【正文】 4(7氯 4喹啉基 )N1,N1二乙基 1,4戊二胺 （ E） 2,6二甲基 3,5二甲 酯基 42(21硝基苯 )1,4二氫吡啶 （ B） 2(4氯苯氧基 )2甲基丙酸乙酯 （ A） (7) (A)2(4氯苯氧基 )2甲基丙酸乙酯 (B)2(乙酰氧基 )苯甲酸 (C)4氨基 N(5甲基 3異惡唑基 )苯磺酰胺 (D)1[(1甲基乙基 )氨基 ]3(1萘氧基 )2丙醇鹽酸鹽 (E)1(4氯苯甲?；?)5甲氧基 2甲基 1H吲哚 3醋酸 乙酰水楊酸 （ B） 吲哚美辛（ E） 鹽酸普萘洛爾（ D） 氯貝丁酯（ A） 磺胺甲惡唑 （ C） 三、比較 選擇題 (1) (A)硝酸甘油 (B)硝苯地平 (C)兩者均是 (D)兩者均不是 用于心力衰竭的治療 （ D） 黃色無(wú)臭無(wú)味的結(jié)晶粉末 （ B） 淺黃色無(wú)臭帶甜味的油狀液體 （ A） 分子中含硝基 （ B） 具揮發(fā)性，吸收水分子成塑膠狀 （ A） (2) (A)Propranolol Hydrochloride (B)Amiodarone Hydrochloride (C)兩者均是 (D)兩者均不是 （ A） 溶于水、乙醇，微溶于氯仿 （ B） 易溶于氯仿、乙醇，幾乎不溶于水 （ B） 吸收慢，起效極慢，半衰期長(zhǎng) （ C） 應(yīng)避光保存 （ D） 為鈣通道阻滯劑 (3) (A)氯貝丁酯 (B)硝苯啶 (硝苯地平 ) (C)兩者都是 (D)兩者都不是 白色或微黃色油狀液體 （ A） 黃色結(jié) 晶性粉末 （ B） 遇光極不穩(wěn)定 ,易發(fā)生光學(xué)歧化作用（ B） 降血脂藥 （ A） 心血管系統(tǒng)藥物 （ C） 四、多項(xiàng) 選擇題 (1) 二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關(guān)系是： (A)1,4二氫吡啶環(huán)為活性必需 (B)3,5二甲酸酯基為活性必需，若為乙?；蚯杌钚越档停魹橄趸鶆t激活鈣通道 (C)3,5取代酯基不同， 4位為手性碳，酯基大小對(duì)活性影響小，但不對(duì)稱酯影響作用部位 (D)4位取 代基與活性關(guān)系 (增加 )： H甲基 環(huán)烷基 苯基或取代苯基 (E)4位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團(tuán)取代時(shí)活性較佳，對(duì)位取代活性下降 (2)屬于選擇性 1 受體阻滯劑有： (A)阿替洛爾 (B)美托洛爾 (C)拉貝洛爾 (D)吲哚洛爾 (E)倍他洛爾 (3) Quinidine 的體內(nèi)代謝途徑包括： (A)喹啉環(huán) 2`位發(fā)生羥基化 (B)O去甲基化 (C)奎核堿環(huán) 8位羥基化 (D)奎核堿環(huán) 2位羥基化 (E)奎核堿環(huán) 3位乙烯基還原 鹽城師范學(xué)院 《藥物化學(xué)習(xí)題集》 第 13 頁(yè) 共 49頁(yè) (4) NO 供體藥物嗎多明在臨床上用于： (A)擴(kuò)血管 (B)緩解心絞痛 (C)抗血栓 (D)哮喘 (E)高血脂 (5)影響血清中膽固醇和甘油三酯代謝的藥物是： (A)HHONO2O2NO OO(B)C lOOOO (C)HHHOHOO OO (D)NOOH (E)OOHOO (6) 硝苯地平 的合成原料有 （ B,D,E） (A)α 萘酚 (B)氨水 (C)苯并呋喃 (D)鄰硝基苯甲醛 (E)乙酰乙酸甲酯 (7) 鹽酸維拉帕米的體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物是 (A)N– 去烷基化合物 (B)O去甲基化合物 (C)N– 去乙基化合物 (D)N– 去甲基化合物 (E)S氧化 (8) 下列關(guān)于抗血栓藥氯吡格雷的描述，正確的是 (A)屬于噻吩并四氫吡啶衍生物 (B)分子中含一個(gè)手性碳 (C)不能被堿水解 (D)是一個(gè)抗凝血藥 (E)屬于 ADP受體拮抗劑 (9)作用于神經(jīng)末梢的降壓藥 有 (A)哌唑嗪 (B)利血平 (C)甲基多巴 (D)胍乙啶 (E)酚妥拉明 (10)關(guān)于地高辛的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是 (A)結(jié)構(gòu)中含三個(gè) D洋地黃毒糖 (B)C17 上連接一個(gè)六元內(nèi)酯環(huán) (C)屬于半合成的天然甙類藥物 (D)能抑制磷酸二酯酶活性 (E)能抑制 Na+/K+ATP酶活性 (11)用于心血管系統(tǒng)疾病的藥物有（ A,B,C,D,E） (A)降血脂藥 (B)強(qiáng)心藥 (C)解痙藥 (D)抗組胺藥 (E)抗高血壓藥 (12)降血脂藥物的作用類型有 （ A,E） (A)苯氧乙酸類 (B)煙酸類 (C)甲狀腺素類 (D)陰離子交換樹(shù)脂 (E)羥甲戊二酰輔酶 A 還原酶抑制劑 (13)用于氯貝丁酯合成的主要原料有 （ A,B,C,E） (A)對(duì)氯苯酚 (B)乙醇 (C)丙酮 (D)二氯甲烷 (E)氯仿 (14)常用的抗心絞痛藥物類型有 （ A） (A)硝酸酯 (B)鈣拮抗劑 (C)α 受體阻斷劑 (D)α 受體激動(dòng)劑 (E)β 受體阻斷劑 (15)抗心律失常藥類型有 （ ） (A)生物堿 (B)奎寧類 (C)抑制 Na+轉(zhuǎn)運(yùn) (D)β 受體阻斷藥 (E)延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程 (16)強(qiáng)心藥物的類型有 （ B,C,E） (A)擬交感胺類 (B)磷酸二酯酶抑制劑 (C)強(qiáng)心苷類 (D)鈣拮抗劑 (E)鈣敏化劑 五、 問(wèn)答題 (1)以 Propranolol 為例，分析芳氧丙醇類 β 受體阻滯劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及構(gòu)效關(guān)系。 (11)簡(jiǎn)述利多卡因的合成方法 ,并解釋其結(jié)構(gòu)與穩(wěn)定性的關(guān)系。 (9)為什么藥典規(guī)定鹽酸普魯卡因注射液須檢查對(duì)氨基苯甲酸的含量 ?簡(jiǎn)述其檢查原理。 (7)從 Procaine 的結(jié)構(gòu)分析其化學(xué)穩(wěn)定性，說(shuō)明配制注射液時(shí)注意事項(xiàng)及藥典規(guī)定雜質(zhì)檢查的原因。 (5)經(jīng)典 H1 受體拮抗劑有何突出不良反應(yīng)？為什么？第二代 H1受體拮抗劑如何克服這一缺點(diǎn)？ (6)經(jīng)典 H1 受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類型是相互聯(lián)系的。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解，酸化后析出固體 (D)被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使紅石蕊試紙變藍(lán) (E)在稀硫酸中與高錳酸鉀反應(yīng)，使后者的紅色消失 Ephedrine （ D） Neostigmine Bromide （ A） Chlorphenamine Maleate （ E） Procaine Hydrochloride （ C） Atropine （ B） (5) (A)用于治療重癥肌無(wú)力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留 (B)用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機(jī)磷中毒等，眼科用于散瞳 (C)麻醉輔助藥，也可用于控制肌陣攣 (D)用于過(guò)敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻粘膜和牙齦出血 (E)用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管 炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等 dTubocurarine Chloride （ C） Neostigmine Bromide （ A） Salbutamol （ E） Adrenaline （ D） Atropine Sulphate （ B） (6) (A)普魯卡因 (B)利多卡因 (C)甲丙氨酯 (D)苯巴比妥 (E)地西泮 4氨基苯甲酸 2二乙氨基乙酯 （ A） 2甲基 2丙基 1,3丙二醇二氨基甲酸酯 （ C） 7氯 1,3二氫 1甲基 5苯基 2H1,42酮 （ E） 2二乙氨基 N(2,6二甲基苯基 )乙酰胺 （ B） 5乙基 5苯基 2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮 （ D） (7) (A)哌替啶 (B)對(duì)乙酰氨基酚 (C)甲丙氨酯 (D)布洛 芬 (E)普魯卡因 具芳伯氨結(jié)構(gòu)（ E） 含 異 丁基取代 （ D） 具苯酚結(jié)構(gòu) （ B） 含雜環(huán) （ A） 鹽城師范學(xué)院 《藥物化學(xué)習(xí)題集》 第 8 頁(yè) 共 49頁(yè) 母體是丙二醇（ C） (8) (A)2甲基 2丙基 1,3丙二醇二氨基甲酸酯 (B)5乙基 5苯基 2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮 (C)7氯 1,3二氫 1甲基 5苯基 2H1,42酮 (D)2二乙氨基 N(2,6二甲基苯基 )乙酰胺鹽酸鹽一水合物 (E)4氨基苯甲酸 2二乙氨基乙酯鹽酸鹽 鹽酸普魯卡因的 化學(xué)名 （ E） 甲丙氨酯的化學(xué)名 （ A） 鹽酸利多卡因的化學(xué)名 （ D） 地西泮的化學(xué)名 （ C） 苯巴比妥的化學(xué)名 （ B） 三、比較 選擇題 (1) (A)Pilocarpine (B)Tacrine (C)兩者均是 (D)兩者均不是 乙酰膽堿酯酶抑制劑 （ B） M 膽堿受體拮抗劑 （ D） 擬膽堿藥物 （ C） 含內(nèi)酯結(jié)構(gòu) （ A） 含三環(huán)結(jié)構(gòu) （ B） (2) (A)Scopolamine (B)Anisodamine (C)兩者均是 (D)兩者均不是 中樞鎮(zhèn)靜劑 （ A） 茄科生物堿類 （ D） 含三元氧環(huán)結(jié)構(gòu) （ A） 其莨菪烷 6 位有羥基 （ B） 擬膽堿藥物 （ C） (3) (A)Dobutamine (B)Terbutaline (C)兩者均是 (D)兩者均不是 擬腎上腺素藥物 （ C） 選擇性 α 受體激動(dòng)劑 （ D） 選擇性 β 2 受體激動(dòng)劑 （ B） 具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)骨架 （ B） 含叔丁基結(jié)構(gòu) （ B） (4) (A)Tripelennamine (B)Ketotifen (C)兩者均是 (D)兩者均不是 乙二胺類組胺 H1受體拮抗劑 （ A） 氨基醚類組胺 H1受體拮抗劑 （ D） 三環(huán)類組胺 H1受體拮抗劑 （ B） 鎮(zhèn)靜性抗組胺藥 （ D） 非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥 （ C） (5) (A)Dyclonine (B)Tetracaine (C)兩者均是 (D)兩者均不是 酯類局麻藥 （ B） 酰胺類局麻藥 （ D） 氨基酮類局麻藥 （ A） 氨基甲酸酯類局麻藥 （ D） 脒類局麻藥 （ D） (6) (A)普魯卡因 (B)利多卡因 (C)兩者均是 (D)兩者均不是 局部麻醉藥 （ C） 全身麻醉藥 （ D） 常用作抗心絞痛藥 （ D） 可用苦味酸鹽沉淀的不同熔點(diǎn)鑒別（