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20xx年醫(yī)學(xué)專題—67-膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥(已修改)

2025-10-26 13:30 本頁面
 

【正文】 10/31/2024,1,第六章 膽堿受體沖動(jīd242。ng)藥 (cholinoceptor agonists),第一頁,共四十一頁。,10/31/2024,2,M膽堿受體沖動(jīd242。ng)藥:臨床藥物 較多,具有較好的臨床實用 價值。 膽堿受體沖動藥: N膽堿受體沖動藥:主要有尼 古丁,對 NN2受體均有沖動 作用,無實用價值,僅具有 毒理學(xué)上的意義。 易逆性抗膽堿酯酶藥 抗膽堿酯酶藥: 難逆性抗膽堿酯酶藥,第二頁,共四十一頁。,10/31/2024,3,一、M、N 膽堿受體沖動(jīd242。ng)藥,乙酰膽堿(acetylcholine,Ach) [來源] 1.內(nèi)源性:Ach為膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)。 2.人工合成:藥用的Ach為人工合成品。 【特點】 Ach脂溶性差,口服不吸收,難通過血腦屏障; Ach易在AchE的作用下迅速水解失效; 當大劑量靜脈注射時才能出現(xiàn)藥理作用; Ach在體內(nèi)作用廣泛,選擇性差。 無臨床(l237。n chu225。nɡ)實用價值,主要作為藥理學(xué)研究的工具藥。,第三頁,共四十一頁。,10/31/2024,4,【藥理(y224。olǐ)作用】 M樣作用: ⑴血管: 小劑量i.v 血管內(nèi)皮細胞M3受體 內(nèi)皮依賴性舒張因子(NO) 血壓下降(一過性) ⑵心臟:直接沖動M受體 心率 、傳導(dǎo) 、心肌收縮力 、心輸出量,,,第四頁,共四十一頁。,10/31/2024,5,⑶非血管平滑?。?收縮 (支氣管、胃腸道、膽道和子宮平滑肌) ⑷腺體: 分泌增加(唾液腺、消化腺、支氣管腺體等) ⑸眼:瞳孔(t243。ngkǒng)括約肌和睫狀肌收縮。 縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣,第五頁,共四十一頁。,10/31/2024,6,大劑量——產(chǎn)生全部自主神經(jīng)節(jié)興奮的作用,在各系統(tǒng)和器官取決于神經(jīng)支配的優(yōu)劣勢。 N1 胃腸道、膀胱:平滑肌收縮(shōu suō) 腺體:分泌增加 心?。菏湛s力加強 小血管:收縮 血壓:升高 N2 骨骼?。菏湛s 中樞作用:,N樣作用(zu242。y242。ng):,第六頁,共四十一頁。,10/31/2024,7,二、M受體沖動(jīd242。ng)藥 毛果蕓香堿(pilocarpine,匹魯卡品) [藥理作用] 作用機制:選擇性(直接)沖動M受體,產(chǎn) 生M樣作用。對眼睛和腺體的作用明 顯,對心血管的影響小。,第七頁,共四十一頁。,10/31/2024,8,1.對眼睛的作用(zu242。y242。ng) (1)縮瞳 興奮瞳孔虹膜括約肌上的M受體,使虹膜括約肌收縮,瞳孔縮小。,
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