【正文】 篩，一般過12～14目篩，除去粗大顆粒（磨碎再過），然后過60目篩，除去細(xì)粉，使顆粒均勻。干燥溫度一般以60～80℃為宜。5．干燥：濕顆粒制成后，應(yīng)及時(shí)干燥。（3）流化噴霧制粒：又稱沸騰制粒、一步制粒，目前多用于無(wú)糖型、低糖型顆粒劑的制備。同時(shí)，過篩用篩網(wǎng)應(yīng)松緊適中，加料量不宜過多，壓力亦不宜太大。顆粒質(zhì)量與軟材的質(zhì)量、過篩條件等因素密切相關(guān)。再以擠壓方式通過篩網(wǎng)（板）（10～14目），制成均勻的顆粒。糊精宜選用可溶性糊精，β環(huán)糊精可將芳香揮發(fā)性藥物制成包合物，再混勻于其他藥物制成的顆粒中，使液體藥物粉末化，且增加油性藥物的溶解度和顆粒劑的穩(wěn)定性。3．輔料：目前最常用的輔料為糖粉和糊精。1．原料藥的提?。阂话愣嗖捎眉逯蠓ㄌ崛∮行С煞郑部刹捎脻B漉法、浸漬法及回流等提取方法?！睢睢睢羁键c(diǎn)43：水溶性顆粒劑的制備可溶性顆粒劑又可分為水溶性顆粒劑和酒溶性顆粒劑。2．特點(diǎn)：①劑量較小，服用、攜帶、貯藏、運(yùn)輸均較方便，深受患者歡迎；②適于工業(yè)生產(chǎn)，可制成色、香、味俱佳的制劑，且產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定；③吸收、奏效較快；④必要時(shí)可以包衣或制成緩釋制劑；⑤某些品種具一定吸濕性，包裝不嚴(yán)易吸濕結(jié)塊；少數(shù)品種顆粒松散，細(xì)粉較多?！?%；6g以上為177。10%；～177。（3）裝量差異：?jiǎn)蝿┝?、一日量包裝的散劑裝量差異限度應(yīng)符合：，裝量差異限度為177。（1）均勻度：取供試品適量置光滑紙上，應(yīng)呈現(xiàn)均勻的色澤，無(wú)花紋、色斑。2．散劑的質(zhì)量檢查1．散劑的質(zhì)量要求：除另有規(guī)定外，一般內(nèi)服散劑應(yīng)通過6號(hào)篩，用于消化道潰瘍病、兒科和外用散劑應(yīng)通過7號(hào)篩，眼用散劑應(yīng)通過9號(hào)篩?！睢羁键c(diǎn)41：散劑的質(zhì)量要求與檢查3．含液體藥物的散劑：在復(fù)方散劑中有時(shí)含有揮發(fā)油、酊劑、流浸膏、藥物煎汁等液體組分，應(yīng)根據(jù)液體藥物性質(zhì)、劑量及方中其他固體粉末的多少采用不同的處理方法。2．含可形成低共熔物的散劑：當(dāng)兩種或更多種藥物混合后，有時(shí)出現(xiàn)潤(rùn)濕或液化現(xiàn)象，這種現(xiàn)象稱為低共熔。為了保證散劑的均勻性及易于區(qū)別，一般以胭脂紅、靛藍(lán)等食用色素著色，隨著稀釋倍數(shù)增大，顏色逐漸變淺。倍散配制時(shí)采用等量遞增法稀釋混合。化學(xué)毒劇藥則要添加一定比例量的稀釋劑制成稀釋散（倍散）。1．含毒性藥物的散劑：毒性藥物的應(yīng)用劑量小，稱量不準(zhǔn)，易致中毒?！睢羁键c(diǎn)40：特殊散劑的制備貯藏于陰涼干燥處并分類保管，定期檢查。3．分劑量：系指將混合均勻的散劑按所需劑量分成相等重量份數(shù)的操作。但當(dāng)藥物比例相差懸殊時(shí)就應(yīng)采用等量遞增法，習(xí)稱配研法。2．混合：方法有研磨、攪拌和過篩混合法?！畎此幬镄再|(zhì)可分為：含毒性藥散劑，含液體成分散劑，含低共熔組分散劑。此外，還有包封于布袋中的袋裝散，如掛于胸前的小兒香囊，綁敷于肚臍表面的元?dú)獯?。?）按醫(yī)療用途和給藥途徑分：內(nèi)服散劑與外用散劑兩大類。3．分類但因其表面積較大，散劑易吸潮變質(zhì)且刺激性也相應(yīng)增加。1．含義：散劑系指一種或數(shù)種藥物經(jīng)粉碎、混合而制成的粉末狀劑型?！睢睢睢羁键c(diǎn)38：散劑的含義、特點(diǎn)及分類（2）骨角類：加清水浸泡，每天換水，除去腐肉筋膜，用堿水洗除油脂，再以水反復(fù)沖洗凈。（1）皮類：將皮切成20cm2左右的小方塊，置滾筒式洗皮機(jī)中，加水旋轉(zhuǎn)洗滌，用清水沖洗去泥沙。2．原料的處理甲類以板大質(zhì)厚、顏色鮮明、未經(jīng)水煮者為佳。1．原料的選擇：驢皮是熬制阿膠的原料，以張大毛黑、質(zhì)地肥厚、無(wú)病害者為優(yōu)?！睢睢羁键c(diǎn)37：原料的選擇與處理（4）角膠類：以動(dòng)物骨化的角為原料，如鹿角膠。（2）骨膠類：以動(dòng)物骨骼等為原料，如狗骨膠、鹿骨膠等。因原料來(lái)源及制備工藝等原因，目前僅有少數(shù)廠家生產(chǎn)膠劑。1．含義：膠劑系指用動(dòng)物的皮、骨、甲、角等為原料，以水煎取膠質(zhì)，濃縮成稠膏狀，干燥制成的固體塊狀內(nèi)服制劑?！羁键c(diǎn)36：膠劑的含義、特點(diǎn)及分類浸膏劑一般多作為制備顆粒劑、片劑、膠囊劑、丸劑、軟膏劑、栓劑等的中間體，僅顛茄浸膏、大黃浸膏等少數(shù)品種直接用于臨床。稠浸膏為半固體狀，含水量為15%～20%。浸膏劑系指藥材用適宜的溶劑提取有效成分，濃縮調(diào)整濃度至每1g相當(dāng)于原藥材2～5g的制劑?！睿?）收膏：除另有規(guī)定外，糖和蜜的用量一般為清膏量的1～3倍。（2）濃縮。但受熱易變質(zhì)以及主要活性成分為揮發(fā)性的藥材不宜制成煎膏劑。1．含義：指藥材用水煎煮，去渣濃縮后，加煉蜜或煉糖制成的半流體制劑，俗稱膏滋?！睢羁键c(diǎn)34：煎膏劑含義、特點(diǎn)、制備方法2．糖漿劑的制備方法：一般可分為熱溶法、冷溶法、混合法3種。②芳香糖漿，如橙皮糖漿、姜糖漿等，常用于矯味。☆2．特點(diǎn)：①?gòu)?fù)合組分的綜合療效適應(yīng)了中醫(yī)辨證施治的需要；②藥效緩和、持久、副作用小；③服用劑量較小，使用方便；④某些浸出制劑穩(wěn)定性較差?！睢羁键c(diǎn)32：浸出制劑的含義、特點(diǎn)及分類。（4）破裂：指分散相乳滴合并且與連續(xù)相分離成不相混溶的兩層液體的現(xiàn)象。（2）絮凝：指乳滴聚集成團(tuán)但仍保持各乳滴的完整分散體而不呈現(xiàn)合并現(xiàn)象。1．影響乳劑穩(wěn)定性的主要因素：①乳化劑的性質(zhì)；②乳化劑的用量，%～10%；③分散相的濃度，一般宜在50%左右；④分散介質(zhì)的黏度；⑤乳化及貯藏時(shí)的溫度，一般認(rèn)為適宜的乳化溫度為50～70℃；⑥制備方法及乳化器械；⑦微生物的污染等。☆☆考點(diǎn)31：乳劑的穩(wěn)定性 （4）機(jī)械法。（3）新生皂法：如油相中硬脂酸與水相中三乙醇胺在一定溫度（70℃以上）下混合時(shí)生成硬脂酸三乙醇胺皂，可作為O/W型乳化劑。（1）干膠法：適用于阿拉伯膠或阿拉伯膠與西黃芪膠的混合膠作為乳化劑的乳劑制備。2．制備方法乳劑中分散相的體積比應(yīng)在25%～50%，根據(jù)乳劑的類型選擇適合HLB值的乳化劑或混合乳化劑，注意調(diào)節(jié)乳劑的黏度和流變性，必要時(shí)加入適量抗氧劑、防腐劑。1．乳劑制備注意事項(xiàng)☆考點(diǎn)30：乳劑制備的注意事項(xiàng)及方法（4）選擇混合乳化劑。注射用乳劑應(yīng)選擇磷脂、泊洛沙姆等乳化劑。（2）根據(jù)乳劑給藥途徑選擇：口服乳劑所用乳化劑必須無(wú)毒、無(wú)刺激性。其中固體粉末的乳化作用不受電解質(zhì)的影響，常用的親水性固體粉末有氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化硅、硅皂土等，乳化時(shí)可形成O/W型乳劑；親油性固體粉末有氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂等，乳化時(shí)可形成W/O型乳劑?！罴尤腚娊赓|(zhì)后使ζ電位升高，阻礙微粒之間的碰撞聚集的現(xiàn)象稱為反絮凝，能起反絮凝作用的電解質(zhì)稱為反絮凝劑，加入適宜的反絮凝劑也能提高混懸劑的穩(wěn)定性。③硅酸類，如膠體二氧化硅、硅酸鋁、硅皂土等。常用的天然高分子助懸劑有阿拉伯膠粉末（或膠漿）、西黃芪膠、瓊脂等。常用的助懸劑有：①低分子助懸劑，如甘油、糖漿等。常用的潤(rùn)濕劑有聚山梨酯類、司盤類表面活性劑等。混懸型液體藥劑的穩(wěn)定劑在分散體系中可起潤(rùn)濕、助懸、絮凝或反絮凝的作用?！睢睢睢羁键c(diǎn)28：混懸型液體藥劑的穩(wěn)定劑4．溫度的影響：溫度的改變常影響藥物微粒的溶解與結(jié)晶過程，從而引起結(jié)晶長(zhǎng)大、晶型轉(zhuǎn)變。為了增加混懸液的穩(wěn)定性，在藥劑學(xué)中可以采取的措施有：①減小粒徑；②增加分散介質(zhì)黏度；③減小微粒與介質(zhì)之間的密度差。1．微粒間的排斥力與吸引力。影響混懸型液體藥劑穩(wěn)定性的主要因素有：～10181?！睢羁键c(diǎn)27：影響混懸型液體藥劑穩(wěn)定性的因素（3）溶膠的相互作用：帶有相反電荷的溶膠互相混合也會(huì)產(chǎn)生沉淀。（1）電解質(zhì)的作用：電解質(zhì)離子的電中和使擴(kuò)散層變薄，ε電位降低，水化膜變薄，膠粒易聚集。由于雙電層的存在而產(chǎn)生電位差，稱ξ電位。在荷電膠粒的周圍形成了與吸附層電荷相反的擴(kuò)散層。1．高分子溶液：①脫水劑，如乙醇、丙酮等可破壞水化膜；②大量的電解質(zhì)可因其強(qiáng)烈的水化作用，奪去了高分子質(zhì)點(diǎn)水化膜的水分而使其沉淀，這一過程稱為鹽析?！睢睢羁键c(diǎn)26：膠體溶液的穩(wěn)定性溶膠外觀澄明，但具有乳光，屬于高度分散的熱力學(xué)不穩(wěn)定體系。1．高分子溶液：高分子化合物如胃蛋白酶、右旋糖酐、明膠、阿拉伯膠、聚乙烯醇（PVA）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、羧甲基纖維素鈉等，以單分子形式分散于分散介質(zhì)中形成的均相體系稱為高分子溶液，又稱為親水膠體，為熱力學(xué)穩(wěn)定體系。☆考點(diǎn)25：高分子溶液、溶膠劑2．稀釋法：將藥物先制成高濃度溶液或易溶性藥物的濃貯備液，再用溶劑稀釋至所需濃度的溶液。屬于溶液型液體藥劑的有溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、醑劑、甘油劑等。☆難溶性藥物與助溶劑形成可溶性絡(luò)合物、有機(jī)分子復(fù)合物以及通過復(fù)分解反應(yīng)生成可溶性鹽類而產(chǎn)生助溶作用。2．助溶：一些難溶于水的藥物由于第三種物質(zhì)的加入而使其在水中溶解度增加的現(xiàn)象，稱為助溶。溶液中加入電解質(zhì)，能使被增溶藥物的溶解度增加，其原因是電解質(zhì)能夠降低增溶劑的臨界膠團(tuán)濃度，從而使增溶劑在較低的濃度時(shí)形成大量膠團(tuán)而產(chǎn)生增溶作用；另外電解質(zhì)還可中和膠團(tuán)的電荷，增大了膠團(tuán)內(nèi)部的有效體積，為被增溶藥物提供更多的空間，從而提高增溶效果。②被增溶藥物的性質(zhì)：藥物的相對(duì)分子質(zhì)量越大，被增溶量通常越小。同系物增溶劑的碳鏈越長(zhǎng)，其增溶量也越大。（1）增溶原理：表面活性劑在水溶液中的濃度達(dá)到臨界膠團(tuán)濃度（CMC）以上，一些水不溶性或微溶性物質(zhì)在膠團(tuán)溶液中的溶解度顯著增加，形成透明膠體溶液，稱為增溶。1．增溶☆☆考點(diǎn)23：增加藥物溶解度的方法（4）聚氧乙烯脂肪醇醚：常用的有西土馬哥、平平加O及埃莫爾弗等。（3）聚氧乙烯脂肪酸酯：常用作O/W型乳劑的乳化劑。（2）聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯：商品名為吐溫類。（2）合成的兩性離子表面活性劑：陰離子部分主要是羧酸鹽，陽(yáng)離子部分主要是胺鹽或季銨鹽。常用的有苯扎氯銨（潔爾滅）、苯扎溴銨（新潔爾滅）等。（3）磺酸化物：常用的有脂肪族磺酸化物和烷基芳基磺酸化物。（1）肥皂類：具有良好的乳化能力，但容易被酸破壞，堿土金屬皂還可被鈣、鎂鹽等破壞，電解質(zhì)可使之鹽析，具有一定的刺激性，一般只用于外用制劑。1．陰離子表面活性劑☆☆☆考點(diǎn)22：常用的表面活性劑陽(yáng)離子和陰離子的表面活性劑還有較強(qiáng)的溶血作用，非離子表面活性劑的溶血作用比較輕微，其中聚山梨酯類表面活性劑的溶血作用通常較其他含聚氧乙烯基的表面活性劑更小。產(chǎn)生起曇現(xiàn)象的主要原因是此類表面活性劑分子結(jié)構(gòu)中所含的聚氧乙烯基與水分子形成的氫鍵在溫度升高到曇點(diǎn)后斷裂，從而引起表面活性劑溶解度急劇下降，出現(xiàn)渾濁或分層現(xiàn)象，當(dāng)溫度下降至?xí)尹c(diǎn)以下時(shí)，氫鍵又可重新形成。3．起曇和曇點(diǎn)：某些含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑的溶解度開始隨溫度升高而加大，當(dāng)達(dá)到某一溫度時(shí)，其溶解度急劇下降，溶液出現(xiàn)渾濁或分層，但冷卻后又恢復(fù)澄清。2．膠團(tuán)和臨界膠團(tuán)濃度：表面活性劑在溶液中開始形成膠團(tuán)時(shí)的濃度稱為臨界膠團(tuán)濃度（CMC）。HLB值在15～18以上的表面活性劑適合用作增溶劑，HLB值在8～16的表面活性劑適合用作O/W型乳化劑，HLB值在3～8的表面活性劑適合用作W/O型乳化劑，HLB值在7～9的表面活性劑適合用作潤(rùn)濕劑。1．親水親油平衡值：表面活性劑分子中親水基團(tuán)和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親和力稱為親水親油平衡值（HLB）?！睢睢睢羁键c(diǎn)21：表面活性劑的基本性質(zhì) 不同類型的分散體系中微粒的大小分布不同，所表現(xiàn)出的特征不一☆☆考點(diǎn)20：分散體系的基本類型但液體藥劑穩(wěn)定性較差，貯藏、運(yùn)輸不方便。液體藥劑系指藥物在一定條件下，以不同的分散方式（包括溶解、膠溶、乳化、混懸等方法）和不同的分散程度（離子、分子、膠粒、液滴、微?；蚱浠旌闲问剑┓稚⒂诮橘|(zhì)中所形成的液體分散體系?？键c(diǎn)19：液體藥劑的含義與特點(diǎn)但設(shè)備及生產(chǎn)成本均較高。隧道式紅外干燥機(jī)，主要用于口服液及注射劑安瓿的干燥。5．紅外干燥：利用遠(yuǎn)紅外輻射器產(chǎn)生的電磁波被含水物料吸收后，直接轉(zhuǎn)變?yōu)闊崮埽節(jié)裎锪现兴謿饣稍铩?．冷凍干燥：又稱升華干燥，系先將被干燥液態(tài)物料冷凍成固體，再在低溫減壓條件下，使固態(tài)的冰直接升華為水蒸氣排出去而達(dá)干燥目的的方法。（2）噴霧干燥：是利用霧化器將一定濃度的液態(tài)物料噴射成霧狀，在一定流速的熱氣流中進(jìn)行熱交換，物料被迅速干燥。2．減壓干燥：指在密閉的容器中抽真空并進(jìn)行加熱干燥的一種方法。（2）鼓式干燥：又稱滾筒式干燥或鼓式薄膜干燥，是將濕物料涂布在熱的金屬轉(zhuǎn)鼓上，利用熱傳導(dǎo)方法使物料得到干燥。當(dāng)物料濕含量大于C0時(shí)，干燥過程屬于恒速階段；反之屬于降速階段。在恒速階段，干燥速率與物料濕含量無(wú)關(guān)。2．干燥速率：指在單位時(shí)間內(nèi)，在單位干燥面積上被干燥物料中水分的氣化量。平衡水分與物料的種類、空氣的狀態(tài)有關(guān)。因毛細(xì)管內(nèi)水分所產(chǎn)生的蒸汽壓較同溫度時(shí)水的蒸汽壓低，此種水分難以從物料中去除完全?！钸m于高熱敏性物料蒸發(fā)濃縮。但結(jié)構(gòu)復(fù)雜，動(dòng)力消耗大。（2）降膜式蒸發(fā)器：適于蒸發(fā)濃度較高、黏度較大的藥液。3．薄膜濃縮：特點(diǎn)是：①浸提液的濃縮速度快，受熱時(shí)間短；②不受液體靜壓和過熱影響，成分不易被破壞；③能連續(xù)操作，可在常壓或減壓下進(jìn)行；④能將溶劑回收重復(fù)使用。（3）管式蒸發(fā)器：加熱室由管件構(gòu)成。（1）減壓蒸餾器：在減壓及較低溫度下使藥液得到濃縮，同時(shí)可將乙醇等溶劑回收。1．常壓濃縮：藥液在一個(gè)大氣壓下的蒸發(fā)多采用傾倒式夾層鍋，該法耗時(shí)較長(zhǎng)，易使某些成分破壞。☆☆☆考點(diǎn)16：濃縮的方法與設(shè)備超濾系指利用以分子截留值為指標(biāo)的薄膜做濾過介質(zhì)，在透過溶劑的同時(shí)，透過小分子溶質(zhì)，截留大分子溶質(zhì)。m，用以濾除細(xì)菌和細(xì)小的懸浮顆粒。4．膜分離法：以細(xì)微孔徑的薄膜為濾過介質(zhì)，使藥液中成分得以分離而精制。絮凝劑有明膠、瓊脂、蛋清、硫酸鋁等。⑥洗滌沉淀。④加乙醇應(yīng)慢加快攪。②藥液冷卻后加乙醇，否則乙醇受熱揮散損失?！?．離心分離法：指通過離心使料液中固體與