初級(jí)藥師考試復(fù)習(xí)筆記——藥劑學(xué)浸出技術(shù)與中藥制劑、藥物溶液的形成理論、表面活性劑(參考版)
2024-11-09 01:39本頁(yè)面
【正文】 表面活性劑溶解生物膜脂質(zhì)增加上皮細(xì)胞的通透性 表面活性劑與蛋白質(zhì)的相互作用：最終是蛋白質(zhì)發(fā)生變性 毒性：陽(yáng)離子型＞兩性離子型＞陰離子型＞非離子型 靜脈給藥＞口服給藥 溶血性：陰離子及陽(yáng)離子表面活性劑不僅毒性較大，而且還有較強(qiáng)的溶血作用，非離子表面活性劑的溶血作用較輕微 聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞ 聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐溫 類（吐溫 20＞吐溫 60＞吐溫 40＞吐溫 80） 表面活性劑的刺激性：長(zhǎng)期應(yīng)用或高濃度使用可能出現(xiàn)皮膚或黏膜損害 膠束增溶 起曇與曇點(diǎn) 表面活性劑增溶作用的應(yīng)用 表面活性劑的毒性 。一般認(rèn)為，將增溶質(zhì)與增溶劑先行混合要比增溶劑與水混合的效果好。 曇點(diǎn)：起曇時(shí)的溫度稱為曇點(diǎn) 聚氧乙烯鏈相同時(shí)，碳?xì)滏溤介L(zhǎng)，濁點(diǎn)越低；在碳?xì)滏滈L(zhǎng)相同時(shí)，聚氧乙烯鏈越長(zhǎng)，則濁點(diǎn)越高 解離型藥物的增溶：兩性離子表面活性劑在等電點(diǎn)時(shí)有最大增容量 多組分 增溶質(zhì)的增溶：制劑中存在多種組分時(shí)，對(duì)主藥的增溶效果取決于各組分與表面活性劑的相互作用。 CMC越低、締合數(shù)越大， MAC 就越高。 陰離子表面活性劑 氨基酸型：胺鹽構(gòu)成 甜菜堿型：季銨鹽構(gòu)成 兩性離子表面活性劑 非離子表面活性劑 HLBa Wa+ HLBb Wb Wa+ Wb 親水親油平衡值（ HLB） 表面活性劑在水溶液中達(dá)到 CMC后，一些水不溶性或微溶性物質(zhì)在膠束溶液中的溶解度可顯著增加，形成透明膠體溶液，這種 作用稱為增溶。 W/O乳化劑（ HLB3~6） O/W乳化劑（ HLB3~18） 應(yīng)用 潤(rùn)濕劑（ HLB7~9） 增溶劑（ HLB13~18） 計(jì)算：非離子表面活性劑 HLB值具有加和性 HLB= 具有良好的乳化性和分散油的能力，易被酸破壞，堿金屬皂還可被鈣、鎂等破壞，電解質(zhì)可使之鹽析。常用品種有苯扎氯銨（潔爾滅）、苯扎溴銨（新潔爾滅）等 卵磷脂：豆磷脂或蛋磷脂，主要用于注射劑的乳化劑 合成化合物：陰離子部分主要是羧酸鹽，陽(yáng)離子部分為季銨鹽或胺鹽
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