freepeople性欧美熟妇, 色戒完整版无删减158分钟hd, 无码精品国产vα在线观看DVD, 丰满少妇伦精品无码专区在线观看,艾栗栗与纹身男宾馆3p50分钟,国产AV片在线观看,黑人与美女高潮,18岁女RAPPERDISSSUBS,国产手机在机看影片

正文內(nèi)容

含1,2,4-三唑硫醚單元的喹唑啉類衍生物的合成及抗真菌活性研究畢業(yè)設(shè)計(參考版)

2025-04-10 03:20本頁面
  

【正文】 SayedAhmed, M. M.。 ElSayed, M. A. A.。 AbdelAziz, A. A. M.。 Thukral, S. S. Synthesis of 4aryl7,7dimethyl1,2,3,4,5,6,7,8octahydroquinazoline2one/thione5one derivatives and evaluation as antibacterials[J]. Eur. J. Med. Chem., 2005, 40(8) :816819.[3] ElAzab, A. S.。 Saxena, S.。 Singh, S.。 Bajpai, A.。參考文獻[1] Tiwari, A. K.。 創(chuàng)新點合成了含1,2,4三唑席夫堿的喹唑啉類化合物和含1,2,4三唑硫醚的喹唑啉酮了化合物,并對其抗菌活性進行了初步研究。二、采用生長速率法對所合成的目標(biāo)化合物進行了抗菌活性研究,受試菌有小麥赤霉菌、辣椒枯萎菌、馬鈴薯晚疫菌、水稻紋枯菌、蘋果腐爛菌和半夏立枯菌。但整體上看,該系列化合物對所測菌種的抑制活性不太理想。 found C , H , N . 目標(biāo)化合物的圖譜解析在CDCl3中,化合物Ba~Bj ppm左右,喹唑啉環(huán)上2CH3 ppm左右,SCH2上的兩個H核為不等價質(zhì)子,相互耦合且裂分為兩組雙重峰(J≈ Hz),但R為乙基時(Bh)除外。 MS (EI) m/z: 393 (M+)。 1H NMR (CDCl3, 500 MHz) δ: (s, 3H), (s, 3H), (s, 3H), (d, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 2H), (d, J= Hz, 2H), (t, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (t, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H)。 Anal. calcd for C19H16FN5OS: C , H , N 。 IR (KBr) ν: 1714, 1612 cm1。 found C , H , N .Bi: 白色固體,%. . 170~172 ℃。 MS (ESI) m/z: ([M+H]+)。 1H NMR (CDCl3, 500 MHz) δ: (t, J= Hz, 3H), (s, 3H), (s, 3H), (q, J= Hz, 2H), (t, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (t, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H)。 Anal. calcd for C19H15Cl2N5OS: C , H , N 。 IR (KBr) ν: 1707, 1624 cm1。 found C , H , N .Bg: 白色晶體,%. . 170~171 ℃。 MS (EI) m/z: 381 (M+)。 1H NMR (CDCl3, 500 MHz) δ: (s, 3H), (s, 3H), (d, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 2H), (d, J= Hz, 2H), (t, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (t, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H)。 Anal. calcd for C16H17N5O3S: C , H , N 。 IR (KBr) ν: 1701, 1610 cm1。 found C , H , N .Be: 白色晶體,%. . 129~130 ℃。 MS (EI) m/z: 397 (M+)。 1H NMR (CDCl3, 500 MHz) δ: (s, 3H), (s, 3H), (d, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 2H), (d, J= Hz, 2H), (t, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (t, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H)。 Anal. calcd for C19H16FN5OS: C , H , N 。 IR (KBr) ν: 1710, 1610 cm1。 found C , H , N .Bc: 白色固體,%. . 163~164 ℃。 MS (ESI) m/z: ([M+H]+) 。 1H NMR (CDCl3, 500 MHz) δ: (s, 3H), (s, 3H), (d, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 2H), (t, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (t, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 2H), (d, J= Hz, 1H)。 Anal. calcd for C19H17N5OS: C , H , N 。 IR (KBr) ν: 1706, 1610 cm1。Ba: 白色固體,%. . 120~121 ℃。 IR (KBr) ν: 2914, 1718 cm1. 目標(biāo)化合物2甲基3{3甲基[5(取代苯基)巰亞甲基]1,2,4三唑}喹唑啉4酮Ba~Bj的合成(以Ba為例)在圓底燒瓶內(nèi)依次加入無水K2CO3 g ( mmol),5 mL水和中間體3 g ( mmol),室溫下攪拌反應(yīng)5 min, g ( mmol)的甲醇溶液3 mL,TLC跟蹤反應(yīng),待原料轉(zhuǎn)化完畢后停止反應(yīng),抽濾,濾餅用THF重結(jié)晶后得Ba。 2甲基3(3甲基1,2,4三唑)喹唑啉4酮(B2)的合成在50 mL圓底燒瓶內(nèi)加入B1 g (5 mmol)及3甲基4氨基1,2, g (5 mmol),加熱至熔化后攪拌反應(yīng)1 h,冷卻, g黃色固體,產(chǎn)率 %, . 250 ℃。想通過對目標(biāo)化合物的抗菌活性篩選發(fā)現(xiàn)具有更具修飾的抗菌先導(dǎo)化合物。第三章 含1,2,4三唑硫醚的新型喹唑啉酮類化合物的合成及抗真菌活性的研究通過閱讀喹唑啉酮、1,2,4三唑及硫醚化合物的相關(guān)文章,我們不難發(fā)現(xiàn)這三類化合物不僅具有廣譜的生物活性,而且易于合成。在50 μg/mL濃度下,化合物Ag對小麥赤霉菌、辣椒枯萎菌、馬鈴薯晚疫菌及蘋果腐爛菌的抑制率為分別為50%、71%、58%、72%,化合物Aj對馬鈴薯晚疫菌及蘋果腐爛菌的抑制率為56%和68%,化合物Al對辣椒枯萎菌、馬鈴薯晚疫菌、蘋果腐爛菌的抑制率為63%、57%和58%,化合物An對小麥赤霉菌、馬鈴薯晚疫菌、水稻紋枯菌、半夏立枯菌的抑制率為58%、53%、50%、58%。接菌后置于27 ℃培養(yǎng)箱中培養(yǎng),待空白對照菌落直徑生長至接近培養(yǎng)皿直徑的三分之二時,測出相應(yīng)直徑,與空白對照直徑相比較,按下式計算所測化合物的抑制率,結(jié)果見表1。 抗菌活性測試方法采用菌絲生長速率法(孔凡彬等,2006)[71]在馬鈴薯葡萄糖瓊脂培養(yǎng)基上研究了目標(biāo)化合物Aa~An對小麥赤霉菌(G. zeae)、辣椒枯萎菌(F. oxysporum)、馬鈴薯晚疫菌 (P. infestans) 、水稻紋枯菌(P. sasakii)、蘋果腐爛菌(C. mandshurica)和半夏立枯菌(R. solani)的抑制活性。在CDCl3中,Aa~ ppm左右, ppm左右, ppm左右。 Anal. calcd for C18H13FN6S: C , H , N 。 IR (KBr) ν: 3070, 1602, 1317, 765 cm-1。 found C , H , N .An: 淡黃色固體, %. . 110~112 ℃。 ESIMS m/z: ([M+H]+)。 1H NMR (CDCl3, 500 MHz) δ: (s, 3H), (t, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 2H), (t, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 2H), (s, 1H), (s, 1H)。 Anal. calcd for C18H13ClN6S: C , H , N 。 IR (KBr) ν: 3057, 1319, 829, 769 cm-1。 found C , H , N .Al: 白色固體, %. . 164~165 ℃。 ESIMS m/z: ([M+H]+)。 1H NMR (CDCl3, 500 MHz) δ: (s, 3H), (d, J= Hz, 2H), (t, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 2H), (t, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (s, 1H), (s, 1H)。 Anal. calcd for C18H13FN6S: C , H , N 。 IR (KBr) ν: 3055, 1708, 1600, 1319, 842, 771 cm-1。 found C , H , N .Aj: 土黃色晶體, %. . 173~175 ℃。 ESIMS m/z: ([M+H]+)。 1H NMR (CDCl3, 500 MHz) δ: (s, 3H), (t, J= Hz, 1H), (t, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (t, J= Hz, 1H), (t, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (s, 1H), (s, 1H)。 Anal. calcd for C19H16N6OS: C , H , N 。 IR (KBr) ν: 3007, 1597, 1319, 829, 769 cm-1。 found C , H , N .Ah: 白色固體, %. . 217~220 ℃。 ESIMS m/z: ([M+H]+)。 1H NMR (CDCl3, 500 MHz) δ: (s, 3H), (s, 3H), (d, J= Hz, 2H), (d, J= Hz, 2H), (t, J= Hz, 1H), (t, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (s, 1H), (s, 1H)。 Anal. calcd for C19H16N6OS: C , H , N 。 IR (KBr) ν: 2933, 1600, 1317, 817, 761 cm-1。 found C , H , N .Af: 黃色固體, %. . 148~150 ℃。 ESIMS m/z: ([M+H]+)。 1H NMR (CDCl3, 500 MHz) δ: (s, 3H), (s, 6H), (s, 3H), (s, 2H), (t, J= Hz, 1H), (t, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (s, 1H), (s, 1H)。 Anal. calcd for C20H19N7S: C , H , N 。 IR (KBr) ν: 2910, 1612, 1319, 817, 759 cm-1。 found C , H , N .Ad: 黃色固體, %. . 207~210 ℃。 ESIMS m/z: ([M+H]+)。 1H NMR (CDCl3, 500 MHz) δ: (s, 3H), (d, J= Hz, 1H), (t, J=, 1H), (t, J= Hz, 1H), (t, J= Hz, 1H), (t, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (s, 1H), (s, 1H)。 Anal. calcd for C18H14N6S: C , H , N 。 IR (KBr) ν: 3100, 1604, 1325, 750 cm-1。 found C , H , N .Ab: 淡黃色晶體, %. . 194~196 ℃。 ESIMS m/z: ([M+H]+)。 1H NMR (CDCl3, 500 MHz) δ: (s, 3H), (t, J= Hz, 1H), (t, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (t, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (d, J= Hz, 1H), (s, 1H), (s, 1H), (s, 1H)。在50 mL圓底燒瓶內(nèi)加入 mmol中間體 A180 mg( mmol)無水碳酸鉀及30 mL丙酮,室溫攪拌20 min后,加入210 mg( mmol) 4氯喹唑啉A2后繼續(xù)加熱回流反應(yīng)6 h,冷卻至室溫,濃縮反應(yīng)液后將其倒入水中,抽濾,用丙酮重結(jié)晶得目標(biāo)化合物A。 1,2,4三唑希夫堿(A5)的合成 于50 mol 3甲基4氨基1,2,4三唑硫酮,加熱溶解后, mol取代芳醛,加熱回流1小時后,結(jié)束反應(yīng),冷卻至室溫,析出固體后,抽濾,無水乙醇洗滌得到純品,系列中間體1,2,4三唑希夫堿(A5)參照文獻[44]。 1,3二氨基硫脲(A3)的合成 中間體1,3二氨基硫脲(A3)的制備參照文獻[70],~179 ℃(文獻值: 171~172 ℃)。 4氯喹唑啉(A2)的合成 在50 g( mol) 喹唑啉4酮及30 mL二氯亞砜,邊攪拌邊滴加幾滴DMF,加熱回流4 h。所用試劑均為市售分析純。想通過對目標(biāo)化合物的抗菌活性篩選發(fā)現(xiàn)具有更具修飾的抗菌先導(dǎo)化合物。
點擊復(fù)制文檔內(nèi)容
化學(xué)相關(guān)推薦
文庫吧 www.dybbs8.com
備案圖鄂ICP備17016276號-1