【正文】 皮膚 清洗皮膚〔溫水〕。 ? 。 第九十四頁(yè)，共九十九頁(yè)。 ? 【藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)】 ? 琥珀膽堿進(jìn)入血循環(huán)后迅速被血漿及肝的假性膽堿酯酶水解，故作用持續(xù)時(shí)間短暫，僅有 2％～ 5％的琥珀膽堿以原形自腎排出。 第八十九頁(yè)，共九十九頁(yè)。 主要藥物有溴化丙胺太林 ， 哌侖西平等 。 【作用與特點(diǎn)】 與阿托品相比，抑制腺體分泌和擴(kuò)瞳作用弱 不易透過(guò)血腦屏障，故很少有中樞作用 對(duì)胃腸道和血管平滑肌解痙作用選擇性較高 主要用于 ： 胃腸道絞痛、感染性休克 【禁忌癥】 青光眼 第八十三頁(yè)，共九十九頁(yè)。 東莨菪堿〔 scopolamine〕 N C H 3 O C CHO C H 2 O H.H B rO . 3 H2 O典型藥物 第七十九頁(yè)，共九十九頁(yè)。 【藥理作用及臨床應(yīng)用】 阻斷 M受體 〔解除平滑肌痙攣〕 用于 :、膀胱刺激病癥 、腎絞痛需與鎮(zhèn)痛藥合用 唾液腺、汗腺、淚腺、支氣管腺體 用于 : 、流涎癥 第七十二頁(yè)，共九十九頁(yè)。極易溶于水，易溶于乙醇，幾乎不溶于乙醚和氯仿。 抗膽堿藥 〔 Anticholinergic Drugs〕 第六十二頁(yè)，共九十九頁(yè)。 第六十頁(yè)，共九十九頁(yè)。 X N+C H N O HC H3IN+C H OC H3I.+H2N O HH+N+C NC H3IN+ O HC H3I+ C NO HO HNO HOC H3+C NX X X 第五十七頁(yè)，共九十九頁(yè)。 解 磷 定 能使 AChE復(fù)活 迅速解除 N樣病癥 解除局部中樞病癥 對(duì) Ach無(wú)直接對(duì)抗作用 對(duì) M樣病癥效果差 第五十四頁(yè)，共九十九頁(yè)。 胃腸道吸收 呼吸道吸收 皮膚粘膜吸收 (1)中毒途徑 (2)中毒機(jī)制 有機(jī)磷酸酯類(lèi) — P與 AchE上酯解部位的 — OH呈共價(jià)鍵結(jié)合，形成磷?；憠A酯酶〔中毒酶〕，使 AchE失去活性，體內(nèi)Ach蓄積過(guò)多而引起中毒。 【不良反響】過(guò)量引起 M及 N樣病癥 禁忌證：機(jī)械性腸梗阻、尿路梗阻、支氣管哮喘、心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯 第四十五頁(yè)，共九十九頁(yè)。 〔 三 〕 AChE抑制藥的分類(lèi) ， 如新斯的明 ， 如有機(jī)磷酸酯類(lèi) C H 3C H 3C H 3C H 2N + C H 2 O COC H 3第四十一頁(yè)，共九十九頁(yè)。 第三十六頁(yè)，共九十九頁(yè)。綜合化學(xué)穩(wěn)定性、生理?xiàng)l件和藥效等各方面因素，配制硝酸毛果蕓香堿滴眼劑時(shí)，其 pH值應(yīng)調(diào)節(jié)為多少？為什么？ 課堂活動(dòng) 單從水解因素考慮，本品其最穩(wěn)定 pH為 ；但綜合對(duì)眼的刺激性和療效〔游離本品才易透過(guò)組織起作用〕考慮，其 pH應(yīng)略提高，常用磷酸緩沖液調(diào)節(jié)至最適宜 。 。 五、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的根本 作用及其分類(lèi) 第二十頁(yè)，共九十九頁(yè)。 腎血流量增加，腎小球的濾過(guò)率也增加。 按神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)分類(lèi) 膽堿能神經(jīng) 神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿〔 ACh〕 運(yùn)動(dòng)神經(jīng) 交感、副交感神經(jīng)節(jié)前纖維 (腎上腺髓質(zhì) ) 副交感神經(jīng)節(jié)后纖維 極少數(shù)的交感神經(jīng)〔支配汗腺和骨骼肌血管舒張〕 去甲腎上腺素能神經(jīng) 神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素〔 NA〕 大局部交感神經(jīng)節(jié)后纖維 第八頁(yè)，共九十九頁(yè)。作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物 ? 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論 ? 擬膽堿藥與抗膽堿藥 ? 擬腎上腺素藥與抗腎上腺素藥 第一頁(yè)，共九十九頁(yè)。 三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的命名、 分型、分布及效應(yīng) ? 膽堿受體〔 cholinoceptor〕 ? NA受體〔 adrenoceptor〕 ? 多巴胺受體 第九頁(yè)，共九十九頁(yè)。 〔二〕受體分布及效應(yīng) 第十三頁(yè)，共九十九頁(yè)。 〔二〕藥物的分類(lèi) 膽堿受體沖動(dòng)藥 腎上腺素受體沖動(dòng)藥 膽堿受體阻斷藥 腎上腺素受體阻斷藥 第二十一頁(yè)，共九十九頁(yè)。易溶于 水，微溶于乙醇，不溶于氯仿或乙醚。 第三十一頁(yè)，共九十九頁(yè)。 【臨床應(yīng)用】 ：毛果蕓香堿是治療青光眼 首選 藥物。 【化學(xué)名】 溴化 N,N,N三甲基 [(二甲氨基 )甲酰氧基 ]苯胺 【性 狀】 本品為白色結(jié)晶性粉末，味苦。 . 毒扁豆堿 (physostigmine,依色林 ) 【來(lái) 源】是原產(chǎn)于非洲西部〔西非〕一種豆科植物毒扁豆種子中所含的一種吲哚類(lèi)生物堿。 第四十九頁(yè)，共九十九頁(yè)。 目前常用的藥物有 氯解磷定〔 pralidoxime chloride〕 碘解磷定〔 pyraloxime iodide〕 雙復(fù)磷〔 obidoxime〕 〔 2〕膽堿酯酶復(fù)活藥〔 cholinesterase reactivators〕 第五十五頁(yè)，共九十九頁(yè)。 ? 【穩(wěn)定性】 一般條件下較穩(wěn)定，受熱不穩(wěn)定。 患者，男， 46歲，農(nóng)民，入院前患者使用有機(jī)磷農(nóng)藥 1605液噴灑農(nóng)作物，未加防護(hù)。 抗膽堿藥〔 Anticholinergic Drugs〕是一類(lèi)能與膽堿受體結(jié)合，但不興奮受體，即阻斷乙酰膽堿或膽堿受體沖動(dòng)藥與受體的結(jié)合，而產(chǎn)生抗膽堿作用的膽堿受體阻斷劑。 ? 分子具有叔胺結(jié)構(gòu)，堿性較強(qiáng)，能與強(qiáng)酸生成穩(wěn)定的鹽。 用于 : 用于 : ：大劑量應(yīng)用引起血管擴(kuò)張 用于 :感染性休克 第七十三頁(yè)，共九十九頁(yè)。 【作用特點(diǎn)】 ①易透過(guò)血腦屏障，中樞作用與阿托品相反〔抑制中樞〕。 拓展提高 顛茄生物堿類(lèi)解痙藥的構(gòu)效關(guān)系 1. 阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿和樟柳堿均為氨基醇的酯類(lèi)化合物 ，使中樞作用增強(qiáng) 。 第八十六頁(yè)，共九十九頁(yè)。 二、 N膽堿受體阻斷藥 N1膽堿受體阻斷藥〔神