【正文】
胍乙啶 利血平 VitD3與 1aOH VitD3的代謝 O HH OH OV i t D32 5 O H V i t D31 a , 2 5 ( O H )2 V i t D32 4 , 2 5 ( O H )2 V i t D3肝腎O HH OO HH OO HO H( 無 活 性 )病毒侵染與抗病毒藥物作用靶點(diǎn) 肝素、葡聚糖硫酸鹽 蘇拉明、鎢酸銻、甲酸磷、疊氮胸苷 無環(huán)鳥苷、羥基丁基嘌呤、羥基丙氧甲基鳥嘌呤、氟磺阿糖胞苷、氟磺阿糖尿苷 三氮唑核苷、干擾素、蛋白酶抑制劑 干擾素 DNA NNHOOOO(S)thalidomide NNHOOOO(R)thalidomide 反應(yīng)停:五十年恩怨 ? 2022年上市新藥 Lotronex( alsetron)治療過敏性腸炎綜合癥,但因 49起出血性結(jié)腸炎和 3死亡事件,上市僅幾個月即被 GW公司撤出市場。 ? 復(fù)雜的天然化合物結(jié)構(gòu)修飾簡化改造天然產(chǎn)物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。 1. 藥物化學(xué)的起源與發(fā)展 Historical Development of Medicinal Chemistry 天然物的分離、結(jié)構(gòu)闡明、合成與重要合成藥物發(fā)明的年代表 年代 天然物的分離、結(jié)構(gòu)闡明、合成 年代 重要合成藥物發(fā)明 1769 從酒石中生產(chǎn)出酒石酸 1869 水合氯醛 C hl o r al H y dr at e 1783 從橄欖油中生產(chǎn)出甘油 1875 水楊酸 Sal i cy l i c A ci d 1806 從鴉片中發(fā)現(xiàn)及分離出嗎啡 1885 安替匹林 A nt i py r i ne 1818 從樹葉中分離出葉綠素 1888 非那西丁 Phe nac e t i n 1819 從咖啡中得到咖啡因 1897 匹拉米董 A m i no phe naz o ne 1831 從胡蘿卜中分離得到胡蘿卜素 1898 苯佐卡 因 B e nzo cai ne 1886 第一個生物堿 —— 毒芹堿的合成 1899 阿斯匹林 A sp i r i n 1890 葡萄糖、果糖、甘露糖的合成 1908 巴比妥 B ar bi t al 1901 第一個激素藥 —— 腎上腺素分離成功 1910 胂凡鈉明 A r sp he nam i ne 1901 阿托品合成成功 1912 苯巴比妥 Phe no bar bi t al 1904 腎上腺素合成成功 1921 普魯卡因 Pr o cai n 1909 罌粟堿全合成成功 1923 米帕林 M e pac r i n 1918 麥角胺生物堿制得純品 1924 舒 拉明鈉 Sur am i n 年代 天然物的分離、結(jié)構(gòu)闡明、合成 年代 重要合成藥物發(fā)明 1921 胰島素分離取得純品 1924 硝酸甘油 N i t r o g l y ce r i n 1925 嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)得以闡明 1927 帕馬喹 Pam aqu i ne 1926 通過光照獲得 V i t D 1931 丁卡因 T e t r aca i ne 1928 V i t C 分離出純品 1932 海索比妥 H e xo bar bi t al 1932 從睪丸中分離出第一個雄性激素 1933 磺胺柯定 Sul f ach r y so i di ne 1933 V i t C 全合成成功 1936 磺胺 Sul f ani l am i de 1936 分離出皮質(zhì)激素并確定化學(xué)結(jié)構(gòu) 1945 氯喹 C hl o r o qui ne 1937 V i t A 全合成成功 1945 甲硫氧嘧啶 M e t hy l t hi o ur aci l 1939 V i t B1結(jié)構(gòu)闡明、全合成成功 1964 甲基多巴 M e t hy l do pa 1940 發(fā)現(xiàn)青霉