1第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物(參考版)
2024-12-31 19:43本頁面
【正文】 三、簡答題 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH 。 。從 2023年起，每年都有相關的活動舉行，但此后的世界哮喘日改為每年 5月的第一個周二，而不是 12月 11日 。 HO HN. H C l世界哮喘日（ World Asthma Day）是由 世界衛(wèi)生組織推出的一個紀念活動，其目的是讓人們加強對 哮喘病現(xiàn)狀的了解，增強患者及公眾對該疾病的防治和管理。OH3CH2NOOOH3CH3CC H3C H3C H3C H3美托洛爾 阿替洛爾 比索洛爾 苯環(huán) 4位取代， N上異丙基 β 受體拮抗劑 HNH OO HC H 3H 3 CO拉貝洛爾 β 受體拮抗劑的結構特點 HNH OO HC H 3H 3 CO? 分子中都有芳香環(huán)結構 ? 芳香環(huán)側(cè)鏈為乙醇胺或丙醇胺 ? N原子上有較大體積的取代基，多數(shù)為異丙基或叔丁基 OHN C H 3C H 3O H， H C lβ 受體拮抗劑的構效關系 以 叔 丁 基 和 異 丙 基 取 代 活 性 最 高 ，烷 基 碳 原 子 數(shù) 少 于 3 或 N ， N 雙 取代 活 性 下 降S 構 型 異 構 體 活 性 強 ，R 構 型 異 構 體 活 性 降 低或 消 失用 S ， C H2或 N C H3取代 ， 作 用 降 低可 以 是 苯 、 萘 、 雜 環(huán) 、 稠 環(huán)和 脂 肪 性 不 飽 和 雜 環(huán) 等 ， 可有 甲 基 、 氯 、 甲 氧 基 、 硝 基等 取 代 基 ， 2 , 4 或 2 , 3 , 6 同 時取 代 時 活 性 最 佳NHO HHO NHHO H光學異構體與受體結合 ? R構型腎上腺素為左旋體，活性是比右旋體的 12倍，消旋體活性為左旋體的 1/2。 ? 取代基逐漸增大 ↑ ， α 受體效應減弱 ↓ ， β 受體效應則增強 ↑ 其他 β 2受體激動劑 福莫特羅 克倫特羅 特布他林 二、腎上腺素受體拮抗劑 （一） α 受體拮抗劑 非選擇性 ?受體拮抗劑 NHNNC H 2H OC H 3酚妥拉明 NN妥拉唑啉 NOC H 3C l酚芐明 舒張血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛膀胱頸、前列腺和尿道平滑肌的作用 臨床上用于治療高血壓和良性前列腺增生癥，降壓時不引起反射性心動過速 選擇性 ?1受體拮抗劑 NNC H 3 OC H 3 ON H 2N N C ROOOOOR =多沙唑嗪 哌唑嗪 特拉唑嗪 （二） β 受體拮抗劑 ①非選擇性 β 受體拮抗劑，如普萘洛爾 ②選擇性 β 1受體拮抗劑，如阿替洛爾 ③非典型的 β 受體拮抗劑，兼有 α 1和 β 受體拮抗作用 如拉貝洛爾 按受體選擇性分為 按化學結構 芳基乙醇胺類 芳氧丙醇胺類 大多數(shù) β 受體拮抗劑為芳氧丙醇胺 β 受體拮抗劑 對 β β 2受體無選擇性 在治療心血管疾病時（心律失常，緩解心絞痛，降低血壓等） 同時阻斷 β 2受體而可引起支氣管痙攣和哮喘等副作用 HO NO HR芳氧基丙醇胺類基本結構 C H3C H3NONSNC H3C H3C H3C H3C H3C H3O C C H3OC H3C H3C H3HRO NO HR 39。 ? 不同的取代基對 β 受體的亞型有選擇性，如叔丁基只對 β 2受體有作用，而異丙基對一般的 β 受體都有作用，如異丙腎上腺素。 N取代基對 α ， β 受體的選擇性有顯著影響 ， 若無取代基主要是 α 受體樣作用 ， 取代基逐漸增大 ， β 受體效應變強 。 ? 臨床上用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣。對心臟 β 1受體激動作用弱。 ? 用于慢性心功能不全和休克的急救。 異丙腎上腺素 Isoproterenol 多巴胺 Dopamine ? 體內(nèi)合成去甲腎上腺素和腎上腺素的前體。 腎上腺素 ? 作用于 β(β 1,β 2）受體，擴張支氣管，加快心率。 * 體內(nèi)代謝 單胺氧化酶 （ MAO）催化 氧化脫氨 兒茶酚 — O— 甲基轉(zhuǎn)移酶（ COMT） 催化 3位酚羥基的甲基化 RHNOH?X ??以兩個碳原子長度為最佳，碳鏈延長或縮短，作用強度下降 α 碳上有一個甲基， 外周作用減弱，而中樞 興奮作用增強，作用時 間延長 N上取代基對 α 和 β 受體 效應的強弱有顯著影響， 取代基由甲基到叔丁基， α 受體效應減弱， β 受體效應增強 ，且對 β2 受體的選擇性提高 β 碳上通常有羥基，其絕 對構型以 R構型為活性體 β －苯乙胺的 基本結構 苯環(huán)上酚羥基使作用增強 尤以 3， 4－位羥基最明顯 以其他環(huán)狀結構代替 苯環(huán)，外周作用仍保留 但中樞興奮作用降低 苯乙醇胺類擬腎上腺素藥物的構效關系 腎上腺素 adrenaline 化學名： (R） 4［ 2(甲氧基） 1羥基乙基］ 1， 2苯二酚 β 碳上的醇羥基通過形成氫鍵與受體相互結合，其立體結構對活性有顯著影響 R構型是 S構型的 12倍 結構特點： 苯乙胺類、兒茶酚 * *HH OO HHH ON1 2羥 基苯 乙 胺光 學 活 性鄰 苯 二 酚1_合成 性質(zhì) 分子中的酚羥基顯弱酸性，溶于氫氧化鈉溶液，但不溶碳酸鈉及氨溶液； 側(cè)鏈的脂肪族仲胺結構顯弱堿性，臨床上使用其鹽酸鹽 ①酸堿兩性 ②還原性 OO H紅 色兒 茶 酚 胺O棕 色 多 聚 體光 ,空 氣弱 氧 化 劑, 金 屬 離 子O? 注射液 ～ ? 加金屬離子配合劑（ EDTA2Na） ? 加抗氧劑焦亞硫酸鈉 ? 注射用水經(jīng)惰性氣體二氧化碳或氮氣飽和 ? 安瓿內(nèi)同時充入惰性氣體二氧化碳或氮氣 ? 100℃ 流通蒸氣滅菌 15分鐘 ? 并且遮光，減壓嚴封，置陰涼處存放 注意 ③消旋化： 水溶液加熱或室溫放置后，可發(fā)生消旋化 S ( + ) E p i n e p h r i n eR ( ) E p i n e p h r i n e: O H 2H+ H+C H 3H OH ON + H 2O HC H 3H OH ON H 2+H 2 O+HC H 3H OH ON H 2+HO H 2+C H 3H OH ON H 2+O H消旋化影響因素 ? 速度與 pH有關 ? 在 pH4以下，速度較快 ?
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