擬膽堿藥和抗膽堿藥乙酰膽堿是doc-文庫(kù)吧資料
2025-07-21 22:33本頁(yè)面
【正文】 yl)。大多數(shù)抗膽堿藥的X是酯鍵（COO），如上述的格隆溴銨和奧芬溴銨。由于R3為OH或CH2OH時(shí)，可能形成氫鍵使藥物與受體結(jié)合緊密，作用增強(qiáng)。該藥物用于胃及十二指腸潰瘍、慢性胃炎、胃酸分泌過多及痙攣等。各部分的情況分別討論如下：如RR2為碳環(huán)或雜環(huán)時(shí)，可產(chǎn)生較強(qiáng)的拮抗乙酰膽堿的活性，兩個(gè)環(huán)不同時(shí)作用較強(qiáng)。氨基乙醇酯被認(rèn)為是“藥效基本結(jié)構(gòu)”。故對(duì)阿托品類藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，希望得到選擇性高，作用強(qiáng)的藥物。用于各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛。本品口服不易吸收。除對(duì)平滑肌有解痙作用外，尚有阻斷神經(jīng)節(jié)及神經(jīng)肌肉接頭作用。在水中或氯仿中易溶，在乙醇中略溶。又名解痙靈。適用于感染性中毒休克，血管性疾患，各種神經(jīng)痛以及平滑肌痙攣等疾病。其原因被認(rèn)為是6羥基增加了藥物的極性，使難于透過血腦屏障。但擴(kuò)瞳和抑制腺體分泌作用較弱。作用強(qiáng)度與阿托品相似或稍弱。消旋體亦可作藥用，藥品名為消旋山莨菪堿。山莨菪堿為山莨菪醇與左旋莨菪酸結(jié)合的酯，是從我國(guó)特產(chǎn)的茄科植物山莨菪 ( Scopolia Tangutica Maxim. ) 根中提取到的一種生物堿。還可用于感染性休克。其散瞳及抑制腺體分泌作用比阿托品強(qiáng)，對(duì)呼吸中樞具興奮作用，但對(duì)大腦皮質(zhì)有明顯的抑制作用，此外還有擴(kuò)張毛細(xì)血管，改善微循環(huán)以及抗暈船暈車等作用。東莨菪與莨菪在結(jié)構(gòu)上的的區(qū)別是，東莨菪在托品烷的6,7位有一環(huán)氧基。天然品又稱6541，合成品稱為6542。阿托品易從胃腸道吸收，也可經(jīng)粘膜、眼和皮膚接觸吸收，經(jīng)血液分布全身，可以透過血腦屏障和胎盤。用于胃腸道，腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機(jī)磷中毒，眼科用于散瞳。制備其注射液時(shí)應(yīng)注意調(diào)整pH，加1%氯化鈉作穩(wěn)定劑，采用硬質(zhì)中性玻璃安瓿，注意滅菌溫度。結(jié)構(gòu)中的酯鍵在pH ～、弱酸性和近中性條件下穩(wěn)定，堿性溶液易水解。阿托品含叔胺結(jié)構(gòu)，堿性較強(qiáng)，pKa[HB＋] 。所以臨床上使用安全性好，易于制備的外消旋體。莨菪酸在分離提取時(shí)易發(fā)生消旋化。 莨菪烷 莨菪醇（椅式） 莨菪醇（船式）莨菪酸亦稱托品酸(Tropic acid)，即α羥甲基苯乙酸。莨菪醇可有椅式和船式兩種穩(wěn)定的構(gòu)象，二者互為平衡。本品為莨菪醇、莨菪酸結(jié)合成的酯，又稱莨菪堿。在提取時(shí)莨菪酸會(huì)發(fā)生外消旋化。本品易溶于乙醇，不溶于乙醚或氯仿。在100℃加熱30分鐘仍然穩(wěn)定。本品為無色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦，mp. 190～194℃（分解）。胃腸道平滑肌的解痙作用較強(qiáng)，用作解痙藥更宜。在該氮原子聯(lián)接一烴基，即季銨化，得到了溴甲阿托品(Atropine Methobromide, 胃痙平)，甲溴東莨菪堿(Scopolamine Methobromide)，丁溴東莨菪堿(Scopolamine Butylbromide)等。這類藥物極性大小的順序?yàn)樯捷馆袎A ＞ 阿托品 ＞東莨菪堿，中樞作用強(qiáng)弱的順序與其極性的順序相反。 阿托品 山莨菪堿 東莨菪堿與阿托品比較，山莨菪和東莨菪堿分別在托品烷的6位有羥基或7位有氧橋，導(dǎo)致了藥物的極性不同。從我國(guó)的植物資源中，提取出阿托品的衍生物山莨菪堿（Anisodamine）、東莨菪堿（Scopolamine）和樟柳堿（Anisodine）。M膽堿受體阻斷劑按來源和結(jié)構(gòu)可以分為莨菪生物堿和合成藥物。臨床上主要用于解除胃腸道痙攣，緩解胃腸道絞痛，和散瞳。這類藥物按作用部位和作用的受體的亞型的不同，可分為M膽堿受體阻斷劑、N1膽堿受體阻斷劑和N2膽堿受體阻斷劑。用于老年癡呆癥的治療。*多萘培齊化學(xué)名為2（1芐基4哌啶基）甲基5，6二甲氧基2，3二氫1H茚酮。*石杉?jí)A甲石杉?jí)A甲是從我國(guó)石杉屬植物Huperzia serrata中分離到的一種新生物堿，為可逆性膽堿酯酶抑制劑。臨床主要用于治療脊髓灰質(zhì)炎(小兒麻痹癥)后遺癥、肌肉萎縮及重癥肌無力等。使受阻礙的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)恢復(fù)，改善各種末梢神經(jīng)肌肉障礙的麻痹狀態(tài)。*氫溴酸加蘭他敏化學(xué)名為11甲基3甲氧基4
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