【正文】 痛藥 （ D） 可用苦味酸鹽沉淀的不同熔點鑒別（ D） 比較難于水解 （ B） (7) (A)鹽酸普魯卡因 (B)鹽酸利多卡因 (C)兩者均是 (D)兩者均不是 局部麻醉藥 （ C） 抗心律失常藥 （ D） 易水解 （ A） 對光敏感 （ C） 可與對二甲氨基苯甲醛縮合 （ A） (8) (A)阿托品 (B)撲爾敏 (C)兩者均是 (D)兩者均不是 存在于莨菪中的生物堿 （ A） 用外消旋體 （ C） 具雙縮脲反應(yīng) （ D） 水溶液呈酸性 （ B） 用于解除平滑肌痙攣 （ A） (9) (A)咖啡因 (B)硫酸阿托品 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 天然產(chǎn)物 （ D） 易溶于水 （ B） 在水中易溶解 （ C） 用于催眠 （ D） 可用于散瞳 （ B） 四、多項選擇題 (1)下列敘述哪些與膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系相符（ A,C,D） (A)季銨氮原子為活性必需 (B)乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團取代后，活性增強 (C)在季銨氮原子和乙?；┒藲湓又g，以不超過五個原子的距離 (HCCOCCN)為佳，當主鏈長度增加時，活性迅速下降 (D)季銨氮原子上以甲基取代為最好 (E)亞乙基橋上烷基取代不影響活性 (2) 下列有關(guān)乙 酰膽堿 酯酶抑 制劑的 敘述哪 些是正確鹽城師范學院 《藥物化學習題集》 第 9 頁 共 49頁 的 ???????????????? （ A,B,D,E） (A)Physostigmine分子中不具有季銨離子， 脂溶性較大，易于穿過血腦屏障，有較強的中樞擬膽堿作用 (B)Pyridostigmine Bromide 比 Neostigmine Bromide 作用時間長 (C)Neostigmine Bromide 口服后以原型藥物從尿液排出 (D)Donepezil 為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆 (E)可由間氨基苯酚為原料制備 Neostigmine Bromide (3)對 Atropine 進行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結(jié)構(gòu) ??????????? （ B,D,E） N (C H 2 )n X CR 1R 2R 3 (A)R1和 R2為相同的 環(huán)狀基團 (B)R3多數(shù)為 OH (C)X 必須為酯鍵 (D)氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu) (E)環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以 2～ 4個碳原子為好 (4)Pancuronium Bromide???? ???? ?? （ A,B,C,D） (A)具有 5α 雄甾烷母核 (B)2 位和 16位有 1甲基哌啶基取代 (C)3 位和 17位有乙酰氧基取代 (D)屬于甾類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑 (E)具有雄性激素活性 (5) 腎 上 腺 素 受 體 激 動 劑 的 化 學 不 穩(wěn) 定 性 表 現(xiàn)為 ????????? ????? ???? ? （ A,B,C,D,E） (A)飽和水溶液呈弱堿性 (B)易氧化變質(zhì) (C)受到 MAO和 COMT的代謝 (D)易水解 (E)易發(fā)生消旋化 (6)腎上腺素受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系包括 ? （ A,D,E） (A)具有 β 苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架 (B) β 碳上通常帶有醇羥基， 其 絕對構(gòu)型以 S 構(gòu)型為活性體 (C) β 碳上帶有一個甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強，作用時間延長 (D)N上取代基對 α 和 β 受體效應(yīng)的相對強弱有顯著影響 (E)苯環(huán)上可以帶有不同取代基 (7) 非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低 的原因是（ A,C） (A)對外周組胺 H1受體選擇性高，對中樞受體親和力低 (B)未及進入中樞已被代謝 (C)難以進入中樞 (D)具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消 (E)中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體 (8) 下列關(guān)于 Mizolastine的敘述，正確的有（ A,B,C,D,E） (A)不僅對外周 H1受體有強效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過敏作用 (B)不經(jīng) P450代謝，且代謝物無活性 (C)雖然特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出，但Mizolastine 在這方面有優(yōu)勢，尚未觀察到明顯的心臟毒性 (D)在體內(nèi)易離子化，難以進入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥 (E)分子中雖有多個氮原子，但都處于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)中，只有很弱的堿性 (9) 若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則 ?? （ B,C） n( )R 1Y Z N R 2R 3 (A)苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強度不變 (B)Z 部分可用電子等排體置換，并對藥物穩(wěn)定性和作用強度產(chǎn)生不同影響 (C)n 等于 2～ 3為好 (D)Y 為雜原子可增強活性 (E)R1 為吸電子取代基時活性下降 (10)鹽酸苯海拉明酸性水解的產(chǎn)物有 ???? （ A,D） (A)二苯甲醇 (B)苯甲酸 (C)二苯甲酮 (D)二甲氨基乙醇 (E)二甲胺 (11)Procaine 具有如下性質(zhì) ?????? （ A,B,C） (A)易氧化變質(zhì) (B)水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快 (C)可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反應(yīng) (D)氧化性 (E)弱酸性 (12)苯甲酸酯類局部麻醉藥的基本結(jié)構(gòu)的主要組成部份是 ???????????????? （ A,B,C） (A)親脂部份 (B)親水部分 (C)中間連接部分 (D)6 元雜環(huán)部分 (E)凸起部分 (13)局麻藥的結(jié)構(gòu)類型有 ?????? （ A,B,C,E） (A)苯甲酸酯類 (B)酰胺類 (C)氨基醚類 (D)巴比妥類 (E)氨基酮類 (14)關(guān)于鹽酸普魯卡因，下列說法中不正確的有（ B,C） (A)別名：奴佛卡因 (B)有成癮性 鹽城師范學院 《藥物化學習題集》 第 10 頁 共 49頁 (C)刺激性和毒性大 (D)注射液變黃后 ,不可供藥用 (E)麻醉弱 (15)屬于苯甲酸酯類局麻藥的有 ???? （ A,B,D） (A)鹽酸普魯卡因 (B)硫卡因 (C)鹽酸利多卡因 (D)鹽酸丁卡因 (E)鹽酸布比卡因 (18)與鹽酸普 魯卡因生成沉淀的試劑有 ??? (E) (A)氯化亞鈷 (B)碘試液 (C)碘化汞鉀 (D)硝酸汞 (E)苦味酸 (19)關(guān)于硫酸阿托品 ,下列哪些敘述是正確的（ A,B,C,D,E） (A)本品是莨菪醇和消旋莨菪酸構(gòu)成的酯 (B)本品分子中有一叔胺氮原子 (C)分子中有酯鍵 ,易被水解 (D)本品具有 Vitali反應(yīng) (E)本品與氯化汞 (氯化高汞 )作用 ,可產(chǎn)生黃色氧化汞沉淀 ,加熱可轉(zhuǎn)變成紅色 五、 問答題 (1)合成 M 膽堿受體激動劑和拮抗劑的化學結(jié)構(gòu)有哪些異同點？ (2)敘述從生物堿類肌松藥的結(jié)構(gòu)特點出發(fā) ，尋找毒性較低的異喹啉類 N 膽堿受體拮抗劑的設(shè)計思路。 (7)從 Procaine 的結(jié)構(gòu)分析其化學穩(wěn)定性，說明配制注射液時注意事項及藥典規(guī)定雜質(zhì)檢查的原因。 (11)簡述利多卡因的合成方法 ,并解釋其結(jié)構(gòu)與穩(wěn)定性的關(guān)系。 (3)從鹽酸胺碘酮的結(jié)構(gòu)出發(fā)，簡述其理化性質(zhì)、代謝特點及臨床用途。 (7)Lovartatin 為何被稱為前藥 ?說明其代謝物的結(jié)構(gòu)特點。在臨床上常用的有哪些藥物，其作用部位如何？ (19)β 受體阻斷劑具有抗心律失常的作用 ,在結(jié)構(gòu)上有什么特征 ? (20)β 受體阻斷劑的藥理作用是否相同 ?有什么特點 ? 鹽城師范學院 《藥物化學習題集》 第 14 頁 共 49頁 (21)鹽酸心得安是 如何合成的 ?它有什么用途 ? 六、名詞解釋 (1)降壓靈 (2)利血平 (3)高脂蛋白血癥 (4)心絞痛 (5)神經(jīng)節(jié)阻斷藥 (6)心律失常 第五章 消化系統(tǒng)藥物 一、單項選擇題 (1) 可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是 ( C ) (A)鹽酸氯丙嗪 (B)奮乃靜 (C)西咪替丁 (D)鹽酸丙咪嗪 (E)多潘立酮 (2) 下列藥物中，不含帶硫的四原子鏈的 H2受體拮抗劑為 (B) (A)尼扎替丁 (B)羅沙替丁 (C)甲咪硫脲 (D)西咪替丁 (E)雷尼替丁 (3) 下列藥物中，具有光學 活性的是（ D） (A)雷尼替丁 (B)多潘立酮 (C)雙環(huán)醇 (D)奧美拉唑 (E)甲氧氯普胺 (4)聯(lián)苯雙酯是從中藥的研究中得到的新藥（ B） (A)五倍子 (B)五味子 (C)五加皮 (D)五靈酯 (E)五苓散 (5) 熊去氧膽酸和鵝去氧膽酸在結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是（ E） (A)環(huán)系不同 (B)11 位取代不同 (C)20 位取代的光學活性不同 (D)七位取代基不同 (E)七位取代的光學活性不同 (6) 下列藥物中 ,第一個上市 的 H2受體拮抗劑為（ D） (A)Nα 脒基組織胺 (B)咪丁硫脲 (C)甲咪硫脲 (D)西咪替丁 (E)雷尼替丁 (7) 西咪替丁主要用于治療（ A） (A)十二指腸球部潰瘍 (B)過敏性皮炎 (C)結(jié)膜炎 (D)麻疹 (E)驅(qū)腸蟲 二、配伍選擇題 (1) (A)NNHSHN HNN C N (B)NO HNO OO (C)NSN S HN N O 2N H (D)NSO N H 2N H 2ONSNN H2H 2 N (E) ON SNHN O 2NH 西咪替丁 (A) 雷尼替丁 (E) 法莫替丁 (D) 尼扎替丁 (C) 羅沙替丁 (B) (2) (A)地芬尼多 (B)硫乙拉嗪 (C)西咪替丁 (D)格拉司瓊 (E)多潘立酮 5HT3受體拮抗劑 (D) H1組胺受體拮抗劑 (B) 多巴胺受體拮抗劑 (E) 乙酰膽堿受體拮抗劑 (A) H2組胺受體拮抗劑 (C) (3) (A)治療消化不良 (B)治療胃酸過多 (C)保肝 (D)止吐 (E)利膽 多潘立酮 (A) 蘭索拉唑 (B) 聯(lián)苯雙酯 (C) 地芬尼多 (D) 鵝去氧膽酸 (E) 三、比較 選擇題 (1) (A)水飛薊賓 (B)聯(lián)苯雙酯 (C)二者皆有 (D)二者皆無 從植物中提取 (A) 全合成產(chǎn)物 (B) 黃酮類藥物 (A) 現(xiàn)用滴丸 (B) 是研究雙環(huán)醇的先導化合物 (A) (2) (A)雷尼替丁 (B)奧美拉唑 (C)二者皆有 (D)二者皆無 H1受體拮抗劑 (A) 質(zhì)子泵拮抗劑 (B) 具幾何異構(gòu)體 (D) 不宜長期服用 (B) 具雌激素作用 鹽城師范學院 《藥物化學習題集》 第 15 頁 共 49頁 (3) (A)雷尼替丁 (B) 蘭索拉唑 (C) 兩者都是 (D) 兩者都不是 含有五元雜環(huán) 2。 (11)產(chǎn)生心絞痛的病因及治療機理是什么 ? (12)不同的抗心絞痛藥其作用機理不同 ,大約分幾種情況 ? (13)硝酸異山梨酯是 如何合成的 ?它有什么特點 ? (14)簡述高血壓產(chǎn)生的病因及抗高血壓藥作用的機理。 (5)寫出以愈創(chuàng)木酚為原料合成鹽酸維拉帕米的合成路線。 (17)H1 受體拮抗劑分為幾類 ? 六、名詞解釋 (1)麻醉藥 (2)解痙藥 (3)肌肉松弛藥