半固體制劑ppt課件(2)(存儲(chǔ)版)
【正文】 增加非解離藥物的濃度借以提高其生物利用度 。 四、栓劑的制備 ☆ （ 一 ） 處方設(shè)計(jì)應(yīng)考慮的問題 ：局部或全身作用 ：能否制成栓劑 全身作用：要求迅速釋放藥物 ， 應(yīng)選用油脂性基質(zhì) 一般應(yīng)根據(jù)藥物的性質(zhì)選擇與藥物溶解性相反的基質(zhì) 局部作用：只在腔道局部起作用，應(yīng)選用水溶性基質(zhì) 藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值稱為該藥物對(duì)基質(zhì)的 置換價(jià) 。 （ 4）吸收促進(jìn)劑及表面活性劑的作用 ?表面活性劑能增加藥物的親水性 ， 能加速藥物向分泌物中轉(zhuǎn)移 ， 因而有助于藥物的釋放 、 吸收 ， 同時(shí)表面活性劑自身可以滲透細(xì)胞類質(zhì)膜與類質(zhì)膜的成分作用 ， 改變其滲透性質(zhì) 。 未解離藥物易透過腸粘膜 ， 而離子型藥物則不易透過 。系聚乙二醇的單硬脂酸酯和二硬脂酸酯的混合物，并含有游離乙二醇。 ?甘油具有保濕作用 。 (2)半合成脂肪酸甘油酯 系由天然植物油 （ 如椰子或棕櫚種子油等 ） 水解 、 分餾所得 C12～ C18游離脂肪酸 ， 經(jīng)部分氫化再與甘油酯化而得的甘油三酯 、 二酯 、 一酯的混合酯 。 ?陰道栓的形狀有球形、卵形、跨嘴形等 特點(diǎn) ★ (1)局部作用：通便、止痛、止癢、抗菌消炎 (2)全身作用： ?直腸上靜脈 → 肝臟 → 大循環(huán) ?直腸黏膜 → 淋巴系統(tǒng) ?直腸下靜脈、肛門靜脈 → 髂靜脈 → 下腔大靜脈 →大循環(huán)；塞入肛門 2cm處。 裝量、金屬性異物、顆粒細(xì)度（應(yīng)通過 9號(hào)篩）、微生物限度檢查。 三、軟膏劑的制法 ★ ?研磨法 ?熔合法 ?乳化法 ?（ 一 ） 研磨法 （ incorporation method） ?（ 二 ） 熔合法 （ fusion method） 將藥物粉碎過篩，加入少量基質(zhì)研磨混合，用遞加法加入其余基質(zhì)，研勻即得。 ?硬脂酸甘油酯：單 、 雙硬脂酸甘油酯的混合物 ， 較弱的 W/O乳化劑 ， 與強(qiáng)的 O/W乳化劑合用 。注意反向吸收現(xiàn)象。 ① 烴類： ?多為飽和烴 ,包括凡士林 、 固體石蠟和液體石蠟 ?凡士林：可單獨(dú)用作基質(zhì) 、 但油膩性大 、 吸水性差 ， 加入羊毛脂可改善凡士林吸水性常加入羊毛脂提高吸水性 ?固體石蠟與液體石蠟：調(diào)節(jié)軟膏的稠度 ②油脂類：氫化植物油 ③ 類脂類： ?羊毛脂： 吸水性強(qiáng) ， 吸水后可形成 W/O型乳劑基質(zhì) ，粘性太大 ， 不單用 ， 常與凡士林合用 。 ：按分散體系可分為三類 溶液型 、 混懸型和乳劑型 。 ④硅酮： 對(duì)皮膚無刺激性 ，常用于軟膏中做潤滑劑制備防護(hù)性軟膏，用于保護(hù)皮膚，對(duì)抗水溶性刺激劑的刺激性。 未皂化部分成乳粒存在油相中增加基質(zhì)稠度 。 （ 4） 聚氧乙烯醚的衍生物類 ?平平加 O: O/W型非離子型乳化劑 ， 加用輔助乳化基才能制成乳劑型基質(zhì) 。常用工具是乳缽乳捧、軟膏板及軟膏刀，大量制備用軟膏機(jī)。局部應(yīng)用的凝膠劑是單相分散系統(tǒng)，又分為水性凝膠劑和油性凝膠劑。 在體溫下易軟化 、 融化 ， 能與體液混合或溶于體液； ② 對(duì)粘膜無刺激性 、 無毒性 、 無過敏性； ③ 性質(zhì)穩(wěn)定不妨礙主藥的作用與含量測定； ④ 不因晶形的轉(zhuǎn)化而影響栓劑的成型； ⑤ 基質(zhì)的熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)的間距不宜過大 ， 油脂性基質(zhì)的酸價(jià)應(yīng)在 ， 皂化價(jià)應(yīng)在 2
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