基礎藥理學第3章藥物代謝動力學-文庫吧資料
2025-06-03 01:39本頁面
【正文】 時間關系： 血藥濃度隨時間變化的過程。乳汁 pH略低于血漿，堿性藥物（嗎啡、阿托品）可較多自乳汁排泄。 洋地黃毒苷、地高辛等有明顯肝腸循環(huán)，使 t1/2延長。 腎臟排泄藥物的多少，與藥物和血漿蛋白結合率、尿液的 pH和腎血流量有關。 （ 3） 腎小管主動分泌： 少數(shù)藥物是經(jīng)腎小管主動分泌排泄 。 （ 2）腎小管被動重吸收： 脂溶性高、非解離型的藥物和代謝產(chǎn)物又可經(jīng)腎小管重吸收入血。 一、經(jīng)腎臟排泄 （ 1）腎小球濾過： 絕大多數(shù)游離型藥物和其代謝產(chǎn)物均可濾過 。 第五節(jié) 排泄 排泄途徑： 腎臟是主要的排泄器官，膽汁、乳腺、汗腺、唾液腺、淚腺也可排泄。 藥酶抑制藥：凡能夠減弱藥酶活性的藥物（異煙肼、西咪替丁、保泰松等）。 藥酶誘導藥： 凡能夠增強藥酶活性的藥物（巴比妥類、苯妥英鈉、利福平等）。 ●③ 易受藥物等外界因素的影響而出現(xiàn)增強或減弱現(xiàn)象。 ● ② 變異性大。 特點： ●① 選擇性低。 肝藥酶 （非專一性酶） 是混合功能氧化酶系統(tǒng)。 二、藥物轉化的酶系統(tǒng) 專一性酶 ： 專一性強，主要催化水溶性較大的藥物。 一、藥物轉化的方式、步驟 第一步 ： 藥物 氧化、還原、水解 代謝產(chǎn)物 （葡萄糖醛酸） 結合 第二步： 藥物或代謝物 結合產(chǎn)物 （活性消失或降低、 水溶性增加易于排出） 代謝的結果： 大多數(shù)藥物滅活成為無活性的代謝產(chǎn)物； （ 滅活： 藥物經(jīng)轉化后活性降低或消失的現(xiàn)象） 少數(shù)藥物仍有藥理活性； （ 活化： 藥物經(jīng)轉化后，由無活性轉變?yōu)橛谢钚缘默F(xiàn)象。 (2)藥物 與組織的親和力 定義： 藥物作為外源性活性物質在體內(nèi)發(fā)生化學結構的改變。利用這一原理對藥物中毒進行解毒。幾乎所有藥物都能穿過胎盤屏障進入胎兒，只是程度和快慢不同。分子大、極性高的藥物不能通過，流腦時 SD易通過 。 二、細胞膜屏障 1. 血腦屏障（ BBB）： 血管壁與神經(jīng)膠質細胞形成的血漿與腦細胞外液間的屏障和由脈絡膜叢形成的血漿與腦脊液間的屏障。 當血液血漿蛋白過少（慢性腎炎、肝硬化）或變質（尿毒癥），使可與藥物結合的血漿蛋白下降，也容易發(fā)生藥物作用增強和中毒。 由于血漿蛋白總量和結合能力有限，加上結合的非特異性，出現(xiàn)兩個問題： ① 當藥物結合達到飽和后，繼續(xù)增加藥量，游離型藥物濃度增加，出現(xiàn)藥物作用或不良反應增強； ② 同時使用兩種以上的藥物時，相互競爭與血漿蛋白結合，使其中某些藥物游離型增加，出現(xiàn)藥物作用或不良反應增強。 ③ 可逆性。 藥物 + 蛋白質 復合物 無活性、貯存型、難進入組織 一、與血漿蛋白結合率 特點： ① 差異性。 第三節(jié) 分布 定義 ： 指吸入血液的藥物被轉
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