20xx年醫(yī)學(xué)專(zhuān)題—第四十六章--抗寄生蟲(chóng)藥-文庫(kù)吧
2025-11-02 01:00 本頁(yè)面
【正文】 ，如眩暈、煩躁不安和失眠等，很少引起嚴(yán)重的神經(jīng)精神系統(tǒng)的反應(yīng)。孕婦(y249。nf249。)、2歲以下幼兒和神經(jīng)精神病史者禁用。,甲氟喹,第十九頁(yè)，共八十二頁(yè)。,咯萘啶（malaridine，C29H32ClN5O2）為我國(guó)研制的一種抗瘧藥，為苯并萘啶的衍生物。 【藥理作用和臨床應(yīng)用】 對(duì)紅細(xì)胞內(nèi)期瘧原蟲(chóng)有殺滅作用，對(duì)耐氯喹的惡性瘧也有效(yǒuxi224。o)?？捎糜谥委煾鞣N類(lèi)型的瘧疾，包括腦型瘧。,咯萘啶,第二十頁(yè)，共八十二頁(yè)。,【體內(nèi)過(guò)程(gu242。ch233。ng)】 口服和肌注達(dá)峰時(shí)間分別為1.4小時(shí)和0.75小時(shí)；口服生物利用度約為40％。t1/2為2～3日。藥物在肝中濃度最高，尿中排泄1％～2％。 【藥理作用和臨床應(yīng)用】 主要用于治療對(duì)耐氯喹或多藥耐藥的惡性瘧。因可透過(guò)血腦屏障，對(duì)腦性瘧的搶救有較好效果。 亦可用以治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡與盤(pán)狀紅斑狼瘡,咯萘啶,第二十一頁(yè)，共八十二頁(yè)。,青蒿素（artemisinin，C15H22O5） 是從黃花蒿及其變種大頭黃花蒿中提取的一種倍半萜內(nèi)酯類(lèi)過(guò)氧化物。是我國(guó)科技工作者根據(jù)“青蒿截瘧”的記載(j236。zǎi)而發(fā)掘出的新型抗瘧藥。,青蒿素,第二十二頁(yè)，共八十二頁(yè)。,青蒿素（artemisinin，C15H22O5） 【體內(nèi)過(guò)程】 口服由腸道迅速(x249。n s249。)吸收，0.5～1小時(shí)后血藥濃度達(dá)高峰，在紅細(xì)胞內(nèi)的濃度低于血漿中的濃度。吸收后分布于組織內(nèi)，以腸、肝、腎的含量較多。該藥為脂溶性物質(zhì)，可透過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦組織。在體內(nèi)代謝很快，代謝物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)還不清楚。主要從腎及腸道排出，24小時(shí)可排出 84%，72小時(shí)僅少量殘留。,青蒿素,第二十三頁(yè)，共八十二頁(yè)。,【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 治療劑量(j236。li224。ng)時(shí)不良反應(yīng)輕微而少見(jiàn)，表現(xiàn)為食欲減退、惡心、頭痛、頭暈、皮疹和精神興奮等。嚴(yán)重心、肝、腎病患者慎用。,青蒿素,第二十四頁(yè)，共八十二頁(yè)。,【耐藥性】 目前已發(fā)現(xiàn)瘧原蟲(chóng)對(duì)僅含青蒿素的抗瘧藥物產(chǎn)生耐藥，而復(fù)方(f249。fāng)青蒿素制劑對(duì)治愈瘧疾的有效率約為95%，并且瘧原蟲(chóng)產(chǎn)生耐藥的可能性極小。,青蒿素,第二十五頁(yè)，共八十二頁(yè)。,【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 不良反應(yīng)罕見(jiàn)，已報(bào)道的有：一過(guò)性心臟傳導(dǎo)阻滯、血白細(xì)胞減少和短暫的發(fā)熱。青蒿素治療瘧疾有一定的復(fù)發(fā)率，可與伯氨喹合用。青蒿素與其他抗瘧藥之間存在相互作用，與奎寧合用抗瘧作用相加，與甲氟喹合用為協(xié)同作用，與氯喹或乙胺嘧啶(m236。 d236。nɡ)則表現(xiàn)為拮抗作用。,青蒿素,第二十六頁(yè)，共八十二頁(yè)。,蒿甲醚（artemether，C16H26O5） 是青蒿素的脂溶性衍生物，而青蒿琥酯（artesunate，C19H28O8）是青蒿素的水溶性衍生物。前者溶解度大，可制成油針劑注射給藥。后者可經(jīng)口、靜脈、肌肉、直腸等多種途徑給藥。兩藥抗瘧作用(zu242。y242。ng)機(jī)制同青蒿素，抗瘧效果強(qiáng)于青蒿素，可用于治療對(duì)耐氯喹的惡性瘧以及危急病例的搶救。,蒿甲醚和青蒿(qīnɡ hāo)琥酯,第二十七頁(yè)，共八十二頁(yè)。,雙氫青蒿素（dihydroartemisinin，C15H24O5） 為上述(sh224。ngsh249。)三種青蒿素及其衍生物的有效代謝產(chǎn)物。主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的藥物。,雙氫青蒿素,第二十八頁(yè)，共八十二頁(yè)。,伯氨喹（primaquine，C15H21N3OH3） 是人工合成的8氨基喹啉類(lèi)衍生物。 【藥理作用和臨床應(yīng)用】 伯氨喹對(duì)間日瘧和卵形瘧肝臟中的休眠(xiūmi225。n)子有較強(qiáng)的殺滅作用，是防治瘧疾遠(yuǎn)期復(fù)發(fā)的主要藥物。伯氨喹抗瘧原蟲(chóng)作用的機(jī)制可能是其損傷線粒體以及代謝產(chǎn)物6羥衍生物促進(jìn)氧自由基生成或阻礙瘧原蟲(chóng)電子傳遞而發(fā)揮作用。,伯氨喹,第二十九頁(yè)，共八十二頁(yè)。,【體內(nèi)過(guò)程(gu242。ch233。ng)】 伯氨喹口服吸收快，2 h內(nèi)血藥濃度達(dá)高峰，分布廣泛，以肝中濃度較高。藥物在體內(nèi)代謝完全，代謝產(chǎn)物由尿中排出，t1/2為3～6 h。有效血藥濃度維持時(shí)間短，需每天給藥。,伯氨喹,第三十頁(yè)，共八十二頁(yè)。,【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 治療劑量的伯氨喹不良反應(yīng)較少，可引起劑量依賴(lài)性的胃腸道反應(yīng)，停藥后可恢復(fù)。大劑量（60～240mg／d）時(shí)，可致高鐵血紅蛋白血癥伴有發(fā)紺。紅細(xì)胞內(nèi)缺乏葡萄糖6磷酸脫氫酶（G6PD）的個(gè)體(g232。tǐ)可發(fā)生急性溶血。服用伯氨喹前，應(yīng)仔細(xì)詢(xún)問(wèn)有關(guān)病史并檢測(cè)G6PD脫氫酶的活性。,伯氨喹,第三十一頁(yè)，共八十二頁(yè)。,乙胺嘧啶（pyrimethamine，C12H13ClN4） 【藥理作用和臨床應(yīng)用】 乙胺嘧啶為二氫葉酸還原酶抑制藥，阻止二氫 葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，阻礙核酸的合成。乙胺 嘧啶一般不單獨(dú)使用，常與磺胺類(lèi)或砜類(lèi)藥物 合用，在葉酸代謝的兩個(gè)環(huán)節(jié)(hu225。nji233。)上起雙重阻抑作用。,乙胺嘧啶(m236。 d236。nɡ),第三十二頁(yè)，共八十二頁(yè)。,【體內(nèi)過(guò)程】 乙胺嘧啶(m236。 d236。nɡ)口服吸收慢而完全，4～6h血藥濃度達(dá)峰值，主要分布于腎、肺、肝、脾等。消除緩慢，t1/2為80～95h，服藥一次有效血藥濃度可維持約兩周。代謝物從尿排泄，原藥可經(jīng)乳汁分泌。乙胺嘧啶能通過(guò)胎盤(pán)。,乙胺嘧啶(m236。 d236。nɡ),第三十三頁(yè)，共八十二頁(yè)。,【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 治療劑量毒性小。長(zhǎng)期大劑量服用可能干擾人體葉酸代謝，引起巨細(xì)胞性貧血、粒細(xì)胞減少，及時(shí)停藥或用甲酰四氫葉酸治療可恢復(fù)。乙胺嘧啶過(guò)量引起急性中毒，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、發(fā)熱、發(fā)紺、驚厥(jīngju233。)，甚至死亡。嚴(yán)重肝腎功能損傷患者應(yīng)慎用，孕婦禁用。,乙胺嘧啶(m236。 d236。nɡ),第三十四頁(yè)，共八十二頁(yè)。,磺胺類(lèi)和砜類(lèi)與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫蝶酸合酶，從而抑制瘧原蟲(chóng)二氫蝶酸的合成。主要用于耐氯喹的惡性瘧，單用(dān y242。nɡ)時(shí)療效差，僅抑制紅細(xì)胞內(nèi)期
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