阿片樣鎮(zhèn)痛藥ppt課件-展示頁(yè)
2025-01-14 20:30本頁(yè)面
【正文】 000倍于嗎啡 – 極易產(chǎn)生呼吸抑制，中毒后難逆轉(zhuǎn) – 治療指數(shù) 低 ? 6,14乙基橋聯(lián)，二氫埃托啡，極強(qiáng)的成癮性 ONH O561 01 11 31 5OH OONH O561 01 11 31 5OH OP242上二，上三 6,14乙基橋衍生物 ? 17N引入環(huán)丙基甲基 ? 7位側(cè)鏈引入叔丁基大基團(tuán) ? κ激動(dòng) μ拮抗作用 ? 丁丙諾啡 ONH O OH O嗎啡結(jié)構(gòu)改造的總結(jié) ? 3酚羥基為活性所需基團(tuán)，成醚后活性降低 ? C環(huán)的改造與成癮性有關(guān) ? 17N上引入 35C的取代基可形成阿片受體激動(dòng) /拮抗劑 ? 6,14位相連活性顯著提高 合成鎮(zhèn)痛藥 ONHO HH O1234 567891 01 11 21 31 41 51 61 7ABCDENHO HH O1234 567891 01 11 21 31 41 51 61 7ABCDNHH O1234 57891 01 11 21 31 41 51 61 7ABDNHH O1234 5891 21 31 41 51 61 7ADH NH O1234 51 21 41 51 61 7A嗎啡喃類(lèi) 苯嗎喃類(lèi) 哌啶類(lèi) 氨基酮類(lèi) 嗎啡 嗎啡喃類(lèi) NHH O? 去掉 E環(huán)，左啡諾 ? 親脂性提高 ? 活性提高 6倍 NH OH O? 17位引入環(huán)丁甲基，布托啡諾 ? 激動(dòng) /拮抗劑 左啡諾 levophanol P243 上二 布托啡諾 butorphanol P243 上四 苯嗎喃類(lèi) NH O? 減去 C環(huán)和 E環(huán) ? 噴他佐辛 ? κ激動(dòng)和弱的 μ拮抗 ? 第一個(gè)非麻醉鎮(zhèn)痛藥 NH OHH1 234567891 01 1噴他佐辛 pentazocine P243下三 哌啶類(lèi) NOO? 減去 C環(huán)、 E環(huán)和 B環(huán) ? 哌替啶 pethidine – 度冷丁 – 1938年改造自阿托品的結(jié)構(gòu) – 第一個(gè)合成鎮(zhèn)痛藥 ? 鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡，持續(xù)時(shí)間短 ? 代謝 – N去甲基哌替啶 – 4位酯水解 – 毒性蓄積 ? 1位 N甲基替換為大基團(tuán)活性增強(qiáng) ? 4位酯調(diào)頭：阿法羅定、貝塔羅定 哌替定 pethidine P245 下一 哌替定的代謝 NH3COOC H3NH3COO HHNOOC H3HNOO H哌啶類(lèi) NOO? 減去 C環(huán)、 E環(huán)和 B環(huán) ? 哌替啶 pethidine – 度冷丁 – 1938年改造自阿托品的結(jié)構(gòu) – 第一個(gè)合成鎮(zhèn)痛藥 ? 鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡，持續(xù)時(shí)間短 ? 代謝 – N去甲基哌替啶 – 4位酯水解 – 毒性蓄積 ? 1位 N甲基替換為大基團(tuán)活性增強(qiáng) ? 4位酯調(diào)頭：阿法羅定、貝塔羅定
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1