【正文】 （ B） (7) (A)鹽酸普魯卡因 (B)鹽酸利多卡因 (C)兩者均是 (D)兩者均不是 局部麻醉藥 （ C） 抗心律失常藥 （ D） 易水解 （ A） 對(duì)光敏 感 （ C） 可與對(duì)二甲氨基苯甲醛縮合 （ A） (8) (A)阿托品 (B)撲爾敏 (C)兩者均是 (D)兩者均不是 存在于莨菪中的生物堿 （ A） 用外消旋體 （ C） 具雙縮脲反應(yīng) （ D） 水溶液呈酸性 （ B） 用于解除平滑肌痙攣 （ A） (9) (A)咖啡因 (B)硫酸阿托品 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 天然產(chǎn)物 （ D） 易溶于水 （ B） 在水中易溶解 （ C） 用于催眠 （ D） 可用于散瞳 （ B） 四、多項(xiàng)選擇題 (1)下列敘述哪些與膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系相符（ A,C,D） (A)季銨氮原子為活性必需 (B)乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后，活性增強(qiáng) (C)在季銨氮原子和乙?；┒藲湓又g， 以不超過五個(gè)原子的距離 (HCCOCCN)為佳，當(dāng)主鏈長(zhǎng)度增加時(shí)，活性迅速下降 (D)季銨氮原子上以甲基取代為最好 (E)亞乙基橋上烷基取代不影響活性 (2) 下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確鹽城師范學(xué)院 《藥物化學(xué)習(xí)題集》 第 9 頁 共 50 頁 的 ???????????????? （ A,B,D,E） (A)Physostigmine分子中不具有季銨離子，脂溶性較大，易于穿過血腦屏障，有較強(qiáng)的中樞擬膽堿作用 (B)Pyridostigmine Bromide 比 Neostigmine Bromide 作用時(shí)間長(zhǎng) (C)Neostigmine Bromide 口服后以原型藥物從尿液排出 (D)Donepezil 為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆 (E)可由間氨基苯酚為原料制備 Neostigmine Bromide (3)對(duì) Atropine 進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結(jié)構(gòu) ??????????? （ B,D,E） N (C H 2 )n X CR 1R 2R 3 (A)R1和 R2為相同的 環(huán)狀基團(tuán) (B)R3多數(shù)為 OH (C)X 必須為酯鍵 (D)氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu) (E)環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以 2～ 4個(gè)碳原子為 好 (4)Pancuronium Bromide???? ???? ?? （ A,B,C,D） (A)具有 5α 雄甾烷母核 (B)2 位和 16 位有 1甲基哌啶基取代 (C)3 位和 17 位有乙酰氧基取代 (D)屬于甾類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑 (E)具有雄性激素活性 (5) 腎上腺素受體激動(dòng)劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為 ?????????????? ???? ? （ A,B,C,D,E） (A)飽和水溶液呈弱堿性 (B)易氧化變質(zhì) (C)受到 MAO和 COMT 的代謝 (D)易水解 (E)易發(fā)生消旋化 (6)腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系包括 ? （ A,D,E） (A)具有 β 苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架 (B) β 碳上通常帶有醇羥基， 其 絕對(duì)構(gòu)型以 S 構(gòu)型為活性體 (C) β 碳上帶有一個(gè)甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強(qiáng)，作用時(shí)間延長(zhǎng) (D)N上取代基對(duì) α 和 β 受體效應(yīng)的相對(duì)強(qiáng)弱有顯著影響 (E)苯環(huán)上可以帶有不同取代基 (7) 非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是（ A,C） (A)對(duì)外周組胺 H1 受體選擇性高，對(duì)中樞受體親和力低 (B)未及進(jìn)入中樞已被代謝 (C)難以進(jìn)入中樞 (D)具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消 (E)中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組 胺受體 (8) 下列關(guān)于 Mizolastine 的敘述，正確的有（ A,B,C,D,E） (A)不僅對(duì)外周 H1受體有強(qiáng)效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過敏作用 (B)不經(jīng) P450 代謝，且代謝物無活性 (C)雖然特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出，但Mizolastine 在這方面有優(yōu)勢(shì)，尚未觀察到明顯的心臟毒性 (D)在體內(nèi)易離子化，難以進(jìn)入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥 (E)分子中雖有多個(gè)氮原子，但都處于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)中，只有很弱的堿性 (9) 若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則 ?? （ B,C） n( )R 1Y Z N R 2R 3 (A)苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強(qiáng)度不變 (B)Z 部分可用電子等排體置換，并對(duì)藥物穩(wěn)定性和作用強(qiáng)度產(chǎn)生不同影響 (C)n 等于 2～ 3 為好 (D)Y 為雜原子可增強(qiáng)活性 (E)R1 為吸電子取代基時(shí)活性下降 (10)鹽酸苯海拉明酸性水解的產(chǎn)物有 ???? （ A,D） (A)二苯甲醇 (B)苯甲酸 (C)二苯甲酮 (D)二甲氨基乙醇 (E)二甲胺 (11)Procaine 具有如下性質(zhì) ?????? （ A,B,C） (A)易氧化變質(zhì) (B)水 溶液在弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快 (C)可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反應(yīng) (D)氧化性 (E)弱酸性 (12)苯甲酸酯類局部麻醉藥的基本結(jié)構(gòu)的主要組成部份是 ???????????????? （ A,B,C） (A)親脂部份 (B)親水部分 (C)中間連接部分 (D)6 元雜環(huán)部分 (E)凸起部分 (13)局麻藥的結(jié)構(gòu)類型有 ?????? （ A,B,C,E） (A)苯甲酸酯類 (B)酰胺類 (C)氨基醚類 (D)巴比妥類 (E)氨基酮類 (14)關(guān)于鹽酸普魯卡因，下列說法中不 正確的有（ B,C） (A)別名：奴佛卡因 (B)有成癮性 鹽城師范學(xué)院 《藥物化學(xué)習(xí)題集》 第 10 頁 共 50 頁 (C)刺激性和毒性大 (D)注射液變黃后 ,不可供藥用 (E)麻醉弱 (15)屬于苯甲酸酯類局麻藥的有 ???? （ A,B,D） (A)鹽酸普魯卡因 (B)硫卡因 (C)鹽酸利多卡因 (D)鹽酸丁卡因 (E)鹽酸布比卡因 (18)與鹽酸普魯卡因生成沉淀的試劑有 ??? (E) (A)氯化亞鈷 (B)碘試液 (C)碘化汞鉀 (D)硝酸汞 (E)苦味酸 (19)關(guān)于硫酸阿托品 ,下列哪些敘述是正確的（ A,B,C,D,E） (A)本 品是莨菪醇和消旋莨菪酸構(gòu)成的酯 (B)本品分子中有一叔胺氮原子 (C)分子中有酯鍵 ,易被水解 (D)本品具有 Vitali 反應(yīng) (E)本品與氯化汞 (氯化高汞 )作用 ,可產(chǎn)生黃色氧化汞沉淀 ,加熱可轉(zhuǎn)變成紅色 五、 問答題 (1)合成 M 膽堿受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)？ (2)敘述從生物堿類肌松藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)出發(fā)，尋找毒性較低的異喹啉類 N 膽堿受體拮抗劑的設(shè)計(jì)思路。 H C l (32)吩噻嗪類藥物的作用 與結(jié)構(gòu)的關(guān)系如何 ? (33)試述鹽酸氯丙嗪的合成方法。 (30)試分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。 (18)二苯乙二酮在堿性醇液中與脲縮合生成苯妥英鈉的反應(yīng)過程如何 ? (19)用硝酸銀試液能區(qū)別苯巴比妥鈉和苯妥英鈉嗎 ? (20)如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因？ (21)如何檢查嗎啡中有無阿樸嗎啡存在 ? (22)合成類鎮(zhèn)痛藥的按結(jié)構(gòu)可以分成幾類？這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同，但為什么都具有類似嗎啡的作用？ (23)根據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu)，解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反應(yīng)，而可待 因不反應(yīng)，以及可待因在濃硫酸存在下加熱，又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)的原因？ (24)如何檢查可待因中混入的微量嗎啡 ? (25)嗎啡的合成代用品具有醫(yī)療價(jià)值的主要有幾類 ?這些合成代用品的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型。 (8)巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？ (9)試述銀量法測(cè)定巴比妥類藥物含量的原理。 (5)簡(jiǎn)述藥物的分類。 二、配比選擇題 (1) (A)藥品通用名 (B)INN名稱 (C)化學(xué)名 (D)商品名 (E)俗名 對(duì)乙酰氨基酚 (A) 泰諾 (D) Paracetamol (B) N(4羥基苯基 )乙酰胺 (C) 5．醋氨酚 (E) 三、比較選擇題 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 藥品說明書上采用的名稱 (B) 可以申請(qǐng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)