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抗膽堿酯酶藥ppt課件(已修改)

2025-01-19 19:14 本頁面
 

【正文】 第 七 章 抗 膽 堿 酯 酶 藥 部 位 特 點(diǎn) 乙酰膽堿酯酶 膽堿能 神經(jīng) 特異性高 AchE 末梢突觸間隙 作用強(qiáng) 假性膽堿酯酶 肝、腎 特異性低 血液等 一、 膽堿酯酶 ( cholinesterase, ChE) 水解 Ach 水解琥珀膽堿 AchE活性中心 AchE Ach 膽堿 +乙酸 整個(gè)過程 80微秒 1分子 AchE 每分鐘水解 6 105個(gè) Ach 陰離子部位 GluCOO (anionic site) 酯解部位 SerOH/His咪唑環(huán) (esteratic site) 結(jié)構(gòu)特點(diǎn) Acetate Acserine hydrolysed Acetylgroup transferred to serineOH Acetylcholine binds Esteratic site Anionic site 二、抗膽堿酯酶藥 根據(jù)對(duì)膽堿酯酶抑制的程度可分: 易逆性 抗膽堿酯酶藥: 新斯的明、毒扁豆堿 難逆性 抗膽堿酯酶藥: 有機(jī)磷酸酯類 與 AchE 結(jié)合牢固,抑制 AchE ,使 Ach堆積,表現(xiàn)擬膽堿作用 易逆性抗 AChE藥一般特性 ?
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