【正文】 經(jīng)節(jié)阻斷藥〕 除極化型肌松藥 N2受體阻斷藥 〔琥珀膽堿〕 非去極化型肌松藥 〔筒箭毒堿〕 第九十頁(yè)，共九十九頁(yè)。 第九十三頁(yè)，共九十九頁(yè)。 ? 【不良反響】 ? 呼吸肌麻痹〔松弛〕 ? 肌肉酸痛 ? 血鉀升高〔骨骼肌持久除極化，大量 K+外流〕 ? 眼內(nèi)壓升高 〔房水流出不暢〕 ? 嚴(yán)重肝功能不全、營(yíng)養(yǎng)不良和電解質(zhì) ? 紊亂者慎用。 ? 。 酸堿都能催化水解，產(chǎn)物為莨菪醇和消旋莨菪酸。 一般條件下較穩(wěn)定，受熱不穩(wěn)定。 思考題 ? 、應(yīng)用注意。一般可繼硫噴妥鈉靜脈注射后給本藥。 課堂活動(dòng) 防水解措施有：①調(diào)節(jié)最適宜 pH為 ②在 4oC冷藏 ③用丙二醇作溶劑 ④ 1%NaCl作穩(wěn)定劑 根據(jù) 氯化琥珀膽堿的 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，分析在制備其注射液時(shí)應(yīng)采取哪些防水解的措施？ 第九十二頁(yè)，共九十九頁(yè)。 臨床主要用于治療胃 、 十二指腸潰瘍和胃腸痙攣性疼痛 。 對(duì)阿托品化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造 ， 目的在于尋找選擇性高 ， 作用強(qiáng)的合成藥物 。 典型藥物 第八十二頁(yè)，共九十九頁(yè)。 【 制劑及規(guī)格】 第七十八頁(yè)，共九十九頁(yè)。 課堂活動(dòng) 防水解措施有：①調(diào)節(jié)最適宜 pH為 ～ ②灌封于硬質(zhì)中性玻璃的安瓿中 ③用流通蒸氣 (100℃) 滅菌 30min ④ 1%NaCl作穩(wěn)定劑 根據(jù)阿托品的穩(wěn)定性，分析在制備硫酸阿托品注射液時(shí)應(yīng)采取哪些防水解的措施？ 第七十一頁(yè)，共九十九頁(yè)。 【性 狀】 ? 為無(wú)色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，味苦。 皮膚 清洗皮膚〔溫水〕； ： M受體阻斷劑 阿托品； 解磷定 第六十一頁(yè)，共九十九頁(yè)。 ? 【臨床應(yīng)用】 ? 解救內(nèi)吸磷、馬拉硫磷、對(duì)硫磷的急性中毒 ? 敵百蟲、敵敵畏等中毒療效差 ? 對(duì)樂(lè)果中毒無(wú)效 ? 【不良反響】劑量過(guò)大可抑制 AChE而加重中毒。 第五十六頁(yè)，共九十九頁(yè)。 〔 1〕 M受體阻斷藥〔阿托品〕 ①迅速解除中毒的 M樣病癥，達(dá)阿托品化 ②對(duì)抗一局部中樞抑制病癥 ③對(duì) N2受體無(wú)興奮作用 ④不能復(fù)活 AChE 必須與膽堿酯酶復(fù)活藥合用 P62 使用阿托品的目的 不能只用阿托品 第五十三頁(yè)，共九十九頁(yè)。 藥用類：很少、乙硫磷、異氟磷 殺蟲劑類：多數(shù)樂(lè)果、 1059〔內(nèi)吸磷〕、 1605〔對(duì)硫磷〕 戰(zhàn)爭(zhēng)毒氣 :如沙林、梭曼、塔崩 稱神經(jīng)毒氣 (二 ) 難逆性膽堿酯酶抑制藥 有機(jī)磷酸酯類 第四十八頁(yè)，共九十九頁(yè)。 【藥理作用及臨床應(yīng)用】 ? 興奮骨骼肌： ? 抑制 AChE活性， ACh堆積，興奮 N2受體 ? 直接興奮 N2受體 ? 促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放 ACh，興奮 N2受體 用于：重癥肌無(wú)力 ? 興奮胃腸和膀胱平滑肌： 用于：手術(shù)后腹氣脹和尿潴留 ? 心臟抑制：抑制 AChE活性，減慢心率 用于：陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速 第四十四頁(yè)，共九十九頁(yè)。 〔一〕膽堿酯酶的生理作用： ACh 膽堿 + 復(fù)合物 AChE 乙?；哪憠A酯酶 〔二〕抗 AChE藥的藥理作用 藥物 + AChE 復(fù)合物〔 AChE失活〕 ACh 堆積 與受體結(jié)合 (M樣、 N樣作用 ) 二、抗膽堿酯酶藥 乙酸 AChE 第四十頁(yè)，共九十九頁(yè)。 調(diào)節(jié)痙攣 睫狀肌 M受體興奮 睫狀肌收縮 睫狀肌向眼中心部方向拉緊 懸韌帶松弛 晶狀體變凸 屈光度增大 視近物清楚、遠(yuǎn)物模糊〔眼處于近視狀態(tài)〕的作用。 易水解或易氧化的藥物往往都有一個(gè)相對(duì)穩(wěn)定的 pH值，但制備制劑時(shí)，還需考慮與生理 pH值的差異而引起對(duì)機(jī)體的影響，如產(chǎn)生刺激性。 硝酸毛果蕓香堿 Pilocarpine Nitrate 〔二〕膽堿受體沖動(dòng)藥 OC 2 H 5 C H 2O NN C H 3. H N O 3又名匹魯卡品 第二十七頁(yè)，共九十九頁(yè)。 五、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的根本 作用及其分類〔 P52〕 第十九頁(yè)，共九十九頁(yè)。 對(duì)內(nèi)臟血管那么使之?dāng)U張，增加血流量。 副交感 N 交感神經(jīng) 運(yùn)動(dòng) N 中樞 神經(jīng)節(jié) 神經(jīng)節(jié) 神經(jīng)節(jié) 腎上腺髓質(zhì) 平滑肌 心肌 腺體 汗腺 骨骼肌血管 骨骼肌 乙酰膽堿 去甲腎上腺素 第七頁(yè)，共九十九頁(yè)。 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論 ? 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類 ? 傳出神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)的合成、貯存、釋放和消除 ? 傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的命名、分型、分布及效應(yīng) ? 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的根本作用及其分類 第二頁(yè)，共九十九頁(yè)。 ? M受體〔毒蕈堿樣受體〕 ? 膽堿受體 N1 ? N受體〔煙堿樣受體〕 ? N2 ? α1 ? α受體 ? 腎上腺素受體 α2 ? β1 ? β受體 ? β2 ? 多巴胺受體 (一 )傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的類型： 第十頁(yè)，共九十九頁(yè)。 受體類型、分布與效應(yīng) 效 應(yīng) 器 膽堿能神經(jīng)興奮作用 去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮作用 受體 效應(yīng) 受體 效應(yīng) 心臟 竇房結(jié) 傳導(dǎo)系統(tǒng) 心肌 M M M 心率 ↓ 傳導(dǎo) ↓ 收縮力 ↓ β1 β1 β1 心率 ↑ 傳導(dǎo) ↑ 收縮力 ↑ 平滑肌 血管 皮