抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活-powerpointpre-免費(fèi)閱讀
【正文】 肟基： =N—OH 碘解磷定 （ pralidoxime iodide,PAM） （ 1） PAM + 磷酰化 AchE AchE + 磷?；?PAM （ 2） PAM + 有機(jī)磷酸酯類 磷?；?PAM (無(wú)毒 )難= 有機(jī)磷+1 2 對(duì)不同的有機(jī)磷酸酯類中毒療效不同 PAM 對(duì)內(nèi)吸磷、馬拉硫磷等療效較好 對(duì)敵百蟲、敵敵畏療效稍差 對(duì)樂(lè)果無(wú)效，且易引起苯中毒 PAM對(duì)骨骼肌的作用最明顯 ,迅速控制肌束顫動(dòng) 。慢性中毒 主要表現(xiàn)血中 AChE活性下降，臨床體征為 神經(jīng)衰弱癥候群、腹脹、多汗、偶見肌束顫動(dòng)及瞳孔縮小。吸麻痹。但不作首選藥。 給急癥病人用藥前，必須注意對(duì)肌無(wú)力原因的鑒別。作用；不透過(guò)角膜，對(duì)眼睛無(wú)明顯作用。酯解部位含有一個(gè)由絲氨酸殘基的羥基構(gòu)成的酸性作用位點(diǎn)和一個(gè)由組氨酸殘基上的咪唑基構(gòu)成的堿性作用位點(diǎn)，二者通過(guò)氫鍵結(jié)合，增強(qiáng)了絲氨酸羥基的親核活性，使之易于與乙酰膽堿結(jié)合。AchE 活性中心 AchE Ach 膽堿 +乙酸 整個(gè)過(guò)程 80微秒 1分子 AchE 每分鐘水解 610 5個(gè) Ach陰離子部位（谷氨酸殘基）酯解部位 SerOH/His咪唑環(huán)乙酰膽堿酯酶（ AchE） 簡(jiǎn)稱膽堿酯酶 乙酰膽堿酯酶水解乙酰膽堿的過(guò)程乙酰膽堿酯酶水解乙酰膽堿的過(guò)程u 酶的陰離子部位通過(guò) 靜電引力 與 Ach分子中的季銨陽(yáng)離子頭部結(jié)合，同時(shí)酶的酯解部位的絲氨酸的羥基與乙酰膽堿分子的羰基以 共價(jià)鍵 形式結(jié)合，形成 AchAchE復(fù)合物。l口服吸收差，口服劑量比皮下注射劑量大、口服吸收差，口服劑量比皮下注射劑量大 10倍倍 以上。毒扁豆堿毒扁豆堿 (physostigmine,依色林依色林 ,eserine) 本品從非洲毒扁豆種子中提出的生物堿，現(xiàn)已人本品從非洲毒扁豆種子中提出的生物堿，現(xiàn)已人工合成。2. 作用快、強(qiáng)、持久，可維持作用快、強(qiáng)、持久，可維持 1~2天。 二、難逆性抗膽堿酯酶藥 — 有機(jī)磷酸酯類 有機(jī)磷酸酯類與易逆性抗膽堿酯酶藥相似，只是與 AchE 結(jié)合更牢固，結(jié)果使AchE 失去水解 Ach的能力，導(dǎo)致 Ach大量堆積 ，引起一系列中毒癥狀 農(nóng)業(yè)和環(huán)境衛(wèi)生殺蟲劑 如 :
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1