藥物晶型研究講座ppt課件-文庫(kù)吧資料
2025-01-11 18:21本頁(yè)面
【正文】 成晶型物質(zhì)的分子則決定了每個(gè)衍射峰的強(qiáng)度。 粉末 X射線衍射分析技術(shù)則是以無(wú)數(shù)粉晶物質(zhì) (晶態(tài)或無(wú)定形態(tài) )樣品作為研究對(duì)象，可用于物質(zhì)狀態(tài) (晶態(tài)或無(wú)定形態(tài) )、物質(zhì)成分 (兩個(gè)樣品的物質(zhì)成分異同性鑒別 )、晶型狀態(tài) (種類 )、晶型純度、晶型質(zhì)量控制等分析研究。 ? X射線衍射技術(shù) 分為單晶 X射線衍射分析和粉末 X射線衍射分析。光學(xué)顯微鏡可以用于觀察晶體的形態(tài)特征。 九、固體藥物的無(wú)定型態(tài) ?提高藥物吸收速度 ?延長(zhǎng)血藥濃度平臺(tái)期 ?穩(wěn)定性差。一是固體藥物溶解性差，機(jī)體對(duì)藥物的吸收差，無(wú)法實(shí)現(xiàn)預(yù)期藥效；二是需要快速起效而控制疾病發(fā)展的口服固體藥物劑型。 八、溶劑與多晶型 特點(diǎn)：高分散性、高能狀態(tài)、相對(duì)低熔點(diǎn)。還有 DMF、DMSO與二氧六環(huán)等。 七、臨床應(yīng)用藥物晶型的要求 在化學(xué)藥物的分離純化過(guò)程中，藥物分子與溶劑分子容易形成共晶而殘留在固體物質(zhì)中，稱為溶劑合物，也屬于多晶型范疇。因此，藥物晶型的穩(wěn)定性與藥物溶解度之間形成了相互制約的矛盾，把握二者之間的關(guān)系是研發(fā)過(guò)程的重要內(nèi)容。 六、藥物晶型穩(wěn)定性 穩(wěn)定晶型較亞穩(wěn)定晶型具有更高的熔點(diǎn)及更小的溶解度。臨床應(yīng)用的藥物需具備一定的晶型穩(wěn)定性。 一般來(lái)說(shuō)，藥物晶型狀態(tài)的溶解度與晶型的穩(wěn)定性有密切關(guān)系，不穩(wěn)定狀態(tài)物質(zhì)晶型的溶解度較高，溶解速率快，物質(zhì)的熵值高，熔點(diǎn)低。 4 藥物分子成鹽產(chǎn)生的多晶型現(xiàn)象 成鹽是增加和改善固體化學(xué)藥物溶解性質(zhì)的一種國(guó)際通用方法，但成鹽可以形成藥物的多晶型現(xiàn)象。 五、固體化學(xué)藥物晶型分類 1 分子結(jié)構(gòu)變化產(chǎn)生的多晶型現(xiàn)象 構(gòu)象變化和構(gòu)型變化 2 分子周期排列規(guī)律變化產(chǎn)生的多晶型現(xiàn)象 全局有序、部分有序與部分無(wú)序和全局無(wú)序 3 藥物與溶劑分子作用產(chǎn)生的多晶型現(xiàn)象 當(dāng)在某種適合溶劑條件下進(jìn)行重結(jié)晶時(shí)，藥物分子和溶劑分子產(chǎn)生相互作用力，形成了與之結(jié)合的不同種類與不同數(shù)量的溶劑化固體物質(zhì)狀態(tài)，這是最多的一種多晶型現(xiàn)象。 9．相同化學(xué)藥物，在與各種有機(jī)酸或無(wú)機(jī)酸成鹽時(shí)，由于晶體中所含有鹽種類不同、成鹽數(shù)量與鹽鍵等參數(shù)變化而產(chǎn)生不同的晶型固體物質(zhì)。 7．相同化學(xué)藥物，在不同的重結(jié)晶溶劑條件下，由于晶體中所含有的藥物分子立體手性參數(shù)變化而產(chǎn)生不同的晶型固體物質(zhì)。 5．相同化學(xué)藥物，在不同的重結(jié)晶溶劑條件下，由
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