倍他受體阻滯劑在心力衰竭中的應用-展示頁
2024-10-29 19:35本頁面
【正文】 1975 Oct。倍他受體阻滯劑在心力衰竭中的應用 國家心血管病中心 阜外心血管病醫(yī)院 心力衰竭中心 心力衰竭監(jiān)護病房 張 健 β受體阻滯劑發(fā)展史 ? 1894年 發(fā)現(xiàn)腎上腺，腎上腺激素 ? 1948年 Ahlquist發(fā)現(xiàn) α和 β受體 ? 1958年 發(fā)現(xiàn) β受體阻滯劑 ? 1962年 prohalol（丙萘洛爾）治療心絞痛，后因致癌性被淘汰 ? 1964年 心得安上市，治療心絞痛和高血壓， 發(fā)明者英國 James Black爵士因此榮獲1988年諾貝爾獎 ? 1970s以來廣泛用于治療高血壓、冠心病，近年心力衰竭 ? 2020年 至今， β受體阻滯劑越來越受到重視 心臟（ 竇房結、房室結、心房心室） β β2 正性頻率、正性傳導、正性肌力、 心室自律性增加 動脈、靜脈 β2 擴張血管 骨骼肌 β2 擴張血管，增加收縮力 肝臟 β2 分解和合成糖原 胰腺（ β細胞） β2 分泌胰島素和高血糖素 脂肪細胞 β1 分解脂肪 支氣管 β2 擴張支氣管 腎臟 β1 分泌腎素 神經末梢 β2 促進去甲基腎上腺素的釋放 甲狀腺 β2 T4→T3 轉化 ?受體分布和介導的生理作用 ?受體 阻滯劑對心血管的效應 ? 降低交感神經張力 降低兒茶酚胺的心臟毒性 ? 抑制神經激素活性增高和 RAAS 間的相互作用 ? 降低血壓 ? 緩解心肌缺血 ? 減少心肌耗氧 ? 冠脈血流重分配 ? 改善心肌重構 ? 減慢心率 ? 減少心律失常 ? 包括復雜室性心律失常 ? 提高心室顫動閾值降低猝死 ESC Expert Consensus Document on ?blockers 2020 ?受體阻滯劑的藥理藥代學差異 ? 四種主要差異 心臟選擇性（ ?1） 脂溶性 內在擬交感活性（ ISA） 劑型 ? 差異的體現(xiàn)：副作用及死亡率的高低 親脂性 / 心臟選擇性 / 無 ISA/無明顯血藥峰濃度
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