半固體制劑ppt課件(2)(參考版)
2025-05-09 12:41本頁面
【正文】 ：油脂性基質(zhì)的栓劑為 30分鐘 水溶性基質(zhì)的栓劑為 60分鐘 ：油脂性基質(zhì)的栓劑應(yīng)測 ， 應(yīng)與體溫接近 。 四、栓劑的制備 ☆ （ 一 ） 處方設(shè)計應(yīng)考慮的問題 ：局部或全身作用 ：能否制成栓劑 全身作用：要求迅速釋放藥物 ， 應(yīng)選用油脂性基質(zhì) 一般應(yīng)根據(jù)藥物的性質(zhì)選擇與藥物溶解性相反的基質(zhì) 局部作用：只在腔道局部起作用，應(yīng)選用水溶性基質(zhì) 藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值稱為該藥物對基質(zhì)的 置換價 。 （ 4）吸收促進劑及表面活性劑的作用 ?表面活性劑能增加藥物的親水性 ， 能加速藥物向分泌物中轉(zhuǎn)移 ， 因而有助于藥物的釋放 、 吸收 ， 同時表面活性劑自身可以滲透細(xì)胞類質(zhì)膜與類質(zhì)膜的成分作用 ， 改變其滲透性質(zhì) 。 （ 3）基質(zhì)對藥物作用的影響 ?一般應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)選擇與藥物溶解性相反的基質(zhì) ， 有利于藥物釋放 ， 增加吸收 。 粒徑愈小 、 愈易溶解 ， 吸收亦愈快 。 故認(rèn)為用緩沖劑以改變直腸部位的 pH值 ， 由此增加非解離藥物的濃度借以提高其生物利用度 。 未解離藥物易透過腸粘膜 ， 而離子型藥物則不易透過 。 ?一些疾病也影響直腸吸收 ， 如腹瀉 、 給腸梗塞以及組織脫水等均能影響藥物從直腸部位吸收的速率和程度 。 ?直腸有糞便存在 ,可以影響藥物的擴散及與吸收表面的接觸 .糞便充滿直腸時 ,栓劑中藥物吸收量要比空直腸時少 。 三、影響直腸吸收的因素 ★ ?直腸粘膜是類脂膜 ， 藥物直腸吸收的機理主要是被動擴散 ， 吸收不及口服制劑規(guī)則 ， 影響因素較多 。系聚乙二醇的單硬脂酸酯和二硬脂酸酯的混合物，并含有游離乙二醇。在制備時應(yīng)考慮基質(zhì)混合的時間及攪拌速度。 ?常混合使用，遇體溫不熔化，可緩慢溶于體液中釋放藥物，吸濕性較強，對粘膜有一定刺激性，加水可減輕。 與蛋白能產(chǎn)生配伍反應(yīng)的藥物不宜使用此基質(zhì) 。 ?甘油具有保濕作用 。 ?本品的優(yōu)點是制品有彈性 ， 不易折斷 ， 且在體溫下不融化 ，但能軟化并緩慢地溶于分泌液中 ,故藥效緩慢 ,持久 。 ④ 硬脂酸丙二醇酯 ： 與熱水可膨脹 、 無明顯刺激性 。 ② 半合成山蒼子油酯 : 3 3 3 40型 ， 理化性質(zhì)與可可豆脂相似 。 (2)半合成脂肪酸甘油酯 系由天然植物油 （ 如椰子或棕櫚種子油等 ） 水解 、 分餾所得 C12～ C18游離脂肪酸 ， 經(jīng)部分氫化再與甘油酯化而得的甘油三酯 、 二酯 、 一酯的混合酯 。 可為 W/O、 O/W型基質(zhì) 。 油脂性基質(zhì) 可可豆脂 半合成或全合成脂肪酸甘油酯 水溶性基質(zhì) 甘油明膠 PEG 非離子型表面活性劑 吐溫 — 61 聚氧乙烯 (40)單硬酯酸脂類 泊洛沙姆 (1)可可豆脂 （ cocoa butter） 主要是脂肪三酸甘油脂 (硬質(zhì)酸酯 、 棕櫚酸酯 、 油酸酯 )， 有 α、 β、β`、 γ四種晶型 ， β型最穩(wěn)定 ， 晶型可轉(zhuǎn)變 ， 使冷凝時間變長 ， 為避免轉(zhuǎn)型需緩慢升溫 ， 待熔化 2/3時停止加熱 ， 利用余熱使其熔化 。 ?塞入腔道后應(yīng)能融化 、 軟化或溶解 ?有適宜的硬度 二、基質(zhì) ☆ ① 適宜的硬度 ,當(dāng)塞入腔道時不變形 、 不破碎 。 ?陰道栓的形狀有球形、卵形、跨嘴形等 特點 ★ (
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