【正文】 取代基的電性參數(shù)C. 取代基的立體參數(shù) D. 指示變量E. 取代基的疏水參數(shù)4) 下列不正確的說法是A. 新藥開發(fā)是涉及多種學(xué)科與領(lǐng)域的一個(gè)系統(tǒng)工程B. 前藥進(jìn)入體內(nèi)后需轉(zhuǎn)化為原藥再發(fā)揮作用C. 軟藥是易于被代謝和排泄的藥物D. 生物電子等排體置換可產(chǎn)生相似或相反的生物活性E. 先導(dǎo)化合物是經(jīng)各種途徑獲得的具有生物活性的藥物合成前體5) 通常前藥設(shè)計(jì)不用于A. 增加高極性藥物的脂溶性以改善吸收和分布B. 將易變結(jié)構(gòu)改變?yōu)榉€(wěn)定結(jié)構(gòu)，提高藥物的化學(xué)穩(wěn)定性C. 消除不適宜的制劑性質(zhì)D. 改變藥物的作用靶點(diǎn)E. 在體內(nèi)逐漸分解釋放出原藥，延長作用時(shí)間二、問答題１．發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的途徑有哪些？２．先導(dǎo)化合物的優(yōu)化方法有哪些？３．藥物化學(xué)的主要任務(wù)是什么?４．非特異性結(jié)構(gòu)藥物54。E. N4氨基若被在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)橛坞x氨基的取代基替代時(shí)，可保留抗菌活性。C. 以其他與磺酰氨基類似的電子等排體替代磺酰氨基時(shí)，抗菌作用被加強(qiáng)。E. 在C3上引進(jìn)不同取代基往往使抗菌活性增加，7）抗結(jié)核藥物異煙肼是采用何種方式發(fā)現(xiàn)的A. 隨機(jī)篩選 B. 組合化學(xué)C. 藥物合成中間體 D. 對天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)改造E. 基于生物化學(xué)過程8）利福平的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)為 9）下列哪一個(gè)藥物在化學(xué)結(jié)構(gòu)上不屬于磺胺類 10）磺胺藥物的特征定性反應(yīng)是 11）磺胺類藥物的抑菌作用,是由于它能與細(xì)菌生長所必須的( )產(chǎn)生競爭作用,干擾了細(xì)菌的正常生長 12）甲氧芐啶的作用機(jī)理是 13) 最早發(fā)現(xiàn)的磺胺類抗菌藥為A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息C. 對乙酰氨基苯磺酰胺 D. 對氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺14) 下列有關(guān)磺胺類抗菌藥的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系的描述哪個(gè)是不正確的A. 氨基與磺酰氨基在苯環(huán)上必須互為對位，鄰位及間位異構(gòu)體均無抑菌作用。其它基團(tuán)活性均減少E. 在7位上引入各種取代基均使活性增加，特別是哌嗪基可使喹諾酮類抗菌譜擴(kuò)大。4) 為什么四環(huán)素類抗生素不能和牛奶等富含金屬離子的食物一起使用？5) 抗生素殺菌作用主要機(jī)制有那些？6) 細(xì)菌對抗生素的耐藥機(jī)制主要有那些？四、名詞解釋1) 抗生素2) b內(nèi)酰胺酶抑制劑第九章 化學(xué)治療藥一、單項(xiàng)選擇題：1）環(huán)丙沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)為A. B. C. D. E. 2）在下列喹諾酮類抗菌藥物中具有抗結(jié)核作用的藥物是A. 巴羅沙星 B. 妥美沙星C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星E. 左氟沙星3）下列有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的那些描述是不正確的A. N1位若為脂肪烴基取代時(shí)，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。2) 化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是A. 頭孢氨芐 B. 頭孢克洛C. 頭孢哌酮 D. 頭孢噻肟 E. 頭孢噻吩3) 青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會發(fā)生哪種變化A. 分解為青霉醛和青霉胺 B. 6氨基上的?；鶄?cè)鏈發(fā)生水解C. β內(nèi)酰胺環(huán)水解開環(huán)生成青霉酸 D. 發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸E. 發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸4) 半合成青霉素的重要原料是 5) 各種青霉素在化學(xué)上的區(qū)別在于 6) 青霉素分子中所含的手性碳原子數(shù)應(yīng)為 7) 青霉素結(jié)構(gòu)中易被破壞的部位是 8) β內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制是A. 干擾核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄B. 影響細(xì)胞膜的滲透性C. 抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止細(xì)胞壁的合成D. 為二氫葉酸還原酶抑制劑E. 干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成9) 氯霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)為A. B. C. D. E. 10) 克拉霉素屬于哪種結(jié)構(gòu)類型的抗生素A. 大環(huán)內(nèi)酯類 B. 氨基糖苷類C. β內(nèi)酰胺類 D. 四環(huán)素類E. 氯霉素類11) 對第八對顱腦神經(jīng)有損害作用，可引起不可逆耳聾的藥物是：A. 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 B. 四環(huán)素類抗生素C. 氨基糖苷類抗生素 D. β內(nèi)酰胺類抗生素E. 氯霉素類抗生素12) 阿莫西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為A. B. C. D. E. 二、配比選擇題1)A. B. C. D. E. 1. 頭孢氨芐的化學(xué)結(jié)構(gòu)為 2. 氨芐西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)為3. 阿莫西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)為 4. 頭孢克洛的化學(xué)結(jié)構(gòu)為5. 頭孢拉定的化學(xué)結(jié)構(gòu)為2)A、泰利霉素 B. 氨曲南C、甲砜霉素 D. 阿米卡星E. 土霉素1. 為氨基糖苷類抗生素 2. 為四環(huán)素類抗生素3. 為b內(nèi)酰胺抗生素 4. 為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素5. 為氯霉素類抗生素3) 根據(jù)藥物的INN名稱,指出其藥效類別 4) 三、問答題1) 天然青霉素G有哪些缺點(diǎn)？試述半合成青霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。,是最早上市的抗菌素。,達(dá)到治療的目的。在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物是A. 4羥基環(huán)磷酰胺 B. 4酮基環(huán)磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥6）阿糖胞苷的化學(xué)結(jié)構(gòu)為A. B. C. D. E. 7）下列藥物中,哪個(gè)藥物為天然的抗腫瘤藥物A. 紫杉特爾 B. 伊立替康C. 多柔比星 D. 長春瑞濱E. 米托蒽醌8）化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物的名稱為A. 喜樹堿 B. 甲氨喋呤C. 米托蒽醌 D. 長春瑞濱E. 阿糖胞苷9）下列哪個(gè)藥物不是抗代謝藥物A. 鹽酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀E. 巰嘌呤10）下列哪個(gè)藥物是通過誘導(dǎo)和促使微管蛋白聚合成微管，同時(shí)抑制所形成微管的解聚而產(chǎn)生抗腫瘤活性的A. 鹽酸多柔比星 B. 紫杉醇C. 伊立替康 D. 鬼臼毒素E. 長春瑞濱11）環(huán)磷酰胺的商品名為 12）烷化劑的臨床作用是 13）抗腫瘤藥氟脲嘧啶屬于 14）屬于抗代謝類藥物的是 二、配比選擇題1)A. 伊立替康 B. 卡莫司汀C. 環(huán)磷酰胺 D. 塞替哌E. 鬼臼噻吩甙1. 為乙撐亞胺類烷化劑 2. 為DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑3. 為亞硝基脲類烷化劑 4. 為氮芥類烷化劑5. 為DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ抑制劑2) ,2,3,4四氫2甲基1,4二氧2萘磺酸鈉鹽,N,雙(β氯乙基)四氫2H1,3,2氧氮磷六環(huán)2胺2氧化物水合物3) ，母體是丙二醇三、問答題1) 為什么氟尿嘧啶是一個(gè)有效的抗腫瘤藥物？2) 試說明順鉑的注射劑中加入氯化鈉的作用。4) 以對甲氧基苯胺為原料合成吲哚美辛。3) 以聯(lián)苯雙酯的發(fā)現(xiàn)為例，敘述如何從傳統(tǒng)藥物（中藥）中發(fā)現(xiàn)新藥？第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥一、單項(xiàng)選擇題：1) 下列藥物中那個(gè)藥物不溶于NaHCO3溶液中A. 布洛芬 B. 阿司匹林C. 雙氯酚酸 D. 萘普生E. 萘普酮2) 下列環(huán)氧酶抑制劑，哪個(gè)對胃腸道的副作用較小A. 布洛芬 B. 雙氯酚酸C. 塞利西布 D. 萘普生E. 酮洛芬3) 下列非甾體抗炎藥物中，那個(gè)藥物的代謝物用做抗炎藥物A. 布洛芬 B. 雙氯酚酸C. 塞利西布 D. 萘普生E. 保泰松4) 下列非甾體抗炎藥物中那個(gè)在體外無活性A. 萘普酮 B. 雙氯酚酸C. 塞利西布 D. 萘普生E. 阿司匹林5) 臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體A. 左旋體 B. 右旋體C. 內(nèi)消旋體 D. 外消旋體E. 30%的左旋體和70%右旋體混合物。 四、名詞解釋1) 利尿藥2）心律失常第五章 消化系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題1) 可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是A. 鹽酸氯丙嗪 B. 奮