新藥申報臨床研究者手冊-展示頁
2025-04-01 14:05本頁面
【正文】 達峰時間略升高12％，而平均Cmax和血藥濃度時間曲線下面積（AUC）輕度降低（分別為8％和9％）。小鼠摻食給藥24個月出現(xiàn)良性胰腺腺瘤發(fā)生率增加并呈劑量依賴性，這可能為本品對胰腺慢性刺激的結(jié)果，對上述胰腺病變無影響劑量按體表面積計算，相當于最大臨床推薦劑量的35倍。雖然尚無證據(jù)說明臨床上本品可通過乳汁分泌，但上述動物研究的結(jié)果提示哺乳期婦女應停止服用本品，以免哺乳期嬰兒發(fā)生低血糖。試驗研究表明，母鼠（大鼠）妊娠期和哺乳期服用較高劑量的本品會導致子代出現(xiàn)股骨縮短、增生和彎曲等骨骼畸形。與其它磺酰脲類藥物相似的是，這種胎兒毒性僅發(fā)生于誘發(fā)母體低血糖的劑量水平，這與本品的藥理作用（降血糖）有關。對雌性和雄性大鼠的生育力無明顯影響。遺傳毒性：本品Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗和昆明小鼠骨髓微核實驗結(jié)果均為陰性。AA對心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齊特及格列吡嗪，因此心血管的不良反應亦很少；：Beagle犬本品320mg/kg/日（按體表面積折算相當于人臨床推薦量的1000倍）連續(xù)給藥12個月，結(jié)果出現(xiàn)血糖水平降低和胰島細胞脫顆粒，有一只雌犬和一只雄犬出現(xiàn)雙側(cè)被膜下白內(nèi)障。貯藏條件： 密封保存。1nm波長處有最大吸收。熔點 202206℃；在201177。AA咀嚼片是由AA片改變劑型為咀嚼片而研制的化學藥品第5類新藥，由于糖尿病人具有用藥不能間斷的特點，在一些特殊情況下無法服用普通片，而咀嚼片可以在無水的情況下使用，正好填補了這一空缺，為糖尿病人按時服藥提供了保障。AA對心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齊特及格列吡嗪，因此心血管的不良反應亦很少；AA具有高效、長效、用藥量少（24mg/d）、副作用小等優(yōu)點，是目前臨床評價最優(yōu)的磺酰脲類降糖藥。臨床研究者手冊AA是第三代磺酰脲類長效抗糖尿病藥，1995年9月首次在瑞典上市，1996年經(jīng)FDA批準進入美國市場，用于治療節(jié)制飲食和從事運動而未能控制的ll型糖尿糖，它是FDA批準的第一個可與胰島素同時使用的磺酰脲類藥物。其作用機制是通過與胰腺β細胞表面的磺酰脲受體(104的蛋白質(zhì)）結(jié)合，此受體與ATP敏感的K+（KATP）通道相耦連，促使KATP通道關閉，引起細胞膜的去極化，使電壓依賴性鈣通道開放，Ga2+內(nèi)流而促使胰島素的釋放，并抑制肝葡萄糖的合成。AA片在我國有多家企業(yè)生產(chǎn)，在國內(nèi)已臨床應用多年。2. AA咀嚼片處方組成及活性成分的結(jié)構式 AA 輔 料
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