20xx年醫(yī)學(xué)專(zhuān)題—第四十六章--抗寄生蟲(chóng)藥-全文預(yù)覽
【正文】 30倍，而腸壁的分布量很少。約55%的藥物在血中與血漿成分結(jié)合。,氯喹（Chloroquine，C18H26ClN3） 為抗瘧藥，也有殺滅阿米巴滋養(yǎng)體作用。巴龍霉素通過(guò)抑制蛋白質(zhì)合成，直接殺滅阿米巴滋養(yǎng)體；也可通過(guò)抑制共生菌群的代謝，間接抑制腸道阿米巴原蟲(chóng)(yu225?？诜昭杆伲?h血藥濃度達(dá)高峰(gāofēng)，分布全身。r t243。n)表現(xiàn)為T(mén)波低平或倒置，QT間期延長(zhǎng)；,依米丁和去氫依米丁,第四十六頁(yè)，共八十二頁(yè)。由于此藥的排泄很慢，停藥后40~60天仍繼續(xù)排泄藥物，所以易發(fā)生(fāshēng)蓄積作用。其作用機(jī)制為抑制肽?；鵷RNA的移位，抑制肽鏈的延伸，阻礙蛋白質(zhì)合成，從而干擾滋養(yǎng)體的分裂與繁殖。,依米丁和去氫依米丁,第四十三頁(yè)，共八十二頁(yè)。孕婦禁用。,甲硝唑,第四十一頁(yè)，共八十二頁(yè)。,甲硝唑,第四十頁(yè)，共八十二頁(yè)。 【藥理作用和臨床應(yīng)用】 1． 抗阿米巴作用。ngzhǒng)，以阿米巴肝膿腫(n243。,第三十八頁(yè)，共八十二頁(yè)。lǐ)應(yīng)用,（2）聯(lián)合用藥： 不同作用機(jī)制的藥物聯(lián)合應(yīng)用，可增強(qiáng)療效(li225。氯喹與伯氨喹合用于發(fā)作期的治療，既控制癥狀，又防止復(fù)發(fā)和傳播。,四、抗瘧藥的合理(h233。,（1）抗瘧藥的選擇： ①控制癥狀：對(duì)氯喹敏感瘧原蟲(chóng)選用氯喹； ②腦型瘧：選用磷酸氯喹、二鹽酸奎寧、青 蒿素類(lèi)注射給藥以提高腦內(nèi)藥物濃度； ③耐氯喹的惡性瘧：選用奎寧、甲氟喹、青 蒿素類(lèi)； ④休止期：乙胺嘧啶和伯氨喹合用； ⑤預(yù)防用藥：乙胺嘧啶預(yù)防發(fā)作(fāzu242。nɡ)時(shí)療效差，僅抑制紅細(xì)胞內(nèi)期瘧原蟲(chóng)，對(duì)紅細(xì)胞外期無(wú)效。 d236。乙胺嘧啶過(guò)量引起急性中毒，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、發(fā)熱、發(fā)紺、驚厥(jīngju233。 d236。消除緩慢，t1/2為80～95h，服藥一次有效血藥濃度可維持約兩周。nɡ),第三十二頁(yè)，共八十二頁(yè)。nji233。服用伯氨喹前，應(yīng)仔細(xì)詢問(wèn)有關(guān)病史并檢測(cè)G6PD脫氫酶的活性。,【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 治療劑量的伯氨喹不良反應(yīng)較少，可引起劑量依賴(lài)性的胃腸道反應(yīng)，停藥后可恢復(fù)。ng)】 伯氨喹口服吸收快，2 h內(nèi)血藥濃度達(dá)高峰，分布廣泛，以肝中濃度較高。伯氨喹抗瘧原蟲(chóng)作用的機(jī)制可能是其損傷線粒體以及代謝產(chǎn)物6羥衍生物促進(jìn)氧自由基生成或阻礙瘧原蟲(chóng)電子傳遞而發(fā)揮作用。,雙氫青蒿素,第二十八頁(yè)，共八十二頁(yè)。,雙氫青蒿素（dihydroartemisinin，C15H24O5） 為上述(sh224。兩藥抗瘧作用(zu242。,青蒿素,第二十六頁(yè)，共八十二頁(yè)。青蒿素治療瘧疾有一定的復(fù)發(fā)率，可與伯氨喹合用。,【耐藥性】 目前已發(fā)現(xiàn)瘧原蟲(chóng)對(duì)僅含青蒿素的抗瘧藥物產(chǎn)生耐藥，而復(fù)方(f249。li224。在體內(nèi)代謝很快，代謝物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)還不清楚。n s249。是我國(guó)科技工作者根據(jù)“青蒿截瘧”的記載(j236。 【藥理作用和臨床應(yīng)用】 主要用于治療對(duì)耐氯喹或多藥耐藥的惡性瘧。ch233。o)。)、2歲以下幼兒和神經(jīng)精神病史者禁用。,【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 甲氟喹用于控制急性發(fā)作時(shí)，半數(shù)患者發(fā)生胃腸道反應(yīng)。ngd249。 【藥理作用和臨床應(yīng)用】 主要用于耐氯喹或?qū)Χ喾N藥物耐藥的惡性瘧，常與乙胺嘧啶合用可增強(qiáng)療效、延緩耐藥性的發(fā)生。nɡ),第十六頁(yè)，共八十二頁(yè)。血漿濃度超過(guò)30~60μmol／L時(shí)可引起金雞納反應(yīng)（cinchonism），表現(xiàn)為惡心、頭痛、耳鳴、視力減退等，停藥一般(yībān)能恢復(fù)。蛋白結(jié)合率約70%。,第十四頁(yè)，共八十二頁(yè)。,奎寧(ku237。奎寧有減弱心肌(xīnjī)收縮力、興奮子宮平滑肌、輕度的阻斷神經(jīng)肌肉接頭和微弱的解熱鎮(zhèn)痛作用。目前認(rèn)為孕婦使用氯喹是安全的。當(dāng)稍大劑量用于治療瘧疾急性發(fā)作時(shí)，不良反應(yīng)偶爾發(fā)生，包括惡心、嘔吐、頭暈、目眩以及蕁麻疹的癥狀等，停藥后多可自行消失。70%原形藥物及30%代謝產(chǎn)物從尿中排出，酸化尿液可促進(jìn)其排泄，也可由乳汁中排出。,第十頁(yè)，共八十二頁(yè)。,三、常見(jiàn)(ch225。 l237。i),第八頁(yè)，共八十二頁(yè)。,3．主要用于病因預(yù)防的藥物 代表藥為乙胺嘧啶(m236。ng)。)唾液腺內(nèi)，成為感染人的直接傳染源。,一、瘧原蟲(chóng)的生活史及瘧疾(n252。 ji)的發(fā)病機(jī)制,1．人體內(nèi)的發(fā)育 分為(fēn w233?？汞懰帲╝ntimalarial drugs）是防治瘧疾的重要手段。,第一節(jié) 抗瘧藥,瘧疾是由瘧原蟲(chóng)所引起的雌性按蚊叮咬傳播的寄生蟲(chóng)性傳染病。),第一節(jié) 抗瘧藥 第二節(jié) 抗阿米巴病藥及抗滴蟲(chóng)病藥 第三節(jié) 抗血吸蟲(chóng)病(xu232。藥理學(xué),第一頁(yè)，共八十二頁(yè)。l249。nɡ)藥和抗絲蟲(chóng)病藥 第四節(jié) 抗腸蠕蟲(chóng)藥,第三頁(yè)，共八十二頁(yè)。n)、高熱，繼之大汗后緩解為特點(diǎn)。232。,第五頁(yè)，共八十二頁(yè)。nɡ zh236。y242。i),第七頁(yè)，共八十二頁(yè)。,二、抗瘧藥的分類(lèi)(fēn l232。n)的抗瘧藥,氯喹 氯喹（chloroquine，C18H26ClN3）是人工合成的4氨基喹啉(ku237。,第九頁(yè)，共八十二頁(yè)。 【耐藥性】 耐藥的發(fā)生是由于人多藥耐藥運(yùn)載體P－ 糖蛋白的表達(dá)增加(zēngjiā)，使得藥物從瘧原蟲(chóng)小 囊泡中的排出增多。n)，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1～2h，抗酸藥可干擾其吸收主要在肝臟代謝，其主要代謝產(chǎn)物是去乙基氯喹，此物仍有抗瘧作用。,【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 氯喹用于化學(xué)預(yù)防時(shí)，不良反應(yīng)罕見(jiàn)。大劑量或快速靜脈給藥時(shí)，可致低血壓，給藥劑量過(guò)大可發(fā)生致死性心律失常。 【藥理作用和臨床應(yīng)用】 本藥對(duì)各種瘧原蟲(chóng)的紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體均有殺滅作用，能有效控制臨床癥狀；奎寧成為治療惡性瘧的主要化學(xué)藥物。nɡ),第十三頁(yè)，共八十二頁(yè)。i chū)增多。nɡ),【體內(nèi)過(guò)程】 口服后吸收(xīshōu)迅速而完全。,【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 奎寧口服味苦，刺激胃黏膜，引起惡心嘔吐，順應(yīng)性差。 n237。nɡ)經(jīng)結(jié)構(gòu)改造而獲得的4喹啉甲醇衍生物。,【體內(nèi)過(guò)程】
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