【正文】 藥物在肝中濃度最高，尿中排泄1％～2％。,氯硝柳胺,第七十九頁(yè)，共八十二頁(yè)。w233。 口服(kǒufn),第七十二頁(yè)，共八十二頁(yè)。n)血清轉(zhuǎn)氨酶升高，停藥后可恢復(fù)正常。孕婦和2歲以下兒童以及肝、腎功能不全者禁用。 ch243。ngd249。少數(shù)出現(xiàn)心電圖異常。,【藥理作用與機(jī)制】 吡喹酮對(duì)日本血吸蟲、埃及血吸蟲、曼氏血吸蟲單一感染(gǎnrǎn)或混合感染(gǎnrǎn)均有良好療效，本品對(duì)血吸蟲成蟲有迅速而強(qiáng)效的殺滅作用，對(duì)幼蟲也有作用，但較弱。遇耐甲硝唑株滴蟲感染時(shí)，可考慮改用乙酰砷胺局部給藥。,氯喹（Chloroquine，C18H26ClN3） 氯喹在肝、脾、腎、肺中的濃度高于血漿濃度達(dá)200～700倍。,二氯尼特（diloxanide，C9H9Cl2NO2） 為二氯乙酰胺類衍生物，通常用其糠酸酯（diloxanide furoate）。)臨床癥狀。 4． 抗賈第鞭毛蟲作用。,四、抗瘧藥的合理(h233。主要用于耐氯喹的惡性瘧，單用(dān y242。nɡ)口服吸收慢而完全，4～6h血藥濃度達(dá)峰值，主要分布于腎、肺、肝、脾等。,伯氨喹,第三十頁(yè)，共八十二頁(yè)。,蒿甲醚和青蒿(qīnɡ hāo)琥酯,第二十七頁(yè)，共八十二頁(yè)。,青蒿素,第二十四頁(yè)，共八十二頁(yè)。,青蒿素（artemisinin，C15H22O5） 是從黃花蒿及其變種大頭黃花蒿中提取的一種倍半萜內(nèi)酯類過氧化物。nf249。 n237。nɡ),第十三頁(yè)，共八十二頁(yè)。n)，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1～2h，抗酸藥可干擾其吸收主要在肝臟代謝，其主要代謝產(chǎn)物是去乙基氯喹，此物仍有抗瘧作用。,二、抗瘧藥的分類(fēn l232。,第五頁(yè)，共八十二頁(yè)。l249?？汞懰帲╝ntimalarial drugs）是防治瘧疾的重要手段。ng)。,三、常見(ch225。目前認(rèn)為孕婦使用氯喹是安全的。蛋白結(jié)合率約70%。ngd249。ch233。在體內(nèi)代謝很快，代謝物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)還不清楚。,青蒿素,第二十六頁(yè)，共八十二頁(yè)。伯氨喹抗瘧原蟲作用的機(jī)制可能是其損傷線粒體以及代謝產(chǎn)物6羥衍生物促進(jìn)氧自由基生成或阻礙瘧原蟲電子傳遞而發(fā)揮作用。nji233。乙胺嘧啶過量引起急性中毒，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、發(fā)熱、發(fā)紺、驚厥(jīngju233。,四、抗瘧藥的合理(h233。ngzhǒng)，以阿米巴肝膿腫(n243。孕婦禁用。n)表現(xiàn)為T波低平或倒置，QT間期延長(zhǎng)；,依米丁和去氫依米丁,第四十六頁(yè)，共八十二頁(yè)。,氯喹（Chloroquine，C18H26ClN3） 為抗瘧藥，也有殺滅阿米巴滋養(yǎng)體作用。目前治療(zh236。吡喹酮具有安全有效，使用方便的特點(diǎn)，是當(dāng)前治療血吸蟲病的首選藥物。也可用于肝臟華支睪吸蟲病、腸吸蟲?。ㄈ缃x病、異形吸蟲病、橫川后殖吸蟲病等）、肺吸蟲病及絳蟲病等。,二、抗絲蟲病藥,乙胺嗪（diethylcarbamazine, C10H21N3O對(duì)成蟲作用強(qiáng)，對(duì)棉鼠絲蟲、馬來(lái)絲蟲和班氏絲蟲的成蟲和微絲蚴具有強(qiáng)大的殺滅作用，殺蟲的活性和療效均優(yōu)于乙胺嗪。未吸收部分在24~48h內(nèi)以原形從糞便排泄。本品在體內(nèi)分布依次為肝、腎、肌肉，可透過血腦屏障，腦組織內(nèi)也有一定濃度。n),第七十一頁(yè)，共八十二頁(yè)。它還是一種免疫調(diào)節(jié)劑，用于治療風(fēng)濕病。孕婦及2歲以下(yǐxi224。藥物與蟲體接觸后，殺死蟲體頭節(jié)和近端節(jié)片，蟲體脫離腸壁，隨腸蠕動(dòng)排出體外。lǐ)選用,抗腸蠕蟲藥的合理選用除根據(jù)(gēnj249。,。,吡喹酮,第八十頁(yè)，共八十二頁(yè)。 對(duì)多種絳蟲成蟲有殺滅作用，對(duì)牛肉絳蟲、豬肉(zhū r242。,噻嘧啶（pyrantel，C34H30N2O6S，抗蟲靈） 治療劑量時(shí)不良反應(yīng)較少，偶有發(fā)熱、頭痛、皮疹和腹部不適。o ch243。對(duì)蟲體無(wú)刺激性，可減少蟲體游走移行。,【體內(nèi)(tǐ n232。h233。n)嘧酮（Furapyrimidone，M170） 為近年我國(guó)研制一種抗絲蟲的化學(xué)合成新藥。 2. 采用疫苗，對(duì)感染人體產(chǎn)生(chǎnshēng)保護(hù)性免疫。ngy242。ngy224。li225。nɡ)的生存與繁殖。,【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 本藥選擇性低，也能抑制真核細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成且易蓄積，毒性大。服藥期間和停藥后不久，應(yīng)嚴(yán)格禁止(j236。阿米巴包囊在消化道發(fā)育成滋養(yǎng)體，通過其膜上的凝集素附著結(jié)腸上皮細(xì)胞。,四、抗瘧藥的合理(h233。,【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 治療劑量毒性小。,乙胺嘧啶（pyrimethamine，C12H13ClN4） 【藥理作用和臨床應(yīng)用】 乙胺嘧啶為二氫葉酸還原酶抑制藥，阻止二氫 葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，阻礙核酸的合成。 【藥理作用和臨床應(yīng)用】 伯氨喹對(duì)間日瘧和卵形瘧肝臟中的休眠(xiūmi225。 d236。吸收后分布于組織內(nèi)，以腸、肝、腎的含量較多。,咯萘啶,第二十頁(yè)，共八十二頁(yè)。,甲氟喹,第十七頁(yè)，共八十二頁(yè)。 n237。)視網(wǎng)膜病，應(yīng)定期進(jìn)行眼科檢查。 【藥理作用和臨床應(yīng)用】 （1）抗瘧作用； （2）免疫抑制作用； （3）抗腸道外阿米巴病作用。,1．主要用于控制癥狀的藥物 代表藥為氯喹、奎寧、甲氟喹、青蒿素等， 均能殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體，發(fā)揮控制癥狀 發(fā)作和癥狀抑制性預(yù)防作用(zu242。nzh224。 xī ch243。232。,三、常見(ch225。氯喹在體內(nèi)消除緩慢，主要相的t1/2為50h，后遺效應(yīng)持續(xù)數(shù)周或數(shù)月。 n237。,甲氟喹（mefloquine，C17H16F6N2O.HCl） 是由奎寧(ku237。,甲氟喹,第十九頁(yè)，共八十二頁(yè)。zǎi)而發(fā)掘出的新型抗瘧藥。fāng)青蒿素制劑對(duì)治愈瘧疾的有效率約為95%，并且瘧原蟲產(chǎn)生耐藥的可能性極小。ngsh249。大劑量（60～240mg／d）時(shí)，可致高鐵血紅蛋白血癥伴有發(fā)紺。代謝物從尿排泄，原藥可經(jīng)乳汁分泌。與乙胺嘧啶或TMP等二氫葉酸還原酶抑制劑合用，可增強(qiáng)療效。oxi224。,【體內(nèi)過