【正文】 ④對惡性高血壓或重度高血壓不能停用降壓藥較久者，則在停藥后立即給予本品最小劑量，在。②本品的降壓作用在立位與臥位相同，無體位性降壓反應(yīng)。；孕婦、哺乳期婦女及兒童及肝、腎功能嚴(yán)重減退者慎用。(4)老年人對降壓作用較敏感，應(yīng)用本品須酌減劑量。(2)本品可排入乳汁，故授乳婦女應(yīng)用本品須權(quán)衡利弊。[禁用慎用](1)本品能通過胎盤。[劑型與規(guī)格]片劑：5mg／片，10mg/片，20mg／片。定期作白細(xì)胞計(jì)數(shù)及腎功能檢測。一般每天用量 5—20mg，分 2次口服。依那普利Enalapril [藥理] 藥效學(xué)①降壓，本品在肝內(nèi)水解為依那普利拉，成為一種競爭性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ，結(jié)果血漿腎素活性增高，醛固酮分泌常用心血管藥物使用手冊率在每分鐘 30— 80ml時，初始劑量為 5mg，如肌酐清除率每分鐘＜30ml，；在透析病人，透析日劑量為 。丙磺舒抑制腎臟排泄此藥。消炎痛可使此藥的降壓作用消失。本品與利尿藥、鈣拮抗藥等降壓藥合用具協(xié)同降壓作用，但同時發(fā)生低血壓的可能性亦增加。(4)與內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。(2)與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應(yīng)從小劑量開始。泌尿系統(tǒng)：可發(fā)生血尿、蛋白尿、腎功能減退或惡化、腎病綜合征或急性腎功能衰竭。長期應(yīng)用此藥治療心衰時，停藥后血壓可驟升，甚至發(fā)生高血壓危象。主要不良反應(yīng)包括皮疹(呈斑丘疹或麻疹樣伴瘙癢)、難以處理的咳嗽、誘發(fā)支氣管哮喘、呼吸困難、味覺改變、胃腸道刺激如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、蛋白尿、腎功能減退乃至衰竭、中性白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少、溶血性貧血等。常用心血管藥物使用手冊停藥，并擴(kuò)容以糾正，在成人還可用血液透析清除。[禁用慎用](1)本品能通過胎盤。注射劑：25mg/1ml，50mg/2ml。突然停藥可能出現(xiàn)血壓反跳及高血壓危象。長期服藥需定期檢查尿蛋白。服藥期間定期復(fù)查白細(xì)胞計(jì)數(shù)與分類。嚴(yán)重高血壓可舌下含服或咀嚼吞服25mg或靜注25mg。[制劑與規(guī)格]卡托普利片(1)(2)25mg 口服,開始每次25mg,一日3次,飯前服,逐漸改為每次50mg,一日3次,最大6mg/kg,分3次服.[用法及用量]口服，治療高血壓時通常從小劑量開始，每日2～3次，于進(jìn)食前1～2h服用，以后每周遞增劑量直至滿意控制血壓，但日劑量不得超過450mg。[用法與用量]1．成人常用量①降壓，每日 2～3次，按需要 1～2周所增至 25mg，每日 2— 3次；療效不滿意時可加用利尿藥；②治療心力衰竭，每日 2—3次，必要時逐漸遞增至 50mg，每日 2—3次；若須進(jìn)一步加量，宜觀察療效 2周后再考慮。在洋地黃類、利尿藥或擴(kuò)血管藥物治療效果不滿意時加用或改用本品?？勺嘈?。本品用于輕、中、重度高血壓病、頑固性高血壓、腎血管性高血壓、慢性腎衰所致高血壓，尤其對高腎素型高血壓，本品療效最佳，因其療效顯著，適用范圍廣，現(xiàn)為高血壓病治療中的首選藥物。本品不易通過血腦屏障，但可從乳汁中分泌，其濃度約為血液中的1％。24h內(nèi)吸收量的95％從尿中排出，其中40％～50％為原藥，余為代謝產(chǎn)物。血漿蛋白結(jié)合率為25％～30％。藥動學(xué)本品口服吸收迅速，吸收率約75％，達(dá)峰時間為1～。本品雖可治療充血性心力衰竭，降低心臟后負(fù)荷，但因具有β受體阻滯及負(fù)性肌力作用，仍需慎用或減量應(yīng)用?！?50mg，每日2次。但每日最大劑量不座超過50mg。如療效欠佳，且無副作用時可每次25mg，每日1次?？筛纳菩募⊙豕跣璧谋戎岛徒档托呐K后負(fù)荷。與其他β受體阻滯藥相比，本品降低運(yùn)動時心率和每搏量指數(shù)作用均較弱。～2L／kg，低于2％的用藥量以原形從尿中排泄，60％隨糞便排泄。藥動學(xué)本品口服吸收迅速，單次口服25mg或50mg后，達(dá)峰時間為1～2h，有明顯的肝臟首過效應(yīng)。此外，在大劑量時還具有鈣拮抗作用?？ňS地洛Carvedilol [藥理]本品為血管擴(kuò)張性β腎上腺素受體阻滯藥，但無論是對β1還是β2受體的阻滯強(qiáng)度均明顯高于α1受體的阻滯作用。罕有可能增加心絞痛和／或心肌梗塞?？捎兴[、頭痛、眩暈、乏力等。[不良反應(yīng)] ] 較常見頭痛、水腫、疲勞、失眠、惡心、腹痛、面紅、心悸和頭暈；少見瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良。孕婦和哺乳婦女慎用，哺乳婦女需服本品，應(yīng)停止哺乳。嚴(yán)重阻塞性冠狀動脈疾病患者慎用。肝功損害者可使 t1/2延長，應(yīng)慎用。[劑型與規(guī)格]片劑：5mg／片，10mg／片。在開始或停止同時使用地爾硫卓時，對相同代謝藥物劑量特別是治療指數(shù)低的藥或有肝腎功能受損患者，需加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。[相互作用]同時用對心臟收縮和／或傳導(dǎo)有影響藥物、由于可能協(xié)同作用，應(yīng)用本品須謹(jǐn)慎和仔細(xì)滴定所用劑量。3．消化系統(tǒng)：偶可有胃內(nèi)不適、便秘、腹痛、厭食，極少見口干、腹瀉。頭痛,頭暈,嗜睡,心動過緩,可引起胃腸道反應(yīng),食欲不振,腹瀉,、局部組織損傷,．心血管系統(tǒng)：偶見眩暈、心動過緩、潮紅、房室傳導(dǎo)阻滯，很少出現(xiàn)心悸、浮腫、心電圖異常、低血壓，如有上述情況應(yīng)減量或停藥。①心血管系統(tǒng)：心絞痛、心律失常、房室傳導(dǎo)阻滯(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度)，心動過緩、束支傳導(dǎo)阻滯，充血性心力衰竭、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性早搏；②神經(jīng)系統(tǒng)：多夢、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、神經(jīng)質(zhì)、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫；③消化系統(tǒng)：厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加、堿性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶輕度升高；④皮膚：瘀點(diǎn)、光敏感性、瘙癢、蕁麻疹，注射局部發(fā)紅；⑤其他：弱視、呼吸困難、鼻衄、眼激惹、高血糖、高尿酸血癥、陽萎、肌痙攣、鼻充血、耳鳴、夜尿、多尿、骨關(guān)節(jié)痛；⑥不常有的尚有脫發(fā)、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細(xì)胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病和血小板減少，亦有報道發(fā)生剝脫性皮炎。(2)臨床治療心絞痛病人觀察到最常見的不良反應(yīng)和發(fā)生率為：浮腫(％)、頭痛(％)、惡心(％)、眩暈(％)、皮疹(％)、無力(％)。(4)皮膚反應(yīng)可為暫時的，繼續(xù)用可以消失，但皮疹進(jìn)展可發(fā)展到多形紅斑和／或剝脫性皮炎，如皮膚反應(yīng)持續(xù)應(yīng)停藥。(2)肝腎功能不全患者如需應(yīng)用，劑量應(yīng)特別謹(jǐn)慎。[給藥說明](1)每個病人因個體差異需調(diào)整劑量，口服可餐前或臨睡時服，劑量每 1—2日逐漸增加，到獲得適合的效應(yīng)。治療室上性心動過速，需常用心血管藥物使用手冊因本品經(jīng)乳汁分泌，故哺乳期婦女不用，如確需應(yīng)用，應(yīng)停止哺乳。2．緩釋片一次 30—120mg，一日 2次。[用法與用量]1．口服成人常用量：開始 30mg，每日 3—4次。對心肌梗死治療可能有益。也用于肥厚性心肌病、肺動脈高壓、雷諾病、偏頭痛等治療。對預(yù)防變異型心絞痛發(fā)作安全有效；對輕及中度高血壓也有較好療效，尤適用于老年患者。亦用于治療肥厚性心肌病。由冠狀動脈痙攣所致的心絞痛，包括靜息時心絞痛或變異型心絞痛，或是冠狀動脈阻塞所致的勞力性心絞痛。穩(wěn)態(tài)時每日兩次緩釋片所得平均血藥濃度相當(dāng)于同等劑量分4次給普通片的血藥濃度。單次或多次給藥后半衰期β為5～7小時, 如同普通片劑, 亦可觀察到線性分離情況。無有關(guān)肝腎功能損害時影響代謝和排泄的資料。有效血藥濃度為50～200ng/ml。血漿蛋白結(jié)合率為70～80％.單次口服30～120mg, 30～60分鐘內(nèi)可在血漿中測出,2～3小時血藥濃度達(dá)峰值。由于能改善左室舒張功能，可用于治療肥厚性心肌病。由于本品使血管平滑肌松弛，周圍血管阻力降低，血壓下降，同時并不伴有反射性心動過速而用于治療高血壓。長期服用可能引起水鈉潴留，1常用心血管藥物使用手冊本品為鈣離子通道阻滯藥，作用與心肌或血管平滑肌膜除極時抑制鈣離子內(nèi)流有關(guān)。(3)逾量時可出現(xiàn)低血壓，此時應(yīng)停藥觀察，必要時用血管收縮藥。[不良反應(yīng)](1)反應(yīng)短暫而較多見的是踝、足與小腿腫脹，用利尿藥可消退；較少見的是呼吸困難、咳嗽、哮鳴、心跳快而重(由于降壓后交感活性反射性增強(qiáng)；罕見的是胸痛(可出現(xiàn)于用藥后 30分鐘左右)、昏厥(血壓過低所致)、膽石癥、過敏性肝炎。其原因與心肌細(xì)胞長期缺鈣后對鈣處于高敏狀態(tài)，一旦停藥，正常量鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)即可產(chǎn)生過量的反應(yīng)。少數(shù)患者初次服用本品后有首劑現(xiàn)象，表現(xiàn)為頭痛、眩暈 心絞痛或心肌梗死、急性尿潴留等，故對心功能減退患者應(yīng)慎用，一旦發(fā)生心肌缺血癥狀應(yīng)立即停藥。[給藥說明]①長期給藥不宜驟停，以避免發(fā)生停藥綜合征而出現(xiàn)反跳現(xiàn)象，如心絞痛發(fā)作；②用藥后注意是否有降壓后出現(xiàn)反射性交感興奮而心率加快以致加劇心絞痛；③用藥后，后負(fù)荷降低，也被用于治療心力衰竭，但僅適用于高血壓、冠心病所致的左心衰竭，用時還得注意有否心肌抑制的表現(xiàn)；④與西咪替丁同用時本品的血藥濃度峰值增高，須注意調(diào)節(jié)劑量。對乙酰水楊酸和其它合成前列腺素抑制劑有過敏反應(yīng)的病人，應(yīng)慎用此藥。(4)嚴(yán)重主動脈瓣狹窄、肝或腎功能不全患者須慎用。(2)在乳母的臨床研究尚不夠充分，服用本品者最好不授乳。對肝、腎功能不全的病人，所開處方應(yīng)謹(jǐn)慎，劑量應(yīng)有所減少。必要時可增加至每日二次，每次二片。用于高血壓。硝苯地平緩釋片[用法及用量]：用于心絞痛，每日二次，每次一片。在肝臟代謝,產(chǎn)生無活性代謝產(chǎn)物, 80％以腎排出, 20％隨糞便排出。舌下給藥2～3分鐘起效, 20分鐘達(dá)高峰。在10～30mg劑量范圍內(nèi)隨劑量而增高, 但不受劑型與給藥途徑的影響。藥動學(xué)口服胃腸道吸收良好, 達(dá)90％左右，舌下含服吸收也快。心功能正常者給藥后心臟指數(shù)略增，左心室噴血分?jǐn)?shù)(LVEF)、左室舒張期末壓(LVEDP)及左室舒張期末容積(LVEDV)不變。治療用量時對竇房結(jié)與房室結(jié)功能影響小。并能抑制自發(fā)或麥角新堿所引起的冠狀動脈痙攣。本品與利尿藥、鈣拮抗藥或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥合用，可增強(qiáng)其降壓作用。心肌梗死患者靜注本品后可出現(xiàn)低血壓和心動過緩。⑦性功能障礙，1％～14％。⑤惡夢或睡眠障礙，占6％～26％。③胃腸道癥狀，％～30％，表現(xiàn)為惡心、腹瀉及胃部不適。心動過緩,周身性紅斑狼瘡樣反應(yīng),多關(guān)節(jié)病綜合癥,：①心動過緩，％～10％。本品應(yīng)用過程中，不能突然停藥，以免發(fā)生停藥后綜合征。腎功能異常者清除率降低，主要與腎小球?yàn)V過率有關(guān)。兒童清除半減期較短（5h)。體內(nèi)分布廣泛，極少量進(jìn)入腦部，能迅速透過胎盤，可積聚于乳汁，但嬰兒血藥濃度含量甚微。藥動學(xué)口服后吸收率達(dá)50％～60％，血藥達(dá)峰時間為2～4h。同時，通過減低心率(8％～34％)和心率、血壓乘積(9％～40％)，減少心絞痛發(fā)作的嚴(yán)重程度和頻率，改善急性心肌梗死患者的耗氧指數(shù)。無內(nèi)源性擬交感活性，無膜穩(wěn)定性，也無抑制心肌收縮力的作用。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，也用于治療嗜鉻細(xì)胞瘤及甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，使β1和β2受體的活動均處于抑制狀態(tài)。由于阻滯心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降,通過傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度減慢,使心臟對運(yùn)動或應(yīng)激的反應(yīng)減弱。在血液透析時可予以清除。服后2－4小時作用達(dá)峰值，作用持續(xù)時間較久。小劑量可通過血腦屏障。阿替洛爾Atenolol [藥理]藥效學(xué)參見鹽酸普萘洛爾，但主要使β1受體的活動處于抑制狀態(tài)。西咪替丁為一種強(qiáng)效肝微粒體酶抑制劑，可降低普萘洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾等藥物在肝內(nèi)的代謝，延遲這些藥物的排泄，導(dǎo)致其血藥濃度明顯升高。與維拉帕米合用，可提高美托洛爾的血藥濃度。本品與利尿藥或其他抗高血壓藥物合用，可增強(qiáng)其降壓作用。[劑型與規(guī)格]滴眼劑：2％，5ml/支。[商品名]倍他樂克，Betaloc(阿斯特拉制藥公司)。[劑型與規(guī)格]片劑：50mg/片，100mg／片。靜脈注射，5mg溶于25％葡萄糖溶液20ml中緩慢推注，每次間隔時間為2min或5min。2．靜脈注射用于心律失常，首次 ，最大量 5mg，以每分鐘 1—2mg速度注入，根據(jù)需要及耐受程度 5分鐘重復(fù)一次，總量不超過 10—15mg。用于治療開角型青光眼?？捎糜谥委熜募」Ｋ篮图毙孕募∪毖哂芯徑庑赝?、縮小梗死面積、降低心梗后快速型心律失常的發(fā)生及死亡率的作用。尤適用于伴有哮喘或糖尿病患者的高血壓。[適應(yīng)癥]用于治療心絞痛、心律失常、高血壓、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、嗜鉻細(xì)胞瘤、心肌梗塞，指證同鹽酸普萘洛爾。[藥理作用]本品系選擇性的β1受體阻滯藥，其抗β1受體的活性和膜穩(wěn)定的特性與噻嗎洛爾相同。經(jīng)肝臟代謝后主要以無活性代謝產(chǎn)物的形式從腎臟排泄。藥動學(xué)口服吸收完全，口服吸收率＞ 90％，但因肝臟首過效應(yīng)強(qiáng)大，使生物利用度約下降50％。應(yīng)嚴(yán)密觀察血壓及心律變化,如心律變慢,嗜睡,頭暈,失眠,惡心,多關(guān)節(jié)病綜合癥,幻視,性功能障礙(或性欲下降).劑量過大時引起低血壓(血壓下降),心動過緩,驚厥,可有心源性休克,甚至死亡。[不良反應(yīng)]由于本品能透入神經(jīng)系統(tǒng)，故可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。由于本品作用往往短暫，故必須一直用藥到手術(shù)日晨，在手術(shù)中必要時需靜脈注射，手術(shù)后也需繼續(xù)應(yīng)用，一直到血 TT3降至正常。(1)甲亢合并心功能不全者慎用，因本品可使心臟收縮功能減弱，必須采用時，應(yīng)合用強(qiáng)心藥。[給藥說明]①用量必須強(qiáng)調(diào)個體化，不同個體、不同疾病用量不盡相同，肝、腎功能不全者用小量；②糖尿病患者雖可引起血糖過低，但在非糖尿病人中則無降血糖作用；③注意血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥；④口服可以在空腹時，也可與食物共進(jìn)，后者可使本品在肝內(nèi)代謝減慢，生物利用度增值；⑤冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗塞或室性心動過速；⑥甲亢病人用本品也不可驟停，否則使甲亢癥狀加重；⑦長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過 3天，一般為 2周；⑧長期應(yīng)用可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃苷類和(或)利尿藥糾正，并漸遞減達(dá)停用。(4)下列情況應(yīng)禁用：①支氣管哮喘；②心源性休克；③心傳導(dǎo)阻滯(Ⅱ至Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯)；④重度心力衰竭；⑤竇性心動過緩。(2)可從乳汁分泌小量，故哺乳期婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。不能經(jīng)透析排出。藥動學(xué)口服后胃腸道吸收較完全(90％), 1～,但