《作用機(jī)制》ppt課件-全文預(yù)覽
【正文】 一 ⑷受體的分類和引起效應(yīng)的機(jī)制 根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)，信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程、效應(yīng)性質(zhì)、受體位置等特點(diǎn)，受體大致可分為以下幾類 23 ① G蛋白耦聯(lián)受體 是一類由 GTP結(jié)合蛋白將配體帶來的信息轉(zhuǎn)導(dǎo)給效應(yīng)器蛋白，產(chǎn)生生物效應(yīng)的受體。 （ up regulation） 用藥后使受體的數(shù)量增加 。又稱為具有內(nèi)在活性的拮抗藥 受體拮抗藥 (antagonist)有親和力而沒有內(nèi)在活性的藥物 ， 應(yīng)用后可占據(jù)受體，阻斷受體激動藥（ 主要是內(nèi)在活性物質(zhì) ）對受體的激動作用。 內(nèi)在活性 (intrinsic activity)： 配體激動受體的能力 。同一類型的激動藥與同一類型的受體結(jié)合時產(chǎn)生的效應(yīng)類似 13 ③飽和性 （ saturability） 受體的數(shù)量是一定的，因此配體與受體的結(jié)合具有飽和性，作用于同一受體的配體之間存在競爭抑制現(xiàn)象； ④可逆性 （ reversibility） 配體與受體的結(jié)合是可逆的，配體與受體的復(fù)合物可以解離，解離后可得到原來的配體而非代謝產(chǎn)物； ⑤多樣性 （ multiplevariation） 同一受體可廣泛分布在不同的細(xì)胞而產(chǎn)生不同的效應(yīng)，受體多樣性是受體亞型分類的基礎(chǔ)，受體受生理、病理及藥理因素的調(diào)節(jié)，經(jīng)常處于動態(tài)變化之中。 配體有 內(nèi)源性和外源性 ，神經(jīng)遞質(zhì)、激素、局部活性物質(zhì)（ protaglandin,histamine,cytokine,growth factor）等為內(nèi)源性配體，也稱第一信使；一些毒物和藥物則為外源性配體。麻黃堿 通過促進(jìn)交感神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)去甲腎上腺素而產(chǎn)生擬交感神經(jīng)作用 7 如硫酸亞鐵中的 鐵離子 可參與血紅蛋白的合成，用于治療缺鐵性貧血；維生素 D參與鈣磷代謝，可治療佝僂病。如胃蛋白酶、胰蛋白酶等 5 如局麻藥阻斷神經(jīng)細(xì)胞膜上的 鈉離子通道 而產(chǎn)生局麻作用 。目前，對藥物作用機(jī)制的研究，雖然已從器官水平
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