【正文】 島素的適應(yīng)癥及不良反應(yīng)3．口服降糖藥的作用、作用機(jī)理及應(yīng)用特點(diǎn)4．甲狀腺激素的主要藥理作用及用途5．抗甲亢藥的作用、作用機(jī)理、應(yīng)用特點(diǎn)及主要不良反應(yīng)【復(fù)習(xí)思考題】？2．何謂胰島素耐受性，產(chǎn)生的原因是什么？3．治療糖尿病時(shí)為何常將磺酰脲類與雙胍類藥物合用？4．胰島素的適應(yīng)癥及不良反應(yīng)是什么？5．甲亢術(shù)前準(zhǔn)備都用何藥，為什么？6．甲狀腺機(jī)能危象可以用什么藥，原理是什么？ 第三十章 骨質(zhì)疏松的臨床用藥(自學(xué))【目的要求】：治療骨質(zhì)疏松的藥物。甲狀腺激素和硫脲類藥物 的藥理作用、用途及不良反應(yīng)。【復(fù)習(xí)思考題】？ 第二十九章 糖尿病和甲狀腺功能異常的臨床用藥(自學(xué))【目的要求】：胰島素的藥理作用、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。: 勃起功能障礙的治療藥物。5．抗血小板藥(雙嘧達(dá)莫、噻氯匹定)【復(fù)習(xí)思考題】。(升高白細(xì)胞的藥物粒細(xì)胞集落刺激因子和粒細(xì)胞)3．促凝血藥(維生素K)?！咀詫W(xué)要點(diǎn)】(鐵劑、葉酸、維生素B12)。: 纖維蛋白溶解藥鏈激酶和尿激酶的藥理作用及臨床應(yīng)用。4．弱效利尿藥：安體舒通，氨苯喋啶，保鉀。2．強(qiáng)效利尿藥：呋噻咪（速尿）；布美他尼，利尿酸（失鉀）。：利尿藥的分類。4．肝臟病的藥物治療原則，抗肝炎病毒藥，保護(hù)肝細(xì)胞膜的藥物，防治肝性腦病藥物【復(fù)習(xí)思考題】？其作用機(jī)理是什么？？第二十六章 水腫的臨床用藥(自學(xué))【目的要求】：呋塞米、氫氯噻嗪、螺內(nèi)酯的藥理作用、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。2．胃腸道動(dòng)力藥、止瀉藥、緩瀉藥、治療炎癥性腸病的藥物。：助消化藥、止吐藥、瀉藥、止瀉藥和利膽藥的作用及臨床應(yīng)用?！咀詫W(xué)要點(diǎn)】．鎮(zhèn)咳劑：可待因（中樞鎮(zhèn)咳劑），咳快好（外周鎮(zhèn)咳劑）3．呼吸興奮劑：尼可剎米（可拉明），洛貝林（山梗菜堿）【復(fù)習(xí)思考題】？？ 第二十五章 消化系統(tǒng)疾病的臨床用藥【目的要求】：抗消化性潰瘍藥的藥理作用及臨床應(yīng)用。: 常用鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘藥物的臨床應(yīng)用?！窘虒W(xué)內(nèi)容】：硝普鈉，硝酸甘油，6542（山莨菪堿）2．強(qiáng)心藥：異丙腎上腺素，多巴酚丁胺，多巴胺3．血管收縮劑：NA，阿拉明，腎上腺素4．糖皮質(zhì)激素（GCS）：氫化考地松 。: 常用心血管活性藥的分類和藥理作用。：氯貝丁酯，吉非貝齊?！窘虒W(xué)內(nèi)容】：考來烯胺（消膽胺）。: 氯貝丁酯、煙酸及其他常用抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物的藥理作用特點(diǎn)。5．抗心絞痛藥物的治療應(yīng)用及評(píng)價(jià)?！窘虒W(xué)內(nèi)容】藥理作用、作用原理、：維拉帕米、硝苯地平。: 抗心絞痛藥物的治療應(yīng)用及評(píng)價(jià)?！緩?fù)習(xí)思考題】？?！窘虒W(xué)內(nèi)容】：沖動(dòng)形成障礙，沖動(dòng)傳導(dǎo)障礙。: 其他抗心律失常藥的藥理作用特點(diǎn)?！緩?fù)習(xí)思考題】？。②采用個(gè)體化治療方案：選藥的建議；劑量個(gè)體化。②一線抗高血壓藥的評(píng)價(jià)：利尿藥、β受體阻斷藥、鈣拮抗藥、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥、血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥、α1受體阻斷藥?？垢哐獕核幍姆诸?。: 抗高血壓藥的臨床選藥原則。【復(fù)習(xí)思考題】、藥理作用及臨床應(yīng)用。、藥理作用、體內(nèi)過程、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)和防治（重點(diǎn)）。：力衰竭的病理生理基礎(chǔ)。【復(fù)習(xí)思考題】、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。（重點(diǎn)）、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。：吩噻嗪類、丁酰苯類、硫雜蒽類及其他類。: 抗躁狂和抗焦慮藥物。、作用機(jī)制及作用特點(diǎn)。（重點(diǎn)）。: 有關(guān)神經(jīng)系統(tǒng)的疾病。：藥物依賴性的主要類型特征（難點(diǎn)）。：藥物濫用的危害及防治原則?！緩?fù)習(xí)思考題】？不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的基本手段有哪些？？ 第十五章 藥物濫用與藥物依賴性(自學(xué))【目的要求】：藥物濫用、藥物耐受性、藥物依賴性的定義和分類?！咀詫W(xué)要點(diǎn)】：發(fā)生機(jī)理（難點(diǎn)）。: 藥源性疾病的概念。：嚴(yán)重的不良藥物相互作用（重點(diǎn)）?！窘虒W(xué)內(nèi)容】。: 聯(lián)合用藥的內(nèi)容?！緩?fù)習(xí)思考題】？、抗喘藥物、糖皮質(zhì)激素與胰島素、抗腫瘤藥等在時(shí)間藥理學(xué)中的實(shí)際應(yīng)用?！咀詫W(xué)要點(diǎn)】。: 機(jī)體節(jié)律性對(duì)藥效學(xué)的影響。5． 藥物反應(yīng)和代謝的種族差異。2． 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體基因多態(tài)性及對(duì)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的影響3． 藥物受體基因多態(tài)性及對(duì)藥物效應(yīng)的影響。：藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體基因多態(tài)性及對(duì)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的影響，藥物受體基因多態(tài)性及對(duì)藥物效應(yīng)的影響，藥物反應(yīng)和代謝的種族差異。【復(fù)習(xí)思考題】？？ 第十一章 遺傳藥理學(xué)及臨床合理用藥(自學(xué))【目的要求】：藥物代謝酶遺傳變異及其對(duì)藥物代謝的影響。（重點(diǎn)）。: 老年人常用治療藥物的特點(diǎn)。：新生兒藥物檢測(cè)的重要性及常用藥物【自學(xué)要點(diǎn)】；新生兒藥代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)（重點(diǎn)）；；；（難點(diǎn)）；。【復(fù)習(xí)思考題】？？ 第九章 新生兒的臨床用藥(自學(xué))【目的要求】：新生兒對(duì)藥物反應(yīng)的特點(diǎn)；新生兒藥代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)。：?！緩?fù)習(xí)思考題】。：新藥申報(bào)與審批過程。 的意義。受試者的權(quán)益保障，藥物臨床試驗(yàn)方案，研究者的職責(zé)，申辦者和監(jiān)察員的職責(zé)，數(shù)據(jù)管理與統(tǒng)計(jì)分析，試驗(yàn)用藥品的管理，質(zhì)量保證及多中心試驗(yàn)。：GCP的形成與發(fā)展。【復(fù)習(xí)思考題】？?有何意義?? 第六章 藥物臨床試驗(yàn)質(zhì)量管理規(guī)泛(自學(xué))【目的要求】：中國(guó)藥物臨床試驗(yàn)質(zhì)量管理規(guī)泛概要，實(shí)施GCP的重要意義。：（重點(diǎn)）。：臨床新藥評(píng)價(jià)及各期臨床實(shí)驗(yàn)的目的。（重點(diǎn)）。：劑量個(gè)體化的意義、實(shí)驗(yàn)方法及合理用藥的原則。【復(fù)習(xí)思考題】?,在哪些情況下，哪些藥物需要TDM？? 第四章 臨床用藥中的藥效學(xué)問題(自學(xué))【目的要求】：量效關(guān)系和量效曲線；受體學(xué)說的基本概念和基本過程。：治療藥物監(jiān)測(cè)方法。【復(fù)習(xí)思考題】1． 簡(jiǎn)述藥動(dòng)學(xué)主要參數(shù)的概念和意義2． 如何制定最佳的給藥方案？3． 什么是GLP 第三章 治療藥物監(jiān)測(cè)與給藥方案(自學(xué))【目的要求】：治療藥物監(jiān)測(cè)的目的及其在臨床中的應(yīng)用。（重點(diǎn)）：維持劑量與給藥間隔、負(fù)荷劑量、給藥方案等的確定與調(diào)整 方法。：臨床給藥方案的制訂方法。：臨床藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)的三大原則（重點(diǎn)）。：藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)研究（重點(diǎn)）。【教學(xué)內(nèi)容】（重點(diǎn)）。：臨床藥理學(xué)的發(fā)展概況。六九、有機(jī)氟中毒解救：乙酰胺（解氟靈）抗凝血性滅鼠藥解救：維生素K。繼而裂解為磷酸肟，同時(shí)使膽堿酯酶游離出來，恢復(fù)其水解乙酰膽堿的活性。大劑量對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有興奮作用。大劑量可解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制，使心率加速，解除小血管痙攣、改善微循環(huán)。有機(jī)磷農(nóng)藥進(jìn)入人體后與乙酰膽堿酯酶的酯解部位結(jié)合成磷?；憠A酯酶而失去分解乙酰膽堿的能力，使乙酰膽堿在體內(nèi)大量積聚，引起膽堿能神經(jīng)持續(xù)沖動(dòng)，先興奮后抑制、衰竭。其它：誘發(fā)或加重感染，妨礙潰瘍和傷口愈合，使胃潰瘍惡化，抑制兒童骨成長(zhǎng)，妊娠早期應(yīng)用可致胎兒畸形；偶可誘發(fā)精神??；可致骨質(zhì)疏松，傷口愈合延遲。醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全：防治辦法：停用激素后連續(xù)采用ACTH７天左右；在停藥１年內(nèi)如遇應(yīng)激情況時(shí)，應(yīng)及時(shí)給予足量的激素。５．變態(tài)反應(yīng)性疾?。哼m用于支氣管哮喘、藥物性皮炎等疾病的嚴(yán)重病例或經(jīng)其它藥物治療無效者。當(dāng)風(fēng)濕熱累及心臟而出現(xiàn)心臟炎時(shí)，用糖皮質(zhì)激素可迅速控制心臟炎的發(fā)展。２．用于器管移植排斥反應(yīng)的防治。六四、糖皮質(zhì)激素臨床應(yīng)用：１．急性炎癥：①細(xì)菌感染：必須與足量有效抗生素同時(shí)使用；②結(jié)核病輔以糖皮質(zhì)激素，劑量宜小，一般為常規(guī)劑量的1/2～1/３；③病毒感染：原則上不宜使用。減少炎癥組織的粘連和瘢痕的形成。干擾補(bǔ)體激活，減少炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生。增加毛細(xì)血管對(duì)兒茶酚胺的敏感性。其它作用：糖皮質(zhì)激素還有抗毒、抗休克作用，并對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、血液及造血系統(tǒng)、淋巴組織均有影響。這是由于它能提高機(jī)體對(duì)各種有害刺激的耐受性及降低炎癥的血管反應(yīng)與細(xì)胞反應(yīng)，并能延緩炎癥后期的肉芽組織及瘢痕的形成。也利用它對(duì)蚊體內(nèi)瘧原蟲發(fā)育的影響，達(dá)到阻斷傳播的作用，與伯氨喹合用，能同時(shí)殺滅配子體、紅外期和紅前期。對(duì)惡性瘧和間日瘧的瘧原蟲的紅外期有抑制作用，對(duì)紅內(nèi)期的抑制作用僅限于未成熟的裂殖體階段，能抑制滋養(yǎng)體分裂。一旦發(fā)生溶血或粒細(xì)胞減少應(yīng)立即停藥，嚴(yán)重者可輸血治療?？稍诔Ｒ?guī)殺血液內(nèi)裂殖體治療惡性瘧后，再用伯氨喹進(jìn)行殺滅配子體治療。作用機(jī)制：能抑制原蟲線粒體的氧化作用，使蟲體攝氧量減少，嚴(yán)重破壞其糖代謝和氧化過程。由于對(duì)紅外期無效，故對(duì)間日瘧和三日瘧須與伯氨喹合用才能根治。２．臨床應(yīng)用：主要用于治療惡性瘧、間日瘧及三日瘧。此外，本類藥物亦可用于沙眼衣原體、支原體屬所致的性傳播性疾病。五九、喹諾酮類作用機(jī)制：主要作用于細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶，影響細(xì)菌DNA的合成。腎功能減退者必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整劑量⑤用藥期間應(yīng)盡可能同時(shí)監(jiān)測(cè)血藥濃度，并據(jù)以調(diào)整藥量⑥避免與其它耳毒性、腎毒性藥物、神經(jīng)肌肉阻滯劑、吸入性麻醉藥等合用。因可通過胎盤，引起胎兒腎毒性或聽力減退，故妊娠期婦女禁用，亦不宜用于新生兒，嬰幼兒中慎用。五八、氨基糖苷類不良反應(yīng)及防治：本類藥物具有不同程度耳毒性和腎毒性，偶可出現(xiàn)神經(jīng)肌肉接頭阻滯而引起呼吸停止，其它尚有SGPT、SGOT增高、嗜酸粒細(xì)胞增多、中性粒細(xì)胞減少、發(fā)熱、面部麻木、周圍神經(jīng)炎等。五七、氨基糖苷類的共同特點(diǎn)：①水溶性好，性質(zhì)穩(wěn)定 ②抗菌譜廣，對(duì)葡萄球菌屬、需氧G桿菌均具良好抗菌活性，某些品種對(duì)結(jié)核分支桿菌和其它分支桿菌亦有作用 ③作用機(jī)制主要為抑制細(xì)菌核糖體的30S亞基，影響細(xì)菌合成蛋白質(zhì) ④細(xì)菌對(duì)不同品種之間有部分或完全交叉耐藥。五六、亞胺培南的藥理作用特點(diǎn)：本品具極廣的抗菌譜和強(qiáng)大抗菌活性，對(duì)多數(shù)G+球菌、G菌、綠膿桿菌和脆弱類桿菌等多數(shù)厭氧菌均具活性，但對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌、嗜麥芽黃單孢菌和黃桿菌屬無作用。第四代：抗菌譜與抗菌活性與第三代基本相仿，但對(duì)葡萄球菌屬等G+球菌的作用增強(qiáng)，對(duì)B內(nèi)酰胺酶尤其超廣譜酶和染色體介導(dǎo)的Ⅰ型酶穩(wěn)定。注射有噻肟、曲松、唑肟、哌酮、他啶，其中哌酮、他啶對(duì)綠膿桿菌和假單孢菌屬亦有良好作用。注射有孟多、呋辛、替安，口服有克洛、呋辛酯。注射有～唑啉、噻吩，口服有拉啶、氨芐等。本類藥物在堿性溶液中易失去活性。２．不良反應(yīng)：①過敏反應(yīng)：皮疹最常見，過敏性休克最嚴(yán)重 ②毒性反應(yīng)：少見，肌注可發(fā)生周圍神經(jīng)炎，鞘內(nèi)注射超２萬單位或靜滴大劑量可引起肌陣攣、抽搐、昏迷等 ③其它：長(zhǎng)期、大劑量應(yīng)用可致菌群失調(diào)或其它耐藥菌所致的二重感染。④抗菌藥物應(yīng)嚴(yán)加控制或盡量避免的情況：預(yù)防用藥、局部用藥、病毒感染或發(fā)熱原因不明不輕易采用抗菌藥，聯(lián)合用藥應(yīng)有明確的指征，選用適當(dāng)?shù)慕o藥方案和療程，應(yīng)強(qiáng)調(diào)綜合性用藥的重要性，加強(qiáng)宣傳教育，建立相應(yīng)組織，糾正不合理使用抗菌藥物。甲狀腺激素的臨床應(yīng)用：主要應(yīng)用于甲狀腺功能低下疾病的替代療法：①呆小病 ②粘液性水腫 ③單純甲狀腺腫 ④T3抑制試驗(yàn)。２．促進(jìn)細(xì)胞生長(zhǎng)作用：已證實(shí)人血漿中含有胰島素樣生長(zhǎng)因子IGF1和IGF2，胰島素可與IGF1受體結(jié)合，發(fā)揮促細(xì)胞生長(zhǎng)作用。脂肪代謝：增加脂肪酸轉(zhuǎn)運(yùn)，促進(jìn)脂肪的合成并抑制其分解，減少游離脂肪酸和酮體的生成，有強(qiáng)大的抗脂肪分解作用。只在體內(nèi)有效，在體內(nèi)需待已合成的上述凝血因子耗竭后才能發(fā)揮作用。③其它抗凝血應(yīng)用：如心導(dǎo)管檢查、心臟手術(shù)體外循環(huán)、血液透析等。臨床應(yīng)用：①防治血栓形成和栓塞：如心肌梗死、肺栓塞、腦血管栓塞、靜脈血栓及手術(shù)后血栓形成等。四九、肝素：藥理作用：主要通過激活血漿中抗凝血酶Ⅲ（AT－Ⅲ），并加強(qiáng)后者抑制凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa等的作用，從而發(fā)揮抗凝作用。②長(zhǎng)期大量應(yīng)用可出現(xiàn)男性乳房增大、陽(yáng)痿，女性月經(jīng)不規(guī)則、聲音變粗、多毛癥等，停藥后可消失。２．臨床應(yīng)用：①肝性、腎性及心性水腫，作為輔助性利尿藥以抑制繼發(fā)性醛固酮增多；②高血壓的輔助藥物，尤其是與排鉀利尿藥聯(lián)合應(yīng)用；③原發(fā)性醛固酮增多癥的診斷和治療；④腎性失鉀的輔助藥物。此外，它具有促進(jìn)尿鈣分泌的作用。生理情況下，醛固酮具有促進(jìn)水鈉潴留、尿鉀排出的作用。長(zhǎng)期使用可增加甘油三酯和膽固醇，也可導(dǎo)致高鈣血癥、低磷血癥和甲狀腺增生。２．臨床應(yīng)用：①水腫性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、糖皮質(zhì)激素或雌激素治療過程中的水鈉潴留、部分腎臟疾病所致水腫 ②原發(fā)性高血壓 ③尿崩癥 ④腎結(jié)石癥。此外本品尚可抑制尿酸排泄。另外，它還作用于遠(yuǎn)曲小管，刺激Ca2+重吸收而減少尿鈣排泄。四七、氫氯噻嗪（利尿藥）１．藥理作用：①利尿和對(duì)腎的其它作用：直接抑制腎小管髓袢升支粗段皮質(zhì)部和遠(yuǎn)曲小管的前部對(duì)Na＋、Cl—的再吸收，排Na＋和Cl—，同時(shí)也增加K+的排泄，可致低血鉀。２．臨床應(yīng)用：臨床上適用于：①水腫性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬變、各種腎臟疾病水腫等 ②高血壓，常與其它降壓藥合并應(yīng)用，特別適用于伴有腎功能減退的高血壓病患者 ③預(yù)防急性腎功能衰竭，用于各種原因?qū)е碌哪I血流灌注不足 ④急性肺水腫 ⑤高鈣血癥，但需同時(shí)補(bǔ)充等滲鹽水，以保證足夠的血容量。由于遠(yuǎn)曲小管Na+K+交換增多，它的排K+量也增加，故易致低血鉀。四六、呋噻米（利尿藥）１．藥理作用：①利尿作用：作用于Henle袢升支的厚壁段髓質(zhì)部及皮質(zhì)部，抑制Na+K+2Cl同向協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)復(fù)合體，抑制Cl的主動(dòng)重吸收。膽汁酸清除率提高可促進(jìn)膽固醇代謝生成膽汁酸。膽汁酸結(jié)合樹脂在腸道內(nèi)和膽汁酸結(jié)合，阻止膽汁酸重吸收。9 改變VLDL的組成，10 并使其生成減少，同11 時(shí)VLDL從血液內(nèi)的清除增多；12 由于膽固醇合成被抑制，13 肝內(nèi)Apo B100的合成也被抑制，14 并因此引起VLDL合成減少和隨后的LDL產(chǎn)生減少。鈣通道阻滯藥還可緩解和預(yù)防病灶冠脈痙攣，為其治療變異性心絞痛的主要機(jī)制。維拉帕米、地爾硫卓。有的鈣通道阻滯藥（如維拉帕米）還有非特異性抗腎上腺素能作用，也可引起外周血管擴(kuò)張。治療心絞痛的機(jī)制：鈣通道阻滯藥降低心肌收縮力，減少心肌耗氧量。鈣通道阻滯藥可使心肌免受鈣的損害，減少心律失常的發(fā)生，最終縮小梗死面積。鈣通道阻滯藥對(duì)心肌收縮力有劑量依賴性減弱作用，心輸出量也可被減少。２．心肌作用：心肌主要依靠鈣內(nèi)流維持正常功能。鈣通道阻滯藥松弛這些平滑肌的細(xì)胞。但是心率減慢和血壓降低所引起的心肌耗氧量減少是β受體阻斷藥緩解心絞痛和提高運(yùn)動(dòng)耐受量的最重要的機(jī)制。在心率減慢的同時(shí)，舒張期灌注時(shí)間延長(zhǎng)，使心肌灌流增多。③不穩(wěn)定性心絞痛：可能是通過擴(kuò)張心外膜冠脈和同時(shí)減少心肌耗氧而發(fā)揮治療作用。動(dòng)脈壓降低，心室內(nèi)壓和左心室容積減少使室壁張力和心肌耗氧量降低。肌球蛋白輕鏈磷酸化反應(yīng)維持平滑肌的收縮狀態(tài)。四一、硝酸酯類和亞硝酸酯類（心絞痛）１．藥理作用：硝酸酯類藥物引起活性自由基一氧化氮形成，與鳥苷酸環(huán)化酶發(fā)生反應(yīng)而使之活化，從而促進(jìn)平滑肌內(nèi)cGMP的合成。其后果嚴(yán)重，應(yīng)迅速救治。其發(fā)生與用藥量