藥劑學(xué)課件表面活性劑yjx(參考版)
2024-10-22 05:28本頁(yè)面
【正文】 但 仍以非離子型的對(duì)皮膚， 粘膜的刺激性為最小。非離子型表面活性劑也有溶血作用，但一般較小。 3. 靜脈給藥與口服比較具有較大的毒性。 ?蛋白質(zhì)構(gòu)象中的次級(jí)鍵 (鹽鍵、氫鍵、疏水鍵 )+表面活性劑 → 鹽鍵、氫鍵、疏水鍵破壞→ 蛋白質(zhì)內(nèi)部變成無(wú)秩序的疏松狀態(tài) → 破壞螺旋結(jié)構(gòu) → 蛋白質(zhì)變性。 ? 若藥物系被增溶在膠束內(nèi)，且能順利從膠束內(nèi)擴(kuò)散或膠束本身迅速與 胃腸粘膜融合 ，則可 增加吸收 ； ? 溶解生物膜脂質(zhì) 增加上皮細(xì)胞的通透性，從而 改善吸收 ； ? 形成高粘度團(tuán)塊，降低胃空速率，增加藥物吸收； ? 濃度的亦有重要影響， 一、對(duì)藥物吸收的影響 ?離子型表面活性劑在酸性或堿性介質(zhì)中都可能與蛋白質(zhì)結(jié)合。 大多數(shù)陽(yáng)離子表面活性劑和兩性離子表面活性劑都可用作消毒劑，少數(shù)陰離子表面活性劑也有類似作用。在產(chǎn)生穩(wěn)定泡沫的情況下，加入一些 HLB值為 1~3的親油性較強(qiáng)的表面活性劑，可使泡沫破壞。 六、表面活性劑的其他應(yīng)用 ?表面活性劑除了增溶外，還常用做乳化劑、潤(rùn)濕劑和助懸劑、起泡劑和消泡劑、去污劑、消毒劑或殺菌劑等。如果在使用中無(wú)需稀釋，則用二元相圖選擇配比較好。 ?在實(shí)際增溶時(shí)，增溶劑的增溶能力可因組分的加入順序不同出現(xiàn)差別。 多種組分與主藥競(jìng)爭(zhēng)同一增溶位置 某一組分吸附或結(jié)合表面活性劑分子 增溶量減少 某些組分也可擴(kuò)大膠束體積 主藥的增溶量增加 ?抑菌劑或其他抗菌藥物在表面活性劑溶液中易被增溶而降低活性，需增加用量才能達(dá)到原來(lái)相同的抑菌效果。對(duì)于弱酸性藥物而言，在偏酸性環(huán)境中有較大程度的增溶；對(duì)于弱堿性藥物，則在偏堿性條件下有更多的增溶；作為兩性離子則在等電點(diǎn)時(shí)有最大增溶量。 ?當(dāng)解離藥物與帶有相反電荷的表面活性劑混合時(shí)，在不同配比下可能出現(xiàn)增溶、形成可溶性復(fù)合物和不溶性復(fù)合物等復(fù)雜情況。 （四）表面活性劑混合體系 五、表面活性劑增溶作用的應(yīng)用 ?增溶體系是溶劑、增溶劑和增溶質(zhì)組成的三元體系，三元體系的最佳比例常通過(guò)實(shí)驗(yàn)制作三元相圖來(lái)確定。 ? 帶有相反電荷的離子型表面活性劑的適當(dāng)配伍可形成具有很高表面活性的分子復(fù)合物，對(duì)潤(rùn)濕、增溶、起泡、殺菌等均有增效作用。 ?對(duì)于陰離子型表面活性劑與聚氧乙烯型非離子表面活性劑混合體系，當(dāng)聚氧乙烯數(shù)增加時(shí)，可能發(fā)生更強(qiáng)的協(xié)同作用，但電解質(zhì)可使協(xié)同作用減弱。 ?混合體系的 CMC與各組分摩爾分?jǐn)?shù)不呈線性關(guān)系，也不等于簡(jiǎn)單加和平均值。 （二）有機(jī)添加劑 ?水溶性高分子吸附表面活性劑，減少溶液中游離表面活性劑分子數(shù)量，臨界膠束濃度升高； ?水溶性高分子與表面活性劑形成不溶性復(fù)合物 ； ?但在含有高分子的溶液中，一旦有膠束形成，其增溶效果卻顯著增加。 ?一些短鏈醇不僅不能與表面活性劑形成混合膠束，還可能破壞膠束的形成，如 C1~C6的醇等。 ?脂肪醇與表面活性劑分子形成混合膠束，烴核的體積增大，對(duì)碳?xì)浠衔锏脑鋈芰吭黾樱话阋蕴荚釉?12以下的脂肪醇有較好效果。 ? 由于無(wú)機(jī)鹽使膠束柵狀層分子間的電斥力減少，分子排列更緊密，減少了極性增溶質(zhì)的有效增溶空間，故對(duì)極性藥物的增溶量降低。 ?適當(dāng)?shù)膹?fù)配體系在增溶、乳化、起泡等性能方面優(yōu)于單一表面活性劑體系，不適當(dāng)?shù)呐湮閷⑵茐谋砻婊钚宰饔谩? ?在聚氧乙烯鏈相同時(shí)，碳?xì)滏溤介L(zhǎng)，濁點(diǎn)越低；在碳?xì)滏滈L(zhǎng)相同時(shí)，聚氧乙烯鏈越長(zhǎng)則濁點(diǎn)越高。 ? krafft點(diǎn)亦是離子表面活性劑應(yīng)用 溫度的下限， 即只有高于 krafft點(diǎn)，表面活性劑才能更大地發(fā)揮作用。 ?當(dāng)溫度升高至某一溫度時(shí)， 離子表面活性劑 在水中的溶解度急劇升高， 該溫度稱為krafft點(diǎn) ， 相對(duì)應(yīng)的溶解度即為該 離子
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1