作用機(jī)制ppt課件(參考版)
2025-05-05 00:14本頁面
【正文】 這一類受體由三部分構(gòu)成，細(xì)胞膜外側(cè)是與配體結(jié)合的部位，由此接受外部的信息；與之相連的是一段跨膜結(jié)構(gòu)；細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)為酪氨酸激酶活性區(qū)域，能促進(jìn)自身酪氨酸殘基的磷酸化而增強(qiáng)該酶的自身活性，又可使細(xì)胞內(nèi)底物的酪氨酸殘基磷酸化，激活細(xì)胞內(nèi)蛋白激酶，增加 DNA 和 RAN 的合成，加速蛋白合成，從而產(chǎn)生細(xì)胞生長分化等效應(yīng) 30 3. 具酪氨酸激酶 活性的受體 配體 ： 胰島素受體 上皮生長因子 血小板生長因子 淋巴因子 31 ④細(xì)胞內(nèi)受體 甾體激素 的受體位于細(xì)胞漿內(nèi)，靜息時與熱休克蛋白 70、熱休克蛋白 90及親免疫素蛋白結(jié)合，由于復(fù)合物分子大不能進(jìn)入核內(nèi)產(chǎn)生效應(yīng)。如 N受體 與乙酰膽堿結(jié)合后，引起鈉通道開放， Na+內(nèi)流，使突觸后膜除極化而使細(xì)胞興奮。IP3能促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)鈣池（內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、肌漿網(wǎng)）釋放Ca2+， Ca2+濃度升高可激活肌球蛋白輕鏈激酶，使平滑肌收縮。這是長期應(yīng)用受體激動藥而產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制之一 ⑷受體的分類和引起效應(yīng)的機(jī)制 根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)，信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程、效應(yīng)性質(zhì)、受體位置等特點(diǎn)，受體大致可分為以下幾類 23 ① G蛋白耦聯(lián)受體 是一類由 GTP結(jié)合蛋白將配體帶來的信息轉(zhuǎn)導(dǎo)給效應(yīng)器蛋白，產(chǎn)生生物效應(yīng)的受體。如長期應(yīng)用β 受體阻斷藥，使 β 受體向上調(diào)節(jié)，一旦突然停藥，因 β 受體數(shù)目增多而對體內(nèi)遞質(zhì)去甲腎上腺素的反應(yīng)性增強(qiáng)，可引起心動過速、心律失?；蛐募」Ｋ赖?； 22 （ down regulation） 用藥后使受體的數(shù)量減少 。 （ up regulation） 用藥后使受體的數(shù)量增加 。 競爭性受體拮抗藥 （ petitive antagonist） 能與受體激動藥競爭相同受體，其結(jié)合是可逆的，能夠通過增加受體激動藥的劑量，使競爭性受體拮抗藥的拮抗作用減弱直至消失； 18 單用激動藥 激動藥 +
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