藥劑學-10表面活性劑(參考版)
2025-01-09 08:25本頁面
【正文】 ? 季銨類 ＞ 1%、十二烷基硫酸鈉 ＞ 20%、聚氧乙烯醚類 ＞ 5%、吐溫類的刺激性很小。 ? SAA可破壞蛋白質結構（鹽鍵、氫鍵、疏水鍵）而發(fā)生變性。 ? 在使用時如不需稀釋，則用二元相圖選擇配比。 ? 一般將增溶質與增溶劑先混合優(yōu)于增溶劑與水混合。 ? 聚氧乙烯類非離子 SAA在聚氧乙烯基發(fā)生部分水解或自氧化，生成的過氧化物將促進藥物氧化降解。 ? 酯類藥物在堿性環(huán)境水解產(chǎn)生帶負電荷的陰離子，陽離子 SAA催化，陰離子 SAA抑制。 ? 在 SAA溶液中溶解度越大，要求的抑菌濃度越高。 ? 擴大膠束體積 → 增溶量增大。 多組分增溶質的增溶 ? 制劑中存在多組分時，對主藥的增溶效果取決于各組分與 SAA的相互作用。 SAA的烴鏈（疏水鏈）越長，出現(xiàn)不溶性復合物的可能性越大。 ? 混合比例、混合方法很重要。 陽離子 — 陰離子混合體系 ? 水溶液中帶有相反電荷的離子 SAA適宜配伍可形成具有很高表面活性的分子復合物，對潤濕、增溶、起泡、殺菌等有增效作用。 ? 陰離子 SAA— 聚氧乙烯型非離子 SAA體系：聚氧乙烯數(shù)增加 → 協(xié)同作用更強；加入電解質則減弱。 ? 混合體系的 CMC與各組分摩爾分數(shù)不呈線性關系，也不等于加和平均值。 ? 陽離子 SAA與含 羧基 （羧甲基纖維素、阿拉伯膠、果膠酸、海藻酸）、 磷酸根（ RNA、 DNA）可生成不溶性復合物。 ? 極性有機物 （尿素、 N甲基乙酰胺、乙二醇等）能升高 CMC（競爭結合水），也是 SAA的助溶劑，均影響膠束形成。 ? ＜ C12的脂肪醇較好，多元醇（果糖、木糖、山梨醇等）有類似效果。 ? 不溶性無機鹽（ BaSO4）能吸附 陰離子SAA使溶液中濃度下降；皂土、白陶土、滑石粉等具負電荷固體可與 陽離子 SAA生成不溶性復合物。 ? 溶液中存在多量 Ca2+、 Mg2+等多價反離子時，可降低陰離子 SAA的溶解度產(chǎn)生鹽析現(xiàn)象。 （ 1）中性無機鹽 （ 2）有機添加劑 （ 3）水溶性高分子 （ 4） SAA混合體系 （一）與中性無機鹽配伍 ? 在離子 SAA溶液中加入可溶性中性鹽，反離子結合率越高和濃度越高 → CMC降低越顯著 → 使膠束數(shù)量增加 → 烴核總體積增加 → 烴類增溶質的 增溶量增加。 ? 聚氧乙烯鏈相同， C— H鏈越長，濁點越低； C— H鏈相同，聚氧乙烯鏈越長，濁點越高； ? T20（ 900C）、 T60（ 760C）、 T80（ 930C） ? 多數(shù)此類 SAA的濁點在 70～ 100 0C ? 多數(shù)聚氧乙烯類非離子 SAA在常壓下觀察不到濁點（泊洛沙姆 10 188）。 ? 十二烷基硫酸鈉： 8 0C ? 十二烷基磺酸鈉： 70 0C 起曇和曇點 ? 聚氧乙烯型非離子 SAA在溫度升高時可導致聚氧乙烯鏈與水分子間的氫鍵斷裂；在溫度升高到一定程度時，聚氧乙烯鏈可發(fā)生強烈脫水和收縮，使增溶空間減小，增溶能力下降， SAA的溶解度急劇下降和析出，溶液出現(xiàn)混濁。 （二）溫度對增溶的影響 ? 溫度對增溶的影響表現(xiàn)在三方面： （ 1）影響膠束的形成 （ 2）影響增溶質的溶解度 （ 3）影響 SAA的溶解度 ? 對離子型 SAA，溫度升高，溶質在膠束中的溶解度及 SAA的溶解度增加。 ? SAA的 CMC及締合數(shù)不同，則 MAC不同。 ? 1g的 SAA增溶藥物達到飽和濃度時為最大增溶濃度 （ MAC， maximum additive concentration ）。 ? 甲酚：水（ 2%），肥皂水（ 50%） ? 膠束增溶體系屬熱力學穩(wěn)定體系，也是熱力學平衡體系。 ? SAA的 HLB值與其應用性質有關，不同的 SAA其 HLB值不同（ P265表 105） 1 3 6 9 12 15 18 親水 親油 大部分消泡劑 W/O型乳化劑 潤濕劑、鋪展劑 O/W型乳化劑 去污劑 增溶劑 ? 非離子 SAA的 HLB值具有 加和性。 ? 親水性 SAA的 HLB值較高，而親油性SAA的 HLB值較低。 二、 親水親油平衡值 （ HLB） ? SAA分子中親水基團和親油基團對油或水的綜合親和力（ hydrophinelipophile balance, HLB）。 （三）臨界膠束濃度的測定 ? SAA溶液濃度將達到 CMC時，除表面張力外，溶液的許多物理性質（如摩爾電導、粘度、滲透壓、密度、光散射等）均發(fā)生急劇變化 ，此時濃度為 CMC。 ? 球形 → 層狀， CH鏈從紊亂 → 整齊，完成從液態(tài) → 液晶態(tài)的轉變，有明顯的光學各向異向性質。離子 SAA的締合數(shù) 10～ 1
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