarpine [藥理作用 ]
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