膽堿受體激動、抗膽堿酯酶--20xx--zhangya-wenkub
2023-06-10 18:15:23 本頁面
【正文】 主要存在于膽堿能神經(jīng)末梢突觸間隙，也存在于膽堿能神經(jīng)元內(nèi)、紅細胞中， 特異性高，活性強 ， 1個酶分子 1分鐘水解 6 105 分子 ACh， 是水解 ACh必需的酶。 調(diào)焦距 [臨床應用 ] 腺體 ： 吸收作用能激動腺體的 M膽堿受體，腺體 (汗腺、唾液腺 )分泌明顯增加 對抗阿托品中毒 ： 吸收作用除用于抗膽堿藥阿托品等中毒搶救外，其他應用價值不大 青光眼： 閉角型青光眼 （急性或慢性充血性青光眼）患者前房角狹窄，眼內(nèi)壓增高。 懸韌帶受睫狀肌控制。N膽堿受體激動藥 (完全擬膽堿藥 )：乙酰膽堿② M膽堿受體激動藥 (節(jié)后擬膽堿藥 )： 毛果蕓香堿 ③ N膽堿受體激動藥：煙堿 2. 間接作用的抗膽堿酯酶藥 新斯的明、 毒扁豆堿、 有機磷酸酯類 擬膽堿藥 (cholinergic drugs) 可分為兩類： ? 膽堿酯類 (choline esters) – M、 N受體均興奮，但以 M受體為主 ? 擬膽堿生物堿類 (alkaloids) –主要興奮 M膽堿受體 第一節(jié) M膽堿受體激動藥 膽堿酯酶活性高， 1個酶分子 1分鐘水解6 105 分子 ACh ACh極易被體內(nèi)膽堿酯酶水解；性質(zhì)不穩(wěn)定 PK 特點 : PD 特點 : 作用廣泛 , 選擇性差 . Ach僅用做工具藥 . 一、膽堿酯類（ M、 N膽堿受體激動藥 ） 乙酰膽堿 acetylcholine , Ach 乙酰膽堿 acetylcholine , Ach [藥理作用 ] 心血管系統(tǒng) (1) 血管舒張 ：靜注小劑量，全身血管舒張 →BP↓,心率 ↑ 機制：激動血管內(nèi)皮細胞 M3R,導致 NO釋放 →引 起鄰近平滑肌細胞松弛 (2) 減慢心率 (3) 減慢房室結(jié)和普肯野纖維傳導 (4) 減弱心肌收縮力 (5) 縮短心房不應期 小劑量激動 M受體，劑量稍大激動 N受體 胃腸道： 興奮 泌尿道 ：平滑肌蠕動增加，逼尿肌收縮、膀胱三角區(qū)和外括 約肌舒張 → 膀胱排空 其他： 腺體分泌增加，支氣管收縮，瞳孔括約肌和睫狀肌收縮，骨骼肌收縮 外源性 Ach不易透過血腦屏障， iv不產(chǎn)生明顯中樞作用 卡巴膽堿 (carbachol) 特點 – 不易被 AChE水解，作用時間長 – 選擇性差，對 M、 N膽堿受體均有激動作用 – 對膀胱和腸道作用明顯 用途 – 主要用于局部滴眼治療青光眼 – 術(shù)后腹氣脹和尿潴留（皮下注射，禁用靜注） 醋甲膽堿 (methacholine) 特點 – 水解速度慢，作用時間較 ACh長 – 對 M膽堿受體有相對選擇性 – 心血管系統(tǒng)作用明顯 用途 – 口腔黏膜干燥癥 C H 2C HH CCOOC H 2NH CC NC HC H 3P
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