六擬膽堿藥與抗膽堿藥制劑-文庫吧資料
2024-10-03 14:37本頁面
【正文】 查體： 血壓 90/60mmHg，呼吸急促，心率快，無雜音，肝脾未及，大汗淋漓，口唇紫紺，瞳孔縮小，對光反射消失，神志尚清，肌肉震顫。 患者，男， 46歲，農(nóng)民，入院前患者使用有機(jī)磷農(nóng)藥 1605液噴灑農(nóng)作物，未加防護(hù)。 ? 【臨床應(yīng)用】 ? 解救內(nèi)吸磷、馬拉硫磷、對硫磷的急性中毒 ? 敵百蟲、敵敵畏等中毒療效差 ? 對樂果中毒無效 ? 【不良反響】劑量過大可抑制 AChE而加重中毒。 ②直接與有機(jī)磷酸酯結(jié)合，形成磷酰化解磷定，由尿排出。 第五十八頁，共九十九頁。 ? 【穩(wěn)定性】 一般條件下較穩(wěn)定，受熱不穩(wěn)定。 第五十六頁，共九十九頁。%水溶液為等滲液。 【性 狀】 為黃色結(jié)晶性粉末，無臭。 目前常用的藥物有 氯解磷定〔 pralidoxime chloride〕 碘解磷定〔 pyraloxime iodide〕 雙復(fù)磷〔 obidoxime〕 〔 2〕膽堿酯酶復(fù)活藥〔 cholinesterase reactivators〕 第五十五頁，共九十九頁。 〔 1〕 M受體阻斷藥〔阿托品〕 ①迅速解除中毒的 M樣病癥，達(dá)阿托品化 ②對抗一局部中樞抑制病癥 ③對 N2受體無興奮作用 ④不能復(fù)活 AChE 必須與膽堿酯酶復(fù)活藥合用 P62 使用阿托品的目的 不能只用阿托品 第五十三頁，共九十九頁。 第五十一頁，共九十九頁。 M樣病癥 中度中毒： + N樣病癥：骨骼肌震顫，呼吸肌麻痹而死亡，心動過速、血壓升高。 第四十九頁，共九十九頁。 藥用類：很少、乙硫磷、異氟磷 殺蟲劑類：多數(shù)樂果、 1059〔內(nèi)吸磷〕、 1605〔對硫磷〕 戰(zhàn)爭毒氣 :如沙林、梭曼、塔崩 稱神經(jīng)毒氣 (二 ) 難逆性膽堿酯酶抑制藥 有機(jī)磷酸酯類 第四十八頁，共九十九頁。 ,但作用持久 ,用于青光眼。 N NC H 3 C H 3C H 3H 3 C H N C O O第四十六頁，共九十九頁。 . 毒扁豆堿 (physostigmine,依色林 ) 【來 源】是原產(chǎn)于非洲西部〔西非〕一種豆科植物毒扁豆種子中所含的一種吲哚類生物堿。 【藥理作用及臨床應(yīng)用】 ? 興奮骨骼?。? ? 抑制 AChE活性， ACh堆積，興奮 N2受體 ? 直接興奮 N2受體 ? 促進(jìn)運(yùn)動神經(jīng)末梢釋放 ACh，興奮 N2受體 用于：重癥肌無力 ? 興奮胃腸和膀胱平滑?。? 用于：手術(shù)后腹氣脹和尿潴留 ? 心臟抑制：抑制 AChE活性，減慢心率 用于：陣發(fā)性室上性心動過速 第四十四頁，共九十九頁。②本品與硝酸銀試液反響可生成淡黃色沉淀，微溶于氨水，不溶于硝酸。 溴新斯的明 Neostigmine Bromide ( H 3 C ) 2 N C O O N + ( C H 3 ) 3 B r 可逆性的膽堿酯酶抑制藥 第四十二頁，共九十九頁。 【化學(xué)名】 溴化 N,N,N三甲基 [(二甲氨基 )甲酰氧基 ]苯胺 【性 狀】 本品為白色結(jié)晶性粉末，味苦。 〔一〕膽堿酯酶的生理作用： ACh 膽堿 + 復(fù)合物 AChE 乙?；哪憠A酯酶 〔二〕抗 AChE藥的藥理作用 藥物 + AChE 復(fù)合物〔 AChE失活〕 ACh 堆積 與受體結(jié)合 (M樣、 N樣作用 ) 二、抗膽堿酯酶藥 乙酸 AChE 第四十頁，共九十九頁。 . 【制劑及規(guī)格】 滴眼液： 1%、 2%；片劑：每片 5mg：注射液：每只 10mg〔 ml〕。 第三十七頁，共九十九頁。 【臨床應(yīng)用】 ：毛果蕓香堿是治療青光眼 首選 藥物。 調(diào)節(jié)痙攣 睫狀肌 M受體興奮 睫狀肌收縮 睫狀肌向眼中心部方向拉緊 懸韌帶松弛 晶狀體變凸 屈光度增大 視近物清楚、遠(yuǎn)物模糊〔眼處于近視狀態(tài)〕的作用。 括約肌〔膽堿能神經(jīng)支配〕收縮〔瞳孔縮小〕 第三十四頁，共九十九頁。 【鑒 別】 第三十二頁，共九十九頁。 第三十一頁，共九十九頁。 易水解或易氧化的藥物往往都有一個相對穩(wěn)定的 pH值，但制備制劑時，還需考慮與生理 pH值的差異而引起對機(jī)體的影響，如產(chǎn)生刺激性。 毛果蕓香堿的衍生藥物 NNH 3 CC H 3O O R 39。 【性 狀】 第二十八頁，共九十九頁。易溶于 水，微溶于乙醇，不溶于氯仿或乙醚。 硝酸毛果蕓香堿 Pilocarpine Nitrate 〔二〕膽堿受體沖動藥 OC 2 H 5 C H 2O NN C H 3. H N O 3又名匹魯卡品 第二十七頁，共九十九頁。 定義：擬膽堿藥〔 cholinomimetic drugs〕是一類作用與乙酰膽堿相似的藥物 膽堿受體沖動藥 分類 抗膽堿酯酶藥 第二十五頁，共九十九頁。 單元六 擬膽堿藥與抗膽堿藥 模塊二 作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物 第二十三頁，共九十九頁。 〔二〕藥物的分類 膽堿受體沖動藥 腎上腺素受體沖動藥 膽堿受體阻斷藥 腎上腺素受體阻斷藥 第二十一頁，共九十九頁。 五、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的根本 作用及其分類〔 P52〕 第十九頁，共九十九頁。 乙酰膽堿的生物合成和代謝 AchE:膽堿酯酶 Ach:乙酰膽堿 合成 貯存 釋放 消除 第十七頁，共九十九頁。 受體類型、分布與效應(yīng) 效 應(yīng) 器 膽堿能神經(jīng)興奮作用 去甲腎上腺素神經(jīng)興奮作用 受體 效應(yīng) 受體 效應(yīng) 平滑肌 胃腸 胃腸壁 括約肌 M M 收縮 * 舒張 β2 α 舒張 收縮 膀胱 逼尿肌 括約肌 M M 收縮 * 舒張
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