【正文】 鈉鹽 易水解 水解產(chǎn)物之 — 為甘氨酸 (2) (A)嗎啡 (B)哌替啶 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 麻醉藥 鎮(zhèn)痛藥 主要作用于μ受體 選擇性作用于κ受體 肝代謝途徑之一為去 N甲基 (3) (A)氟西汀 (B)氯氮平 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 為三環(huán)類藥物 含丙胺結(jié)構(gòu) 臨床用外消旋體 屬于 5羥色胺重?cái)z取抑制劑 非典型的抗精神病藥物 (4) (A)苯巴比妥 (B)地西泮 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 顯酸性 易水解 與吡啶和硫酸銅作用成紫堇色絡(luò)合物 加碘化鉍鉀成桔紅色沉淀 用于催眠鎮(zhèn)靜 (5) (A)地西泮 (B)咖啡因 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 作用 于中樞神經(jīng)系統(tǒng) 在水中極易溶解 可以被水解 可用于治療意識障礙 可用紫脲酸胺反應(yīng)鑒別 (6) (A)嗎啡 (B)哌替啶 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 麻醉藥 鎮(zhèn)痛藥 常用鹽酸鹽 與甲醛 硫酸試液顯色 遇三氯化鐵顯色 鹽城師范學(xué)院 《藥物化學(xué)習(xí)題集》 第 4 頁 共 49頁 (7) (A)鹽酸嗎啡 (B)芬他尼 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 有嗎啡喃的環(huán)系結(jié)構(gòu) 水溶液呈酸性 與三氯化鐵不呈色 長期使用可致成癮 系合成產(chǎn)品 四、多 項(xiàng) 選擇題 (1)影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強(qiáng)弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是 (A)pKa (B)脂溶性 (C)5 位取代基的氧化性質(zhì) (D)5 取代基碳的數(shù)目 (E)酰胺氮上是否含烴基取代 (2)巴比妥類藥物的性質(zhì)有 (A)具有內(nèi)酰亞胺醇 內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體 (B)與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍(lán)色 (C)具有抗過敏作用 (D)作用持續(xù)時(shí)間與代謝速率有關(guān) (E)pKa 值大，未解離百分率高 (3)在進(jìn)行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有 (A)羥基的?；? (B)N 上的烷基化 (C)1 位的脫氫 (D)羥基烷基化 (E)除去 D 環(huán) (4)下列哪些藥物的作用于阿片受體 (A)哌替啶 (B)美沙酮 (C)氯氮平 (D)芬太尼 (E)丙咪嗪 (5)中樞興奮劑可用于 (A,B,C,E) (A)解救呼吸、循環(huán)衰竭 (B)兒童遺尿癥 (C)對抗抑郁癥 (D)抗高血壓 (E)老年性癡呆的治療 (6)屬于 5羥色胺重?cái)z取抑制劑的藥物有 (A)氟斯必林 (B)氟伏沙明 (C)氟西汀 (D)納洛酮 (E)舍曲林 (7)氟哌啶醇的主要結(jié)構(gòu)片段有（ A,B,C,D） (A)對氯苯基 (B)對氟苯甲?；? (C)對羥基哌啶 (D)丁酰苯 (E)哌嗪 (8)具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有 (A)氯丙嗪 (B)匹莫齊特 (C)洛沙平 (D)丙咪嗪 (E)地昔帕明 (9)鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型有 (A)巴比妥類 (B)GABA 衍生物 (C)苯并氮 類 (D)咪唑并吡啶類 (E)酰胺類 (10)屬于黃嘌呤類的中樞興奮劑有 (A)尼可剎米 (B)柯柯豆堿 (C)安鈉咖 (D)二羥丙茶堿 (E)茴拉西坦 (11)屬 于苯并二氮 類的藥物有 (A)氯氮 (B)苯巴比妥 (C)地西泮 (D)硝西泮 (E)奧沙西泮 (12)地西泮水解后的產(chǎn)物有 (A)2苯甲酰基 4氯苯胺 (B)甘氨酸 (C)氨 (D)2甲氨基 5氯二苯甲酮 (E)乙醛酸 (13)屬于哌替啶的鑒別方法有 (A)重氮化偶合反應(yīng) (B)三氯化鐵反應(yīng) (C)與苦味酸反應(yīng) (D)茚三酮反應(yīng) (E)與甲醛硫酸反應(yīng) (14)在鹽酸嗎啡的結(jié)構(gòu)改造中 ,得到新藥的工作有 (A)羥基的?；? (B)N 上 的烷基化 (C)1 位的改造 (D)羥基的醚化 (E)取消哌啶環(huán) (14)下列哪一類藥物不屬于合成鎮(zhèn)痛藥 (A)哌啶類 (B)黃嘌呤類 (C)氨基酮類 (D)嗎啡烴類 (E)芳基乙酸類 (15)下列哪些化合物是嗎啡氧化的產(chǎn)物 (A)蒂巴因 (B)雙嗎啡 (C)阿撲嗎啡 (D)左嗎喃 (E)N氧化嗎啡 (16)合成中使用了尿素或其衍生物為原料的藥物有 (A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯 (C)雷尼替丁 (D)咖啡因 (E)鹽酸氯丙嗪 五、名詞 解釋 (1)受體的激動(dòng)劑 (2)受體的拮抗劑 (3)催眠藥 (4)抗癲癇藥 (5)鎮(zhèn)靜藥 (6)安定藥 (7)抗精神病藥 (8)鎮(zhèn)痛藥 (9)中樞興奮藥 (10)蘇醒藥 六、 問答題 (1)巴比妥類藥物的一般合成方法中，用鹵烴取代丙二酸二乙酯的 氫時(shí)，當(dāng)兩個(gè)取代基大小不同時(shí)，應(yīng)先引入大基團(tuán)，還是小基團(tuán)？為什么？ (2)試述巴比妥藥物的一般合成方法 ? (3)巴比妥類藥物的一般合成方法中，為什么氯乙酸不能與氰化鈉直接反應(yīng) ? (4)巴比妥藥物的 一般合成方法中，為什么第 1 步要使用Na2CO3控制 pH=7～ ? (5)苯巴比妥的合成與巴比妥藥物的一般合成方法略有不同，為什么 ? 鹽城師范學(xué)院 《藥物化學(xué)習(xí)題集》 第 5 頁 共 49頁 (6)苯巴比妥可能含有哪些雜質(zhì)？這些雜質(zhì)是怎樣產(chǎn)生的？如何檢查雜質(zhì)的限量？ (7)試說明異戊巴比妥的化學(xué)命名。 (8)巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？ (9)試述銀量法測定巴比妥類藥物含量的原理。 (10)巴比妥類藥物為什么具有酸性 ? (11)配制巴比妥類藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液時(shí) ,所用蒸餾水為什么需預(yù)先煮沸 ?接觸的空氣為什么要用氫氧化鈉液處理 ? (12)為什么巴比妥 C5次甲基上的兩個(gè)氫原子必須全被取代才有療效？ (13)巴比妥藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與其催眠作用持續(xù)時(shí)間有何關(guān)系 ? (14)乙內(nèi)酰脲和巴比妥酸在結(jié)構(gòu)上有什么差異 ? (15)苯妥英鈉及其水溶液為什么都應(yīng)密閉保存或新鮮配制 ? (16)如何由二苯酮合成苯妥英鈉 ? (17)如何以苯甲醛為原料合成苯妥英鈉 ?寫出反應(yīng)過程。 (18)二苯乙二酮在堿性醇液中與脲縮合生成苯妥英鈉的反應(yīng)過程如何 ? (19)用硝酸銀試液能區(qū)別苯巴比妥鈉和苯妥英鈉嗎 ? (20)如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因？ (21)如何檢查嗎啡中有無阿樸嗎啡存在 ? (22)合成類鎮(zhèn)痛藥的按結(jié)構(gòu)可以分成幾類？這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同，但為什么都具有類似嗎啡的作用？ (23)根據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu)，解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反應(yīng)，而可待因不反應(yīng)，以及可待因在濃硫酸存在下加熱，又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)的原因？ (24)如何檢查可待因中混入的微量嗎啡 ? (25)嗎啡的合成代用品具有醫(yī)療價(jià)值的主要有幾類 ?這些合成代用品的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型。 (26)鎮(zhèn)痛藥根據(jù)來源不同可分為哪幾類 ? (27)由環(huán)氧乙烷和芐氰如何制鹽酸哌替啶 ? (28)嗎啡和延胡索乙素同屬異喹啉類藥物 ,它們藥理作用相同嗎 ? (29)試說明地西泮的化學(xué)命名。 (30)試分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。 (31)請敘述說普羅加比作為前藥的意義。 (32)吩噻嗪類藥物的作用與結(jié)構(gòu)的關(guān)系如何 ? (33)試述鹽酸氯丙嗪的合成方法。 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 一、單項(xiàng)選擇題 (1) 下列哪種敘述與膽堿受體激動(dòng)劑不符的是（ B） (A)乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)時(shí)，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑 (B)乙酰膽堿的亞乙基橋上 ?位甲基取代， M 樣作用大大增強(qiáng)，成為選擇性 M 受體激動(dòng)劑 (C)Carbachol 作用較乙酰膽堿強(qiáng) 而持久 (D)Bethanechol Chloride 的 S 構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于 R 構(gòu)型異構(gòu)體 (E)中樞 M膽堿受體激動(dòng)劑是潛在的抗老年癡呆藥物 (2) 下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是 （ E） (A)Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與 AChE 結(jié)合后形成的二甲氨基甲?；拿附Y(jié)合物，水解釋出原酶需要幾分鐘 (B)Neostigmine Bromide 結(jié)構(gòu)中 N,N二甲氨基甲酸酯較Physostigmine 結(jié)構(gòu)中 N甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定 (C)中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用 于抗老年癡呆 (D)經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分 (E)有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑 (3) 下列敘述哪個(gè)不正確 （ D） (A)Scopolamine 分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強(qiáng) (B)托品酸結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子， S 構(gòu)型者具有左旋光性 (C)Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸 (D)莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個(gè)手性碳原子 C C3和 C5，具有旋光性 (E)山莨菪醇結(jié)構(gòu)中有四個(gè)手性碳原子 C C C5和 C6，具有旋光性 (4) 關(guān)于硫酸阿托品 ,下列說法不正確的是 （ C） (A)現(xiàn)可采用合成法制備 (B)水溶液呈中性反應(yīng) (C)在堿性溶液較穩(wěn)定 (D)可用 Vitali反應(yīng)鑒別 (E)制注射液時(shí)用適量氯化鈉作穩(wěn)定劑 (5) 臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的 （ C） (A)右旋體 (B)左旋體 (C)外消旋體 (D)內(nèi)消旋體 (E)都在使用 (6) 阿托品的特征定性鑒別反應(yīng)是 （ D） (A)與 AgNO3溶液反應(yīng) (B)與香草醛試液反應(yīng) (C)與 CuSO4試液反應(yīng) 鹽城師范學(xué)院 《藥物化學(xué)習(xí)題集》 第 6 頁 共 49頁 (D)Vitali反應(yīng) (E)紫脲酸胺反應(yīng) (7) 下列合成 M 膽堿受體拮抗劑分子中，具有 9呫噸基的是 （ C） (A)Glycopyrronium Bromide (B)Orphenadrine (C)Propantheline Bromide （溴丙胺太林） (D)Benactyzine (E)Pirenzepine (8) 下列與 Adrenaline不符的敘述是 （ D） (A)可激動(dòng) α 和 β 受體 (B)飽和水溶液呈弱堿性 (C)含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化變 質(zhì) (D)β 碳以 R 構(gòu)型為活性體，具右旋光性 (E)直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝 (9)臨床藥用 ()Ephedrine 的結(jié)構(gòu)是 （ C） (A)(1S2R)HNOH (B)(1S2S)HNOH (C)(1R2S)HNOH (D)(1R2R)HNOH (E)上述四種的混合物 (10) 苯海拉明 屬于組胺 H1受體拮 抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型 (E) (A)乙二胺類 (B)哌嗪類 (C)丙胺類 (D)三環(huán)類 (E)氨基醚類 (11)下列何者具有明顯中樞鎮(zhèn)靜作用 (A) (A) Chlorphenamine 氯苯那敏 (B) Clemastine 氯馬斯汀 (C) Acrivastine 阿伐斯汀 (D) Loratadine 氯雷他定 (E) Cetirizine 西替利嗪 (12)若以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu)，則局麻作用最強(qiáng)的 X 為 （ C） XArOC n N (A)－ O－ (B)－ NH－ (C)－ S－ (D)－ CH2－ (E)－ NHNH－ (13)Lidocaine比 Procaine作用時(shí)間長的主要原因是 （ E） (A)Procaine有芳香第一胺結(jié)構(gòu) (B)Procaine有酯基 (C)Lidocaine 有酰胺結(jié)構(gòu) (D)Lidocaine 的中間部分較 Procaine短 (E)酰胺鍵比酯鍵不易水解 (14)鹽酸普魯卡因最易溶于哪種試劑（ A） (A)水 (B)酒精 (C)氯仿 (D)乙醚 (E)