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正文內(nèi)容

20xx年醫(yī)學(xué)專題—第四十六章--抗寄生蟲藥(參考版)

2024-11-16 01:00本頁面
  

【正文】 ,。主要用于驅(qū)除腸道蛔蟲,治療蛔蟲所致的不完全性腸梗阻和早期膽道蛔蟲。葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸,阻礙核酸的合成。服用伯氨喹前,應(yīng)仔細(xì)(zǐx236。是由奎寧經(jīng)結(jié)構(gòu)改造而獲得的4喹啉甲醇衍生物。ir243。,第八十一頁,共八十二頁。lǐ)選用,抗腸蠕蟲藥的合理選用除根據(jù)(gēnj249。,吡喹酮,第八十頁,共八十二頁。ngsh237。治療囊蟲病,有效率為82%~98%。,吡喹酮(praziquantel,C19H24N2O2) 為廣譜抗吸蟲藥和驅(qū)絳蟲藥,不僅對(duì)多種吸蟲有強(qiáng)大的殺滅作用,對(duì)絳蟲感染和囊蟲病也有良好效果。 不良反應(yīng)少,僅見胃腸不適、腹痛、頭暈、乏力、皮膚瘙癢等。ng)節(jié)片易被腸腔內(nèi)蛋白酶消化分解,釋放出蟲卵,有致囊蟲病的危險(xiǎn)。,抗蟲機(jī)制為抑制蟲體細(xì)胞內(nèi)線粒體氧化磷酸化過程,使能量物質(zhì)ATP生成減少,妨礙蟲體生長(zhǎng)發(fā)育。藥物與蟲體接觸后,殺死蟲體頭節(jié)和近端節(jié)片,蟲體脫離腸壁,隨腸蠕動(dòng)排出體外。 對(duì)多種絳蟲成蟲有殺滅作用,對(duì)牛肉絳蟲、豬肉(zhū r242。,恩波(ēn bō)吡維胺,第七十七頁,共八十二頁。不良反應(yīng)少,僅見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。i)蟯蟲單一感染首選藥。,恩波吡維胺(pyrvinium embonate) 為青銨染料,口服不吸收,胃腸道藥物濃度高,曾作為(zu242。 d236。因與哌嗪有拮抗作用,不宜合用。孕婦及2歲以下(yǐxi224。,噻嘧啶(pyrantel,C34H30N2O6S,抗蟲靈) 治療劑量時(shí)不良反應(yīng)較少,偶有發(fā)熱、頭痛、皮疹和腹部不適。 d236。對(duì)鉤蟲、絳蟲、蟯蟲、蛔蟲等均有抑制作用,用于蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲單獨(dú)或混合感染,常與另一種抗腸蠕蟲藥奧克太爾(oxantel)合用增強(qiáng)療效。)很少吸收。,噻嘧啶(pyrantel,C34H30N2O6S,抗蟲靈) 為人工合成四氫嘧啶衍生物,為廣譜抗腸蠕蟲藥。,左旋(zuǒ xu225。大劑量或多次用藥時(shí),個(gè)別病例出現(xiàn)粒細(xì)胞減少、肝功能減退等。它還是一種免疫調(diào)節(jié)劑,用于治療風(fēng)濕病。o ch243。n)咪唑,第七十三頁,共八十二頁。),減少能量產(chǎn)生。,左旋咪唑(levamizole,驅(qū)鉤蛔) 為左旋四咪唑,是四咪唑的左旋體,可選擇性地抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶(succinate dehydrogenase),使延胡索酸 ( fumaric acid ) 不能還原為琥珀酸(Succinic acid)從而影響蟲體肌肉的無氧代謝(d224。,哌嗪(pai q237。n)、眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)、肌肉痙攣等。 不良反應(yīng)輕,大劑量時(shí)可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、上腹部不適,甚至可見神經(jīng)癥狀如嗜睡、眩暈(xu224。n),第七十一頁,共八十二頁。對(duì)蟲體無刺激性,可減少蟲體游走移行。ixi232。,哌嗪(piperazine,C4H10N2,驅(qū)蛔靈) 為常用驅(qū)蛔蟲藥,臨床常用其枸櫞酸鹽,稱驅(qū)蛔靈。孕婦和2歲以下兒童以及肝腎功能不全者禁用。少數(shù)患者可出現(xiàn)(chūxi224。,阿苯達(dá)唑,第六十九頁,共八十二頁。血液中半衰期t1/2 為8.5~10.5小時(shí)。本品在體內(nèi)分布依次為肝、腎、肌肉,可透過血腦屏障,腦組織內(nèi)也有一定濃度。,【體內(nèi)(tǐ n232。 【藥理作用和臨床應(yīng)用】 能殺滅多種腸道線蟲、絳蟲和吸蟲的成蟲及蟲卵,用于多種線蟲混合感染,療效優(yōu)于甲苯達(dá)唑。ngl232。,甲苯(jiǎ běn)達(dá)唑,第六十七頁,共八十二頁。大劑量偶見轉(zhuǎn)氨酶升高、粒細(xì)胞減少、血尿、脫發(fā)等。 t242。,【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 本品口服吸收少,首過效應(yīng)明顯,無明顯不良反應(yīng)。未吸收部分在24~48h內(nèi)以原形從糞便排泄。h233。,【體內(nèi)過程】 口服吸收少,首過消除明顯,生物利用度為22%。抑制蟲體線粒體延胡索酸還原酶系統(tǒng),減少ATP生成,干擾(gānrǎo)蟲體生存及繁殖而死亡。nɡ)藥,甲苯達(dá)唑(mebendazole,C16H13N3O3)為苯并咪唑類衍生物。,第四節(jié) 抗腸蠕蟲(r,呋喃(fūn225。吸收后分布于各組織,代謝迅速,代謝物隨尿液排泄,無蓄積作用。對(duì)成蟲作用強(qiáng),對(duì)棉鼠絲蟲、馬來絲蟲和班氏絲蟲的成蟲和微絲蚴具有強(qiáng)大的殺滅作用,殺蟲的活性和療效均優(yōu)于乙胺嗪。n)嘧酮(Furapyrimidone,M170) 為近年我國(guó)研制一種抗絲蟲的化學(xué)合成新藥。,乙胺嗪,第六十三頁,共八十二頁。ow249。)與延長(zhǎng)半衰期,因此在腎功能不全或堿化尿液時(shí)需要減少用量,乙胺嗪,第六十二頁,共八十二頁。堿化尿液減慢其排泄,增高血漿濃度(n243。,【體內(nèi)過程】 乙胺嗪口服吸收迅速。nɡ)的微絲蚴和成蟲并無直接殺滅作用,表明其殺蟲作用依賴于宿主防御機(jī)制的參與。,二、抗絲蟲病藥,乙胺嗪(diethylcarbamazine, C10H21N3O 2. 采用疫苗,對(duì)感染人體產(chǎn)生(chǎnshēng)保護(hù)性免疫。nɡ b236。,血吸蟲病(xu232。未發(fā)現(xiàn)該藥有致突變、致畸和致癌作用,但大劑量時(shí)使大鼠流產(chǎn)率增高,孕婦禁用。偶見發(fā)熱、瘙癢、蕁麻疹、關(guān)節(jié)痛、肌痛等,與蟲體殺死后釋放異體蛋白有關(guān)。 y224。,【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 不良反應(yīng)少且短暫。也可用于肝臟華支睪吸蟲病、腸吸蟲?。ㄈ缃x病、異形吸蟲病、橫川后殖吸蟲病等)、肺吸蟲病及絳蟲病等。ngy242。,吡喹酮,第五十七頁,共八十二頁。,【體內(nèi)過程】 口服吸收快、完全,2h左右血藥濃度達(dá)高峰.首關(guān)消除多,生物利用度低,門靜脈中濃度高(為血藥濃度10倍),t1/2為0.8~1.5h,血中代謝物的濃度高于原藥100余倍。對(duì)其他吸蟲如華支睪吸蟲、姜片吸蟲、肺吸蟲有顯著殺滅作用,對(duì)各種絳蟲感染(gǎnrǎn)和其幼蟲引起的囊蟲病、包蟲病也有不同程度的療效。,吡喹酮,第五十五頁,共八十二頁。 ch233。,吡喹酮(praziquantel,C19H24N2O2, 環(huán)吡異喹酮) 是人工合成(r233。吡喹酮具有安全有效,使用方便的特點(diǎn),是當(dāng)前治療血吸蟲病的首選藥物。ngy
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