【正文】 224。nɡ b236。,第三節(jié) 抗血吸蟲病(xu232。此藥有輕度局部刺激作用，可使陰道分泌物增多。jiē)殺滅滴蟲。,第五十二頁，共八十二頁。o)的主要藥物為甲硝唑，但抗甲硝唑蟲株正在增多。目前治療(zh236。li225。,二、抗滴蟲(dī ch243。對(duì)腸內(nèi)阿米巴病無效，僅用于甲硝唑無效或禁忌的阿米巴肝炎或肝膿腫，應(yīng)與腸內(nèi)抗阿米巴病藥合用，以防止復(fù)發(fā)。在腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿濃度的10～30倍，而腸壁的分布量很少。,氯喹,第五十頁，共八十二頁。約55%的藥物在血中與血漿成分結(jié)合。ngd249。,氯喹（Chloroquine，C18H26ClN3） 為抗瘧藥，也有殺滅阿米巴滋養(yǎng)體作用。nɡ)的生存與繁殖。巴龍霉素通過抑制蛋白質(zhì)合成，直接殺滅阿米巴滋養(yǎng)體；也可通過抑制共生菌群的代謝，間接抑制腸道阿米巴原蟲(yu225。,二氯尼特,第四十八頁，共八十二頁?？诜昭杆伲?h血藥濃度達(dá)高峰(gāofēng)，分布全身。,依米丁和去氫依米丁,第四十七頁，共八十二頁。r t243。治療應(yīng) 在醫(yī)生監(jiān)護(hù)下進(jìn)行。n)表現(xiàn)為T波低平或倒置，QT間期延長；,依米丁和去氫依米丁,第四十六頁，共八十二頁。,【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 本藥選擇性低，也能抑制真核細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成且易蓄積，毒性大。由于此藥的排泄很慢，停藥后40~60天仍繼續(xù)排泄藥物，所以易發(fā)生(fāshēng)蓄積作用。,【體內(nèi)過程】 藥物分布在肝、肺、腎及脾，而以肝內(nèi)為最高。其作用機(jī)制為抑制肽?；鵷RNA的移位，抑制肽鏈的延伸，阻礙蛋白質(zhì)合成，從而干擾滋養(yǎng)體的分裂與繁殖。ngzh236。,依米丁和去氫依米丁,第四十三頁，共八十二頁。,依米丁（emetine，C29H40N2O4吐根堿）為茜草科吐根屬植物提取(t237。孕婦禁用。服藥期間和停藥后不久，應(yīng)嚴(yán)格禁止(j236。,甲硝唑,第四十一頁，共八十二頁。jiān)為1～3h，生物利用度約95%以上，血漿蛋白結(jié)合率為20%，t1/2為8～10h。,甲硝唑,第四十頁，共八十二頁。 3． 抗厭氧菌作用。 【藥理作用和臨床應(yīng)用】 1． 抗阿米巴作用。,第三十九頁，共八十二頁。ngzhǒng)，以阿米巴肝膿腫(n243。阿米巴包囊在消化道發(fā)育成滋養(yǎng)體，通過其膜上的凝集素附著結(jié)腸上皮細(xì)胞。,第三十八頁，共八十二頁。o)，減少耐藥性發(fā)生，如乙胺嘧啶與磺胺可協(xié)同阻止葉酸合成，對(duì)耐氯喹的惡性瘧使用青蒿素與甲氟喹或咯萘啶聯(lián)合治療。lǐ)應(yīng)用,（2）聯(lián)合用藥： 不同作用機(jī)制的藥物聯(lián)合應(yīng)用，可增強(qiáng)療效(li225。,第三十七頁，共八十二頁。氯喹與伯氨喹合用于發(fā)作期的治療，既控制癥狀，又防止復(fù)發(fā)和傳播。nh233。,四、抗瘧藥的合理(h233。,四、抗瘧藥的合理(h233。,（1）抗瘧藥的選擇： ①控制癥狀：對(duì)氯喹敏感瘧原蟲選用氯喹； ②腦型瘧：選用磷酸氯喹、二鹽酸奎寧、青 蒿素類注射給藥以提高腦內(nèi)藥物濃度； ③耐氯喹的惡性瘧：選用奎寧、甲氟喹、青 蒿素類； ④休止期：乙胺嘧啶和伯氨喹合用； ⑤預(yù)防用藥：乙胺嘧啶預(yù)防發(fā)作(fāzu242。常用藥為磺胺多辛和氨苯砜。nɡ)時(shí)療效差，僅抑制紅細(xì)胞內(nèi)期瘧原蟲，對(duì)紅細(xì)胞外期無效。,磺胺類和砜類與PABA競爭二氫蝶酸合酶，從而抑制瘧原蟲二氫蝶酸的合成。 d236。嚴(yán)重肝腎功能損傷患者應(yīng)慎用，孕婦禁用。乙胺嘧啶過量引起急性中毒，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、發(fā)熱、發(fā)紺、驚厥(jīngju233。,【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 治療劑量毒性小。 d236。乙胺嘧啶能通過胎盤。消除緩慢，t1/2為80～95h，服藥一次有效血藥濃度可維持約兩周。 d236。nɡ),第三十二頁，共八十二頁。,乙胺嘧啶(m236。nji233。,乙胺嘧啶（pyrimethamine，C12H13ClN4） 【藥理作用和臨床應(yīng)用】 乙胺嘧啶為二氫葉酸還原酶抑制藥，阻止二氫 葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，阻礙核酸的合成。服用伯氨喹前，應(yīng)仔細(xì)詢問有關(guān)病史并檢測G6PD脫氫酶的活性。紅細(xì)胞內(nèi)缺乏葡萄糖6磷酸脫氫酶（G6PD）的個(gè)體(g232。,【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 治療劑量的伯氨喹不良反應(yīng)較少，可引起劑量依賴性的胃腸道反應(yīng)，停藥后可恢復(fù)。有效血藥濃度維持時(shí)間短，需每天給藥。ng)】 伯氨喹口服吸收快，2 h內(nèi)血藥濃度達(dá)高峰，分布廣泛，以肝中濃度較高。,【體內(nèi)過程(gu242。伯氨喹抗瘧原蟲作用的機(jī)制可能是其損傷線粒體以及代謝產(chǎn)物6羥衍生物促進(jìn)氧自由基生成或阻礙瘧原蟲電子傳遞而發(fā)揮作用。 【藥理作用和臨床應(yīng)用】 伯氨喹對(duì)間日瘧和卵形瘧肝臟中的休眠(xiūmi225。,雙氫青蒿素,第二十八頁，共八十二頁。)三種青蒿素及其衍生物的有效代謝產(chǎn)物。,雙氫青蒿素（dihydroartemisinin，C15H24O5） 為上述(sh224。ng)機(jī)制同青蒿素，抗瘧效果強(qiáng)于青蒿素，可用于治療對(duì)耐氯喹的惡性瘧以及危急病例的搶救。兩藥抗瘧作用(zu242。前者溶解度大，可制成油針劑注射給藥。,青蒿素,第二十六頁，共八十二頁。 d236。青蒿素治療瘧疾有一定的復(fù)發(fā)率，可與伯氨喹合用。,青蒿素,第二十五頁，共八十二頁。,【耐藥性】 目前已發(fā)現(xiàn)瘧原蟲對(duì)僅含青蒿素的抗瘧藥物產(chǎn)生耐藥，而復(fù)方(f249。嚴(yán)重心、肝、腎病患者慎用。li224。,青蒿素,第二十三頁，共八十二頁。在體內(nèi)代謝很快，代謝物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)還不清楚。吸收后分布于組織內(nèi)，以腸、肝、腎的含量較多。n s249。,青蒿素,第二十二頁，共八十二頁。是我國科技工作者根據(jù)“青蒿截瘧”的記載(j236。 亦可用以治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡與盤狀紅斑狼瘡,咯萘啶,第二十一頁，共八十二頁。 【藥理作用和臨床應(yīng)用】 主要用于治療對(duì)耐氯喹或多藥耐藥的惡性瘧。t1/2為2～3日。ch233。,咯萘啶,第二十頁，共八十二頁。o)。,咯萘啶（malaridine，C29H32ClN5O2）為我國研制的一種抗瘧藥，為苯并萘啶的衍生物。)、2歲以下幼兒和神經(jīng)精神病